抗菌剂35是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
Iboxamycin是一种含有融合双环氨基酸残基的有效抗生素候选者。伊博霉素口服生物利用度高,安全有效,可治疗小鼠革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染[1][2]。
抗结核药物-9显示出有效的抗结核活性,MIC值为1.03-2.32μM。
Sarafloxacin盐酸盐是抗菌化合物。
抗菌剂41(实施例3)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
cOB1 phermone ,一种细菌性信息素,有效抑制多重耐药粪肠球菌 V583。
Marbofloxacin盐酸盐为抗菌素,能抑制DNA旋转酶。
蛋白激酶G抑制剂-1(化合物270)是分枝杆菌蛋白激酶G的抑制剂,IC50为0.9μM。蛋白激酶G抑制剂-1可用于分枝杆菌感染的研究[1]。
Afabicin 是 Debio1452 的前体药物,能够抵抗葡萄球菌 staphylococci,但对其他的革兰氏阳性菌和阴性菌没有明显作用。Debio1452 是 FabI 抑制剂,能够抑制葡萄球菌中的脂肪合成。
Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 治疗的相关研究。
GSK656 是一种抗结核剂,为结核杆菌亮氨酰-tRNA 合成酶 (leucyl-tRNA synthetase (LeuRS)) 抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。
Papyracillic acid,一种真菌代谢物,Penicillic acid 的类似物,也是一种非选择性的除草剂。Papyracillic acid 具有抗细菌,抗真菌,杀线虫和植物毒性作用。
Propylparaben sodium 是一种抗菌剂、防腐剂、调味剂。
普拉鲁巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂。普鲁巴坦可用于细菌感染的研究[1][2]。
Meropenem是碳青霉烯类广谱抗菌素。
Nanchangmycin 由 Streptomyces nanchangensis NS3226 产生的,抑制革兰氏阳性菌。Nanchangmycin 也是一种抗 Zika 病毒的广谱抗病毒药物。
Peptide 5g 是一种抗菌肽。Peptide 5g 抑制大肠杆菌 (E. coli),金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 和白色念珠菌 (C. albicans) 的 MIC 值分别为 30、10、12.5 μg/mL。
金属-β-内酰胺酶-IN-4(化合物40)是一种有效的金属-β内酰胺酶(MBL)抑制剂,其IC50值分别为0.1μM(VIM-1)、1.3μM(NDM-1)和5.0μM(IMP-7)[1]。
Polistes mastoparan 是一种抗菌肽。Polistes mastoparan 增加 S. aureus (金黄色葡萄球菌) K+ 流出并抑制金黄色葡萄球菌活力,EC50 为 5 μM。
Clindamycin 是一种口服有效的蛋白质合成抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
硫异恶唑(磺胺呋喃唑)二乙醇胺是一种内皮素受体拮抗剂,对内皮素受体A和内皮素受体B的IC50值分别为0.60μM和22μM。硫异恶唑二乙醇胺是一种带有恶唑取代基的磺酰胺类抗菌剂。硫异恶唑二乙醇胺通过靶向内皮素受体A[1][2]抑制乳腺癌外泌体释放。
Cetalkonium chloride 是一种铵盐防腐剂,可用于口腔,咽喉和眼睛感染的研究。Cetalkonium chloride 起消炎的作用。
G907 是 ABC transporter, MsbA 的选择性小分子拮抗剂。 G907 抑制两栖动物中纯化的大肠杆菌 MsbA (IC50=18 nM)。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋,使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。G907 具有杀菌活性。
抗菌剂143(化合物5a)是一种对枯草芽孢杆菌ATCC6633的MIC分别为25、25、50和50μg/mL的抗菌剂。金黄色葡萄球菌ATCC6538、铜绿假单胞菌ATCC13525和大肠杆菌ATCC35218[1]。