(S) -(-)-Perillic acid是一种具有抗菌和抗癌活性的萜类植物提取物。(S) -(-)-Perillic acid诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并增加Bax、Bcl2、p21和胱天蛋白酶-3蛋白的水平。(S) -(-)-紫苏酸可用于癌症和感染研究[1][2][3]。
博来霉素A5(平阳霉素)是一种口服活性糖肽抗生素。博莱霉素A5具有抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂和细菌代谢产物的作用[1][2]。
ML132 (NCGC 00185682)是有效和选择性的 caspase 1 抑制剂,IC50 值为 0.316 nM。
BMS 310705(21-Aminoepothilone B)是Epothilone B(HY-17029)的类似物,靶向卵巢癌、肾癌、膀胱癌和肺癌等恶性肿瘤。BMS 310705通过线粒体介导的途径诱导显著的细胞凋亡[1]。
葡萄内酯是一种二萜类化合物,可从黄荆叶中分离出来。葡萄内酯对大肠杆菌具有抗菌活性。维生素内酯诱导细胞凋亡并抑制癌细胞的细胞周期。维生素内酯可用于癌症研究[1][2]。
一种新型选择性STAT3抑制剂,可抑制JAK2-STAT3活化,但对其他转录因子如NF-κB和激酶如AKT,ERK和c-Src无影响；抑制STAT3磷酸化,二聚化和核转位,下调STAT3调节基因表达并诱导MM细胞凋亡；延缓肿瘤生长MM异种移植模型(30mg/kg)；口服活性。
Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1) 是一种参与糖酵解,柠檬酸循环,NADPH 产生,谷氨酰胺代谢和脂肪生成的多功能蛋白质。Malic enzyme inhibitor ME1 调节提供烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH) 的主要途径之一,NADPH 通过维持细胞质中的氧化还原平衡和生物合成过程对癌细胞生长至关重要。Malic enzyme inhibitor ME1 破坏癌细胞中的代谢并通过诱导衰老或凋亡来抑制癌细胞生长。
[6]-Gingerol是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。
硫唑嘌呤(BW 57-322)钠是一种口服活性免疫抑制剂。硫唑嘌呤可以在体内转化为活性代谢物6-巯基嘌呤(6-MP)。硫唑嘌呤具有骨髓抑制作用并诱导细胞凋亡[1][3]。
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
抗肿瘤剂-100(化合物A6)是一种细胞凋亡诱导剂和分子胶,具有优异的抗肿瘤活性[1]。
抗癌剂52是一种有效的抗癌剂。抗癌剂52显示出体外细胞毒性。抗癌药物52诱导细胞凋亡。抗癌剂52具有抗肿瘤作用。抗癌药物52具有研究膀胱癌的潜力[1]。
PROTAC eEF2K降解物-1(化合物11l)是一种针对PROTAC小分子的eEF2K,可诱导MDA-MB-231细胞凋亡。PROTAC eEF2K降解剂-1介导eEF2K的降解[1]。
kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂,对 PKD1,PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM,58.7 nM 和 53.2 nM；kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
1-丙氨酸衣原体蛋白是一种环状四肽,是一种有效的HDAC抑制剂(IC50=6.4nm)。1-丙氨酸衣原体素诱导MIA PaCa-2细胞G2/M细胞周期阻滞和凋亡[1]。
BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
2-脱氧-D-葡萄糖-d1是氘标记的2-脱氧D-葡萄糖。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1][2]。
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
Clezutoclax是一种有效的有效载荷,也是Bcl-XL抑制剂。Clezutoclax可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
托瑞米芬-d6(Z-托瑞米芬-d6)柠檬酸盐是氘标记的托瑞米芬柠檬酸盐。托瑞米芬柠檬酸盐(Z-托瑞米芬柠檬酸盐)是第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM),用于预防骨质疏松症。枸橼酸托瑞米芬也能有效抑制传染性埃博病毒扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.07µM和2.6µM[1][2]。
CCI-007(CCI 007)是MLL-r,CALM-AF10和SET-NUP214白血病的选择性抑制剂,对MLL-r白血病细胞系PER-485的IC50为3.5 uM；在24小时内诱导线粒体去极化的快速半胱天冬酶依赖性细胞凋亡治疗；改变敏感细胞中特征性MLL-r基因表达特征,下调HOXA9,MEIS1,CMYC和BCL2的表达,MLL-r白血病的重要驱动因素。
GDC-2394是一种口服活性和选择性NLRP3抑制剂,也抑制IL-1β,IC50为0.4μM(人IL-1β)和0.1μM(小鼠IL-1β。GDC-2394抑制NLRP3诱导的caspase-1活性,而不抑制NLRC4依赖性炎症小体激活[1][2]。
dMCL1-2 是一种基于 PROTAC 技术的,高效、选择性的 MCL1 降解剂,结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。
L-抗坏血酸-d2是氘标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种colla