普卢利沙星-d8(NM441-d8)是氘标记的普卢利沙星。普卢利沙星(NM441)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和阴性细菌具有广谱的抗菌活性。普卢利沙星是噻唑喹啉羧酸衍生物尤利沙星(NM394)的前药。普卢利沙星有可能引起下尿路感染和慢性支气管炎的加重[1][2]。
卡鲁南二钠是一种强效抗生素。卡鲁南二钠显示出抗菌活性。卡鲁南二钠诱发癫痫[1][2]。
Danofloxacin 是一种具有口服活性第的三代氟喹诺酮抗菌剂,对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌,支原体和衣原体物种具有广谱的活性,并通过抑制细菌的 DNA 回转酶发挥抗菌作用。Danofloxacinh 可用于牛,猪和鸡呼吸道疾病的研究。
Ciclopirox olamine是一种合成的抗真菌剂,用于浅部真菌病的局部皮肤病治疗, 针对花斑癣最有效。
Garenoxacin是一种喹诺酮类抗生素, 可治疗革兰氏阳性和阴菌感染。
Cephapirin Benzathine 是头孢哌啶的苄硫醚盐形式。Cephapirin Benzathine 是第一代广谱抗生素。
TBAJ-587 是一种有效的抗结核药物,在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低,大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制,这对心脏复极化很重要。
头孢氨苄盐酸盐一水合物是一种高效、口服活性的新型半合成头孢菌素抗生素,具有广泛的抗菌谱。头孢氨苄盐酸盐一水合物对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。盐酸头孢氨苄一水合物以青霉素结合蛋白(PBP)为靶点,抑制细菌细胞壁组装。盐酸头孢氨苄一水合物用于研究肺炎、链球菌性咽喉炎和细菌性心内膜炎等[1][2]。
二天冬氨酸(天冬氨酸天冬氨酸)可作为牙龈卟啉单胞菌、中间卟啉单胞杆菌、黑质卟啉单胞和有核卟啉单胞的生长基质[1]。
盐酸氟苯尼考胺是氟苯尼考尔(HY-B1374)的代谢产物。氟苯尼考通过与核糖体中的50S和70S亚基结合以消除肽基转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成。氟苯尼考是一种兽医用抗生素,可用于水产养殖控制易感细菌性疾病[1][2]。
抗炎剂11(化合物16)是一种有效的抗细菌和抗炎剂。抗炎剂11抑制Mtb H37Rv和M299生长,MIC50(最小抑制浓度50%)分别为1.3和6.9μM。抗炎剂11通过抑制iNOS表达抑制NO,并抑制TNF-α和IL-1β的产生。抗炎剂11可用于结核病(TB)研究[1]。
抗丝裂霉素制剂1是一种抗丝裂霉素治疗剂。
抗菌剂54(实施例20)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
4(3H)-Quinazolinone是化学合成中的砌块。 生物活性氮杂环化合物。 具有广谱的生物学特性,如抗菌,抗真菌,抗惊厥,抗炎,抗HIV,抗癌和镇痛活性[1][2]。
N-3-氧代-十四烷酰-L-高丝氨酸内酯(Oxo-C14-HSL)是一种根际细菌诱导剂,可以提高对线虫的基本防御能力[1]。
NITD-349 是 MmpL3 的抑制剂,具有高效的抗分枝杆菌活性,对结合分歧杆菌H37Rv的 MIC50 值为23 nM。
卡德罗沙星(Caderofloxacin;CS-940)是一种口服活性氟喹诺酮类药物,对需氧/厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。卡德罗沙星可用于传染病的研究[1][2][3]。
磷酸乙二醇羟肟酸是一种有效的醛缩酶和磷酸三糖异构酶抑制剂。磷乙醇羟肟酸可用于抗菌和抗真菌领域的研究[1][2]。
Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。
4-羟基苯甲酸-13C是13C标记的4-羟基苯酸[1]。4-羟基苯甲酸是苯甲酸的酚类衍生物,可抑制大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌,其IC50为160μg/mL[2]。
FAAL-IN-1(化合物32)是脂肪酰基AMP连接酶(FAAL)的选择性抑制剂,FAAL28的Ki为0.7μM。FAAL-IN-1具有抗真菌活性[1]。
抗菌剂53(实施例19)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
L18-MDP是一种抗菌剂胞壁酰二肽的衍生物。L18-MDP具有抗菌活性,在细菌和真菌感染中具有潜在的应用[1]。
Netilmicin硫酸盐是氨基糖苷类抗生素化合物。