MGB-BP-3 是一种抗生素,能够多范围抵抗多药耐药的革兰氏阳性病原体。
霉酚酸钠是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,EC50为0.24µM。霉酚酸钠对包括流感在内的多种RNA病毒具有抗病毒作用。霉酚酸钠是一种免疫抑制剂。抗血管生成和抗肿瘤作用[1][2]。
抗菌剂102(化合物32)具有较强的体外和体内抗菌活性,在金黄色葡萄球菌(S.aureus)中的MIC<0.5μg/mL。抗菌剂102还适度抑制CYP3A4,IC50值为6.148μM。抗菌剂102可降低大腿感染小鼠的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)负荷量【1】。
Ermanin 是一种从 Tanacetum microphyllum 中分离出来的类黄酮。Ermanin 有效抑制 iNOS,COX-2 活性,并抑制血小板聚集,具有抗炎,抗结核和抗病毒/细菌特性。
Djalonensone是从Loganiaceae的根中分离出来的,是植物物种的重要分类标记[1]。
Streptolydigin (Portamycin) 是一种 3-乙酰基四酸抗生素,是一种有效的细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂,Ki 为 18 μM,Kd 为 15 μM。Streptolydigin 通过与 RNA 聚合酶结合来抑制 RNA 合成 (RNA synthesis),但不抑制真核生物 RNA 聚合酶。Streptolydigin 具有强大的抗菌活性,特别是对厌氧菌和一些革兰氏阳性需氧菌。
伊曲康唑-d9是氘标记的伊曲康唑[1]。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌剂,是一种强效口服活性Hedgehog(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑有效抑制羊毛甾醇14α-去甲基化酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成的作用。伊曲康唑是一种氧化固醇结合蛋白(OSBP)抑制剂[2][3][4][5]。
Rosuvastatin钙盐是HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
吡利霉素(RU 38882)是一种林可酰胺类抗生素,对革兰氏阳性菌有活性。吡利霉素通过和核糖体的50S亚单位结合来抑制细菌蛋白质的合成。
Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素,被广泛用作抗炎剂。
LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA) 抑制剂,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
磺胺单甲氧嘧啶-13C6是13C6标记的磺胺单甲氧嘧啶。磺胺单甲氧嘧啶是一种长效磺酰胺类抗菌剂,用于血液动力学研究,通过抑制二氢蝶酸合成酶阻断叶酸的合成。
Mosloflavone 从 Scutellaria baicalensis Georgi 中分离出的类黄酮,具有抗 EV71 活性。Mosloflavone 在病毒感染的初始阶段抑制 VP2 病毒复制和蛋白质表达,并抑制病毒 VP2 衣壳蛋白合成。 Mosloflavone 是有前途的杀菌剂,可抑制铜绿假单胞菌的毒力和生物膜形成。
苯氧乙醇-d4是氘标记的苯氧乙醇[1]。苯氧乙醇对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性。苯氧乙醇是呼吸氧化磷酸化的解偶联剂,可竞争性抑制苹果酸脱氢酶。苯氧乙醇被用作化妆品、疫苗和纺织品等的防腐剂[2]。
辛醇-d16是氘标记的辛醇[1]。辛醇是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。辛醇显示出对Hela细胞的细胞毒性[2]。
Balofloxacin是喹诺酮类抗生素,能通过干扰DNA旋转酶以抑制细菌DNA合成。
Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
Monensin 是由链霉菌属产生的脂溶性天然生物活性离子载体,它可以结合质子和一价阳离子。Monensin 在药物敏感和耐药菌株中均具有针对人类机会病原体的广谱活性。Monensin 能够诱导多种癌细胞系的凋亡。
丁香酸-d6是氘标记的丁香酸[1]。丁香酸与高抗氧化活性和抑制低密度脂蛋白氧化有关[2][3]。
Alpibectir是一种抗菌剂[1]。
Xinjiachalcone A 是 Glycyrrhiza inflata Batalin 的一种活性成分。Xinjiachalcone A 对幽门螺旋杆菌具有很强的杀菌活性,对其 17 种菌株作用的 MIC 值为 12.5-50 µM。
23-O-脱氨酰肌醇(23-DMT；23-Demycinosytylsin)是一种具有抗菌活性的23-O-脱氨基酰肌醇(DMT)酰基衍生物[1]。
Distintin 是一种抗菌肽。Distintin 可以从青蛙皮肤中分离出来。Distinctin 对E. faecalis, P. aeruginosa, S. aureus and E. coli (MIC: 14.5、28.0、28.0、14.5 μM)。
异马格尼醇是一种具有抗菌活性的木脂素。异马尼洛尔可从茶树根中分离得到[1]。
Pyrrocoricin是一种生物活性肽。(对革兰氏阴性菌的抗菌活性)
托莫培南(CS-023；RO4908463；R-115685)是一种半衰期较长的肠外碳青霉烯。Tomopenem对63种参考物种表现出广泛的活性。托莫培南对293株临床分离菌的活性很强(MIC90,0.06至4μg/mL)。抗厌氧活性[1]。