Vildagliptin-d3(LAF237-d3)是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1][2]。
SEC 通过AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡,诱导 ITGB4 核转位,表达高水平 ITGB4。
他卡诺内酯E是一种微管稳定剂,可诱导癌症细胞凋亡。
RIP1激酶抑制剂6是一种有效且选择性的RIP1激酶抑制物,在人R1P1激酶测定中IC50＜100nM。RIP1激酶抑制剂6从专利WO2020103884,实施例80[1]中提取。
PROTAC EGFR降解剂5(化合物10)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为34.8nm的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物5显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
p53-MDM2-IN-1(实施例30)是p53-MDM2/X蛋白相互作用的抑制剂,Ki值为23.35µM。p53-MDM2-IN-1可用于抗肿瘤研究[1]。
(E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂,对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
Bcl-2-IN-11(化合物6)是一种有效且选择性的Bcl-2活性抑制剂,其IC50为0.9nM。Bcl-2-IN-11显示出对Bcl-xl的弱抑制作用(IC50＞1000nM)。Bcl-2-IN-11可用于研究Bcl-2家族蛋白异常过表达引起的多种癌症：尤其是急性淋巴细胞白血病等恶性血液病。Bcl-2-IN-11还可避免Bcl-xl抑制引起的毒副作用,如血小板减少[1]。
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。
Goniothalamin(GTN)是苯乙烯内酯,具有抗癌、抗炎、免疫抑制财产。Goniothalamin诱导多种癌症细胞系的细胞毒性、DNA损伤和凋亡[1]。
ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALK,ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
去氢克雷那定,一种β-卡宾生物碱,可从类蛇皮草中分离出来。脱氢克雷那定通过激活ERK和JNK诱导细胞凋亡。脱氢克雷那定抑制癌细胞的侵袭和迁移,它还抑制神经元兴奋性以发挥镇痛作用[1][2]。
去甲氧基烟氨酸C是海洋真菌烟曲霉的次级代谢产物。去甲氧基烟精氨酸C诱导前列腺癌症细胞凋亡。去甲氧基烟氨酸C激活胱天蛋白酶-3、-8和-9,导致PARP/裂解[1]。
NSC49652(NSC 49652)是一种靶向死亡受体p75NTR的跨膜结构域(TMD)的化合物,在AraTM测定中IC50为10μM,改变p75NTR TMD的相对构象并诱导哺乳动物细胞中全长受体的动态变化；通过p75NTR和神经元中的JNK途径诱导细胞凋亡并影响黑素瘤细胞的活力,减少肿瘤生长并改善口服的人黑素瘤异种移植模型中的存活。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)甘氨酸钠是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱甘氨酸钠抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱甘氨酸钠通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱和甘氨酸钠诱导细胞凋亡。茶碱甘氨酸钠可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
SD-1008是一种有效的JAK抑制剂。SD-1008抑制STAT3、JAK2和Src的酪氨酸磷酸化。SD-1008还可降低STAT3依赖性荧光素酶活性。SD-1008通过直接阻断JAK-STAT3信号通路增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡【1】。
4-氢过氧基环磷酰胺是前药环磷酰胺的活性代谢产物。4-氢过氧环磷酰胺交联DNA,诱导T细胞凋亡,不依赖死亡受体激活,但通过产生活性氧(ROS)激活线粒体死亡途径。4-氢过氧环磷酰胺用于治疗淋巴瘤和自身免疫性疾病。
博纳尼酮A(6-香叶烯基柚皮素；Mimulone)是一种异戊二烯类黄酮,是一种口服活性和强效蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为14µM。博纳尼酮A触发胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。博纳尼酮A通过p53介导的AMPK/mTOR途径诱导自噬。博纳尼酮A具有抗炎、抗自由基和抗癌活性[1][2][3]。
GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂,其EC50 值为3.3 μM。
Bax BH3 peptide (55-74), wild type 是一种含 20 个氨基酸的 Bax BH3 肽 (Bax 1),能够在多种细胞系模型中诱导细胞凋亡。
DMUP是一种有效的CD47-SIRPα轴抑制剂。DMUP诱导A549细胞凋亡并增加巨噬细胞吞噬功能。DMUP降低CD47和SIRPα蛋白的表达。DMUP具有抗肿瘤活性[1]。
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Quilizumab(抗人NGcGM3重组抗体)是一种人源化IgG1κ单克隆抗体。奎利珠单抗靶向膜表达IgE的M1主要片段,导致IgE转换和记忆B细胞耗竭。奎利珠单抗对哮喘研究具有潜在价值[1]。
辛伐他汀酸(替尼伐他汀)是一种口服活性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸可减少胆固醇合成,降低血液胆固醇水平[1]。辛伐他汀酸对癌细胞具有抗增殖活性并诱导凋亡[2]。
Hellebrigenin,属于心脏活性类固醇的丁二烯内酯之一,从中药中分离出来。Hellebrigenin 诱导 DNA 损伤和细胞周期 G2/M 阻滞。 Hellebrigenin 触发线粒体介导的细胞凋亡。
DRAK2-IN-1 是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50=51 nM)。
Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPha 能透过血脑屏障。
盐酸CPTH2是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。盐酸CPTH2选择性抑制Gcn5对组蛋白H3的乙酰化。盐酸CPTH2通过抑制乙酰转移酶p300(KAT3B)[1][2]诱导透明细胞肾癌(ccRCC)细胞凋亡并降低其侵袭性。
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1,PRL-2 和 PRL-3,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。