BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂,对HIV-1实验室菌株的EC50值小于15 nM。
(+)-Carbovir triphosphate 是 Carbovir triphosphate (HY-131607) 的对映体。(+)-Carbovir triphosphate 是 HIV 逆转录酶 的抑制剂和底物。
GS-6207 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,GS-6207 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20–160 pM)。
AMD 3465 hexahydrobromide 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 2G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一种用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制剂。对野生型HIV-1蛋白酶的Ki值为1 nM。
Triptonine B 是一种从 Tripterygium hypoglaucum 和 Tripterygium wilfordii 中分离的倍半萜吡啶生物碱,在 H9 淋巴细胞中,可抑制 HIV 复制,EC50 值 <0.10 μg/mL。
Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于治疗和预防艾滋病毒感染, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。
Fosamprenavir(GW433908)是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药,极大的增加了溶解性。
Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM[
HIV-1抑制剂-25(化合物R-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为0.1061μM。HIV-1抑制剂-25对WT HIV-1具有较高的抗逆转录病毒活性,EC50为13.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为33.13μM。HIV-1抑制剂-25对HIV-1突变株(L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A)也有抑制活性,EC50为0.1961～5.8136μM。HIV-1抑制剂-25可用于艾滋病研究[1]。
Tenofovir alafenamide fumarate (GS-7340 fumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
PF-232798 是一种口服活性 CCR5 拮抗剂,具有抗 HIV 作用。
流感抗病毒结合物-1(INT-2)是一种HIV抑制剂,显示出有效的细胞融合抑制[1]。
HIV-1 inhibitor-60 (化合物 45) 是一种 HIV 抑制剂,有用于研究感染相关疾病的潜力。
HIV-1衣壳抑制剂1是一种有效的HIV-1衣帽抑制剂,EC50值为3.13µM。HIV-1衣壳抑制剂1显示出抗病毒活性[1]。
BI-2540是一种HIV非核苷逆转录酶(NNRT)抑制剂[1][2]。
雷特格雷(MK 0518)钠是一种有效的口服活性整合酶(IN)抑制剂,用于治疗HIV感染。
Tenofovir 是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
L-Fd4A是腺嘌呤衍生物。L-Fd4A具有抗人类免疫缺陷病毒(HIV)(EC50=1.5μM)和抗乙型肝炎病毒(HBV)(EC50=1.7μM)活性。L-Fd4A具有低细胞毒性[1]。
Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HIV-1抑制剂-37(化合物83)是一种有效的HIV-1。HIV-1抑制剂-37具有作为新型潜伏期逆转剂进一步开发的潜力【1】。
Corydine 是一种天然存在的生物碱,可从 Croton echinocarpus 叶子中提取。Corydine 有效抑制逆转录酶 (reverse transcriptase,RT) 活性,IC50 为 356.8 μg/mL。Corydinez 在体外具有抗 HIV 潜力,浓度为 450 μg/mL 时抑制 40% 的 HIV-1 逆转录酶活性。
Sodium copper chlorophyllin 对流感病毒和 HIV 发挥抗病毒活性,其 IC50s 值都是 50 到 100 μM。
HIV-1抑制剂-23(化合物12a)是一种高效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,HIV-1 WT和HIV-1 K103N的EC50分别为24.9 nM和10.4 nM。HIV-1抑制剂-23具有低细胞毒性(CC50 > 221 μM)和良好的体外微粒体稳定性[1]。
Wikstrol A是一种有效的抗真菌、抗有丝分裂和抗HIV-1药物。Wikstrol A诱导米曲霉菌丝体的形态变形,MMDC值为70.1µM。Wikstrol A显示出对微管聚合的活性,IC50值为131µM。Wikstrol A显示抗HIV-1活性,IC50值为67.8µM[1]。
(+)-二氢calanolide A(DHCal A；NSC 678323)是一种口服活性的非核苷逆转录酶抑制剂。(+)-二氢齐墩果酸A可用于HIV感染研究[1]。
HIV-1 Rev (34-50) 是由 17 个氨基酸组成的多肽,来源于 HIV Rev 蛋白的 Rev 响应元素 (RRE) 结合域,具有抗 HIV 的活性。