873888-67-6

• 常用中文名：Antofloxacin hydrochloride
• 常用英文名：Antofloxacin hydrochloride
• CAS号：873888-67-6
• 分子式：C₁₈H₂₂ClFN₄O₄
• 分子量：412.84
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2021-09-13 08:17:16
• 更新时间：2024-04-11 09:10:06
• 盐酸安托沙星是一种耐受性好、口服有效、广谱的8-氨基氟喹诺酮类药物,具有很强的抗菌活性。盐酸安托沙星对gyrA突变阳性H。与左氧氟沙星相比,幽门螺杆菌菌株,尤其是Asn87突变菌株。盐酸安托沙星是一种弱、可逆的CYP1A2抑制剂,用于治疗由多种细菌引起的感染[1][2][3]。

名称

• 英文名: Antofloxacin hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₂ClFN₄O₄
• 分子量: 412.84

生物活性

• 描述: 盐酸安托沙星是一种耐受性好、口服有效、广谱的8-氨基氟喹诺酮类药物,具有很强的抗菌活性。盐酸安托沙星对gyrA突变阳性H。与左氧氟沙星相比,幽门螺杆菌菌株,尤其是Asn87突变菌株。盐酸安托沙星是一种弱、可逆的CYP1A2抑制剂,用于治疗由多种细菌引起的感染[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体内研究: 安托沙星(2.5～160mg/kg；s、 c。；24小时)总药物浓度的渗透比范围为1.22至1.54,与剂量水平无关[3]。安托沙星增加血浆茶碱浓度,部分原因是作为CYP1A2的机制性抑制剂。安托沙星抑制茶碱三种代谢物的形成具有时间、浓度和NADPH依赖性,这是基于机制的抑制特征[2]。动物模型：小鼠(药代动力学分析)[3]剂量：2.5~160mg/kg给药：皮下注射。；24小时结果：总药物浓度的渗透比范围为1.22至1.54,与剂量水平无关。
• 参考文献:

  [1]. He XJ, et al. Efficacy and Safety of Antofloxacin-Based Triple Therapy for Helicobacter pylori Eradication Failure in China [published online ahead of print, 2021 Feb 8]. Dig Dis Sci. 2021;10.1007/s10620-021-06856-z.

  [2]. Liu L, et al. Modulation of pharmacokinetics of theophylline by antofloxacin, a novel 8-amino-fluoroquinolone, in humans. Acta Pharmacol Sin. 2011;32(10):1285-1293.

  [3]. Zhou YF, et al. In Vivo Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Profiles of Antofloxacin against Klebsiella pneumoniae in a Neutropenic Murine Lung Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2017;61(5):e02691-16. Published 2017 Apr 24.