Allergen Gal d 4 (46-61), chicken 是一种鸡蛋白溶菌酶肽。
Tobramycin是氨基糖苷类广谱抗生素,由黑暗链霉菌产生。
QPX7728 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。QPX7728 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸和金属 β-内酰胺酶。
Cefotiam hexetil hydrochloride 是可口服的第三代头孢菌素,是 cefotiam 的前药,但无抗菌作用。Cefotiam 是一种抗生素。
氢巴马汀是一种口服活性和不可逆的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)抑制剂,对HEK 293-hIDO-1和rhIDO-2的IC50分别为3μM和157μM。氢巴马汀还可以非竞争性方式抑制西尼罗河病毒(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50为96μM。氢巴马汀具有抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌和抗病毒活性[1][2][3][4][5]。
MAC-545496 是糖肽抗性相关蛋白 R (GraR) 的纳摩尔抑制剂。MAC-545496 对全长 GraR 蛋白具有很强的结合亲和力 (Kd ≤ 0.1 nM)。 MAC-545496 是一种抗毒剂,可逆转耐甲氧西林的菌株 (MRSA) 中的 β-内酰胺耐药性。
Lenapenem (BO-2727 free acid) 是一种碳青霉烯类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌) 具有有效的抗菌活性。
抗菌剂107(化合物14)是一种强效抗菌剂。抗菌剂107对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性,其MIC为1.56μg/mL(MRSA)。抗菌剂107具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。抗菌剂107在金黄色葡萄球菌ATCC29213引起的细菌性角膜炎的小鼠模型中显示出有效的体内功效【1】。
MK-3402是一种金属β-内酰胺酶抑制剂(参考专利中的实施例303)。MK-3402可用于细菌研究[1]。
Curcapicycloside (Pilosidine) 是一种去甲木脂素葡萄糖苷,对大肠杆菌具有抗菌活性。
Ppc-1 是一种线粒体解偶联剂,可增加线粒体耗氧量,但不影响 ATP 的产生。Ppc-1 是一种细胞渗透性白介素 2 (IL-2) 抑制剂。Ppc-1 抑制革兰氏阴性牙周病原体 Porphyromonas gingivalis 的活性。Ppc-1 具有抗肥胖,抗菌和消炎的作用。
l-Atabrine dihydrochloride 是活性较弱的奎纳克林对映体,显示出抗菌活性。
PXYC2是一种核糖体蛋白S1(RpsA)拮抗剂,RpsA-CTD和RpsA-CTDΔ438A的Kds分别为6.35和5.11μM。RpsA在结核分枝杆菌(Mtb)的转译过程中起着重要作用[1]。
Dianemycin (Nanchangmycin free base) 由 Streptomyces nanchangensis NS3226 产生的,抑制革兰氏阳性菌。Dianemycin 也是一种抗 Zika 病毒的广谱抗病毒药物。
在小鼠骨髓瘤NS-1细胞系(ATCC TIB-18)中,去甲氟那仑酮的IC50为70μM,表现出弱的细胞毒性活性。去甲氟那仑酮对枯草杆菌也表现出弱的抗菌活性(MIC=100μg/mL；IC50=265μM)[1]。
EP3 是一种抗菌肽。EP3 具有抗细菌和抗真菌活性。EP3 抑制 E. gallinarum, P. pyocyanea, A. baumanii, K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。EP3 还表现出对癌细胞的抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SPR206 acetate 是一种多粘菌素类似物,对包括多重耐药的革兰氏阴性病原体具有抗生素活性。SPR206 acetate 通过与细菌的外膜相互作用而具有抗菌感染作用。SPR206 acetate 对铜绿假单胞菌 Pa14 菌株和鲍曼不动杆菌 NCTC13301 菌株的 MIC 值均为 0.125 mg/L。
PMAP-23是一种生物活性肽。(一种源自猪骨髓的抗微生物肽(AMP)。)
BPH-1358 free base (NSC50460 free base) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
群体感应IN-2(化合物23e)是一种群体感应抑制剂,可以在不影响细菌生长的情况下降低细菌的致病性。Quorum Sensing-IN-2抑制细菌感染,但几乎没有溶血活性。Quorum Sensing-IN-2在感染铜绿假单胞菌PAO1的菌血症模型中显示出与环丙沙星(HY-B0356)的协同作用[1]。
PNU288034 是一种有效的抗生素。
壬酸二乙胺(DEA壬酸二乙酯,二乙基铵盐)是一氧化氮供体。壬酸二乙胺是一种有效的抗菌剂,可以抑制大肠杆菌的生长。壬酸二乙胺还可以加强供体大鼠心脏的保存[1][2]。
PknB-IN-2(化合物10)是结核分枝杆菌蛋白激酶B(PknB)抑制剂,其IC50为12.1μM[1]。
Morinidazole R-对映体是一种新型的5-硝基咪唑抗菌药,用于治疗细菌感染,包括厌氧菌引起的阑尾炎盆腔炎 (PID)。
6’-唾液乳糖(钠)是一种主要的牛奶低聚糖,可减少人肺细胞中铜绿假单胞菌的内化[1]。