1416663-77-8

• 常用中文名：RO-5963
• 常用英文名：RO-5963
• CAS号：1416663-77-8
• 分子式：C₂₄H₂₁ClF₂N₄O₅
• 分子量：518.90
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 MDM-2/p53
• 发布时间：2019-06-29 12:03:05
• 更新时间：2024-01-09 14:47:39
• RO-5963 是 p53-MDM2 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂,IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。

名称

• 中文名: RO-5963
• 英文名: RO-5963

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₁ClF₂N₄O₅
• 分子量: 518.90
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: RO-5963 是 p53-MDM2 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂,IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
• 靶点:

  IC50: ~17 nM (p53-MDM2), ~24 nM (p53-MDMX)[1]

• 体外研究: 在MCF7和ZR75-30细胞系中,RO-5963(10-20μM; 48小时)显示出比Nutlin高得多的细胞凋亡活性[1]。 RO-5963(10μM,24小时)有效激活p53并提高p21和MDM2水平[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：ZR75-30,MCF7细胞浓度：10,20μM孵育时间：48小时结果：有效显示细胞凋亡活性。蛋白质印迹分析[1]细胞系：LNCap,U2OS,RKO,A489,22Rv1,HCT116,H460,LOX,MCF7,A549,G401细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：有效激活p53并升高p21和MDM2水平。
• 参考文献:

  [1]. Graves B, et al. Activation of the p53 pathway by small-molecule-induced MDM2 and MDMX dimerization. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 17;109(29):11788-93.