流感病毒-IN-2(化合物19)是一种有效的流感病毒抑制剂,其EC50为2.58µM,CC50为150.85µM。流感病毒-IN-2对PAN核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性,EC50为489.39 nM。流感病毒-IN-2显示出抗甲型流感病毒的活性[1]。
Umifenovir是一种有效的口服广谱抗病毒药物,具有对抗多种包膜病毒和非包膜病毒的活性。Umifenovir用作抗流感病毒剂。Umifenovir能有效抑制病毒与宿主细胞的融合[1][2]。Umifenovir是体外SARS-CoV-2的有效抑制剂[2]。Umifenovir具有抗炎活性[3]。
流感病毒-IN-3(化合物9)是一种有效和选择性的流感病毒抑制剂,对H5N1、H5N2、H5N6、H5N8的IC50s分别为0.88、0.10、5.5、0.51µM。流感病毒IN-3显示抗病毒和NA(神经氨酸酶)抑制活性。流感病毒IN-3显示出低细胞毒性,CC50>200µM[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-16是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-16是一种吡啶酮多环衍生物。Cap依赖性内切酶-IN-16具有研究流感的潜力(摘自专利CN112778330A,化合物15A)[1]。
替非匹拉韦是一种核糖核酸酶化合物和抗病毒剂,可对抗新型冠状病毒或流感病毒[1]。
RSV-IN-3(化合物1)是呼吸道合胞病毒(RSV)和甲型流感病毒(IAV)的双重抑制剂。RSV-IN-3显示抗RSV活性(EC50 = 32.70 μM[1]。
Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是从苦参中提取的黄酮类天然产物,具有抗病毒、抗菌活性。Dryocrassin ABBA 对 H5N1 禽流感病毒具有抗病毒活性。Dryocrassin ABBA 能抑制金黄色葡萄球菌 vWbp 的凝固酶活性。Dryocrassin ABBA 能抑制树突状细胞的免疫刺激功能,延长同种异体皮肤移植成活率。
Baloxavir 是一种抗流感病毒药物,来自专利 WO 2017104691 A1。
RIG-1 modulator 1 是一种抗病毒化合物,可以用来治疗病毒性感染包括流感病毒,HBV, HCV 和 HIV 来自专利 WO 2015172099 A1。
BCX-1898是一种环戊烷衍生物,是一种口服活性和选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂。BCX-1898对甲型流感(H1N1、H3N2和H5N1)和B型流感病毒在MDCK细胞中的复制具有抗病毒活性,EC50值<0.01-21μM。BCX-1898显示了对小鼠流感模型的保护[1][2]。
Cap依赖性内切酶-IN-14是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-14抑制流感病毒的复制。Cap依赖性内切酶-IN-14具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力(摘自专利CN113620948A,化合物1-c)[1]。
FGI-106 tetrahydrochloride 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 tetrahydrochloride 具有抗埃博拉病毒 (EBOV),裂谷病毒 (Rift Valley virus) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 tetrahydrochloride 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1。
3,4'-Dihydroxyflavone (3,4'-DHF) 是一种具有口服活性的黄酮类化合物,具有抗病毒活性,如,甲型流感病毒 (Influenza A virus)。
PP7 是一种PB1-PB2 互作抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。PB1-PB2 抑制影响病毒聚合酶的活性(IC50=9.5 μM)。PP7 对甲型流感病毒 A (IAV) 包括 (H1N1)pdm09 (EC50=1.4 μM),A(H7N9),A(H9N2) 亚型具有抗病毒活性。
CEF6 是由 9 个氨基酸构成的多肽,与流感病毒 H1N1 的核衣壳蛋白的第 418-426 位氨基酸序列相对应。
Cap依赖性内切酶-IN-18是一种有效的Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂(CN112898312A,化合物14)[1]。
IHVR-17028是一种有效的广谱抗病毒药物。IHVR-17028对BVDV、TCRV和DENV具有抗病毒活性,EC50值分别为0.4μM、0.26μM和0.3μM。IHVR-17028是一种有效的ERα-葡萄糖苷酶I抑制剂,IC50为0.24μM。IHVR-17028可用于传染病研究[1][2]。
Cap依赖性内切酶-IN-25是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-25是一种大环吡啶三嗪衍生物。Cap依赖性内切酶-IN-25具有研究正粘病毒科病毒引起的病毒感染的潜力(摘自专利WO2020075080A1,化合物4)[1]。
金刚烷胺(1-金刚烷胺)硫酸盐是一种口服有效的抗病毒药物,具有抗甲型流感病毒的活性。硫酸金刚烷胺抑制多种离子通道,如NMDA和M2,也抑制冠状病毒离子通道。硫酸金刚烷胺还具有抗正氧病毒和抗癌活性。硫酸金刚烷胺可用于帕金森病、术后认知功能障碍(POCD)和新冠肺炎研究[1][2][3][4][5][6]。
T-1105 是一种广谱病毒聚合酶 (polymerase) 抑制剂,T-705 的结构类似物,在转化为核糖核苷三磷酸 (RTP) 代谢物后抑制 RNA 病毒的聚合酶。T-1105 (Favipiravir) 对各种 RNA 病毒表现出抗病毒活性,包括寨卡病毒 (ZIKV),流感病毒,沙粒病毒,布尼亚病毒,西尼罗病毒 (WNV),黄热病病毒 (YFV) 和口蹄疫病毒 (FMDV)。T-1105 可由烟酰胺单核苷酸腺苷酰转移酶形成。
XSJ2-46,5'-氨基 NI 类似物,是一种抗病毒剂。 XSJ2-46 具有抗 Zika 病毒活性。 XSJ2-46 对 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 具有抑制作用,IC50 值为 8.78 μM。
α-维生素E-d9是氘标记的α-维生素E[1]。α-维生素E((+)-α-生育酚)是一种天然存在的维生素E形式,是一种强效抗氧化剂[2][3]。
金刚烷胺-d6是氘标记的金刚烷胺[1]。金刚烷胺(1-金刚烷胺)是一种口服活性强的抗病毒药物,对甲型流感病毒具有活性。金刚烷胺抑制几种离子通道,如NMDA和M2,也抑制冠状病毒离子通道。金刚烷胺还具有抗正痘病毒和抗癌活性。金刚烷胺可用于帕金森病、术后认知功能障碍(POCD)和新冠肺炎研究[2][3][4][5][6][7]。
流感病毒-IN-4(化合物11e)是一种有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂,对H5N1、H5N2、H5N6、H5N8的IC50s分别为3.4、0.094、0.79、0.077µM。流感病毒IN-4显示NA(神经氨酸酶)抑制活性。流感病毒-IN-4显示出较低的细胞毒性,CC50>200µM。流感病毒-IN-4在1500 mg/kg剂量下对小鼠没有明显毒性【1】。
Curcumin D6 (Diferuloylmethane D6) 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
Firivumab(CT-P22；CT120)是一种人IgG1单克隆甲型流感病毒血凝素(抗IAV HA)抗体。Firivumab能够中和H1N1、H5N1、H6N1、H6N2、H8N4、H8N8、H9N2和H12N7。Firivumab在小鼠体内显示出对H1N1病毒的保护作用[1][2][3]。
Antiviral agent 41 (compound 5) 是从铁皮蒿中分离的二芳基七烷类化合物,在体外对流感病毒表现出潜在的抗病毒活性
Cap依赖性内切酶-IN-6(化合物13)是一种Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-6显示出对流感病毒的抑制作用(EC50=38.21 nM)[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-11是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-11具有研究病毒感染的潜力(摘自专利WO2021129602A1,化合物DSC126)[1]。