舒巴坦酯是舒巴坦的前药。舒巴坦钠是一种β-内酰胺酶抑制剂,在胃肠道的吸附性较差。舒巴坦匹沃酯比母体药物有更好的吸收,口服后可提供较高的血清水平[1]。
八角烷-d58是氘标记的八角烷[1]。二十二烷是一种具有抗菌活性的内源性代谢产物。八角烷对小鼠黑色素瘤B16F10-Nex2细胞显示出高的细胞毒性,此外还能诱导对移植的皮下黑色素瘤的保护作用。八角烷对致倦库蚊具有杀幼虫活性,LC50浓度为7.2 mg/l[2][3][4]。
Sulfamonomethoxine D4 是一种 Sulfamonomethoxine 氘代物。Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂,可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
月桂酸-d2是氘标记的月桂酸。月桂酸是一种中链游离脂肪酸,具有很强的杀菌性能。痤疮杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的ec50分别为2、6、4μg/mL。
CPFX2090 是一种头孢菌素类抗菌化合物,详细信息请参考专利文献 WO2013052568A1 中的化合物 16g。
MUT056399高效抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌FabI酶, IC50值分别为12 nM和58 nM。
QStatin 是一种有效的选择性弧菌群体感应 (QS) 抑制剂,在不同的弧菌物种中显示出不同的 QS 抑制剂活性。QStatin 减弱了各种弧菌物种中代表性的 QS 调节表型,与 SmcR 中的假定配体结合口袋紧密结合,并改变蛋白质的灵活性,从而改变其转录调节活性。QStatin 可能是一种可用于水产养殖的可持续抗病毒剂。
Psoracorylifol C是一种天然产物。Psoracorylifol C对幽门螺杆菌具有重要活性。补骨脂醇C可以从补骨脂种子中分离出来[1]。
Acibenzolar-S-methyl (ASM) 是一种植物抗性诱导剂,可模拟病原体与宿主的相互作用,并导致植物产生系统获得性抗性。Acibenzolar-S-methyl 有助于减少农药的使用,可用于防植物病害的研究。
Lansoprazole Sulfide D4 是 Lansoprazole Sulfide 的氘代物。Lansoprazole Sulfide 是质子泵抑制剂 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole Sulfide 是一种口服活性抗结核药,细胞内的 IC50 值为 0.59 µM,肉汤中的 IC50 值为 0.46 µM。
Globomycin 是一种脂肽抗生素,也是一种信号肽酶 II ( LspA) 抑制剂。Globomycin 通过不可逆地结合肽酶来抑制原脂蛋白的加工。Globomycin 对 Spiroplasma melliferum 有毒性,其 MIC 在 6.25-12.5 μM 范围内。
Bismuth subcitrate potassium 是针对 12 种幽门螺杆菌菌株的抗生素,MIC50 为 8 μg/ml。Bismuth subcitrate potassium 用于治疗感染幽门螺杆菌的上胃肠道疾病。
Cefaclor monohydrate 是一种有效的抗生素,可特异性地结合青霉素结合蛋白 (PBP 3)。
淫羊藿苷B是一种具有抗癌、抗炎和抗菌作用的天然类黄酮。Epimedokorenin B通过内质网应激介导的细胞凋亡和自噬体积累抑制肺癌细胞的生长。Epimedokorenin B是一种抑制牙龈卟啉单胞菌生长和生物膜形成的抗牙周炎药物[1][2][3]。
芬太尼唑是一种咪唑衍生物,具有抗菌和抗真菌活性。芬太尼唑在混合性阴道炎的研究中具有潜力[1][2]。
Sitafloxacin是新一代广谱口服氟喹诺酮类抗生素。
Cefotetan disodium 是一种半合成的头霉素抗生素,通过抑制细胞壁合成发挥杀菌作用。
抗菌剂51(实施例45)是对大肠杆菌菌株NCTC 13351、M 50和7 MP的MIC值分别为4 mcg/mL、8 mcg/mL和8 mcg/mL的抗菌剂(WO2013030733A1)[1]。