诺氟沙星

更新时间:2019-03-02 02:00:04

诺氟沙星结构式
诺氟沙星
常用名 诺氟沙星 英文名 Norfloxacin
CAS号 70458-96-7 分子量 319.331
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 555.8±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H18FN3O3 熔点 220°C
MSDS 中文版 美版 闪点 289.9±30.1 °C

 诺氟沙星用途


Norfloxacin是广谱抗生素,能通过结合DNA旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
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 诺氟沙星名称

中文名 氟哌酸
英文名 norfloxacin
中文别名 1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 | 诺氟沙星
英文别名 更多

 诺氟沙星生物活性

描述 Norfloxacin是广谱抗生素,能通过结合DNA旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
相关类别
溶解度
体外:

DMSO:6.6 mg / mL(20.67 mM;需要超声波和加热)

储备液
1 mM 3.1316 mL 15.6578 mL 31.3156 mL
5 mM 0.6263 mL 3.1316 mL 6.2631 mL
10 mM 0.3132 mL 1.5658 mL 3.1316 mL
存储
粉末 -20°C 3年
  4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
  -20°C 1月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES O=C(C1=CN(CC)C2=C(C=C(F)C(N3CCNCC3)=C2)C1=O)O
参考文献

[1]. Nelson JM, et al. Fluoroquinolone-resistant Campylobacter species and the withdrawal of fluoroquinolones from use in poultry: a public health success story. Clin Infect Dis. 2007 Apr 1;44(7):977-80. Epub 2007 Feb 14.

[2]. Pade?skaia EN. Norfloxacin: more than 20 years of clinical use, the results and place among fluoroquinolones in modern chemotherapy for infections. Antibiot Khimioter. 2003;48(9):28-36.

[3]. Rafalsky V, et al. Quinolones for uncomplicated acute cystitis in women. Cochrane Database Syst Rev. 2006 Jul 19;(3):CD003597.

相关活性
小分子
嘌呤霉素盐酸盐 | G-418 硫酸盐 | 衣霉素 | 潮霉素 B | 盐霉素 | 阿维巴坦钠 | 硫酸新霉素 | 法硼巴坦 | 甲氧西林钠 | 利福平 | 甲硝唑 | 羧苄青霉素钠 | 头孢他啶 | Eravacycline dihydrochloride | 头孢噻肟钠
相关文档

SDS |COA |HNMR |LCMS

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 诺氟沙星物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 555.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 220°C
分子式 C16H18FN3O3
分子量 319.331
闪点 289.9±30.1 °C
精确质量 319.133209
PSA 74.57000
LogP 0.82
外观性状 灰白色至淡黄色结晶粉末
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.595
储存条件

存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处,2-8 ºC保存。

稳定性

常温常压下稳定,远离氧化剂。

分子结构

1、 摩尔折射率:80.70

2、 摩尔体积(cm3/mol):237.4

3、 等张比容(90.2K):641.2

4、 表面张力(dyne/cm):53.1

5、 极化率(10-24cm3):31.99

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积72.9

7.重原子数量:23

8.表面电荷:0

9.复杂度:519

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:类白色至淡黄色结晶性粉末。无臭,味微苦。

2. 密度(g/mL,25/4℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):227-228

5. 沸点(ºC,常压):556

6. 沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):290

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:易溶于水,水中溶解度为10%(g/ml,25℃),极微溶于乙醇,几乎不溶于甲醇,氯仿。

 诺氟沙星MSDS

 诺氟沙星毒性和生态

诺氟沙星毒理学数据:

小鼠,大鼠LD50(mg/kg):全部>4000经口;全部1500皮下注射;470,>500肌内注射;220,270静脉注射。

诺氟沙星毒性英文版

 诺氟沙星安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) R20/21/22
安全声明 (欧洲) 26-37/39
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 2
RTECS号 VB2005000
海关编码 2933990090

 诺氟沙星合成线路

 诺氟沙星制备

邻二氯苯经硝化,或对硝基氯苯经氯化均可得3,4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中,和氟化钾回流,氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下,用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流,得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合,生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后,再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟,收率较高,一般能达到40%~65%,但7位引入哌嗪基时,6位氟原子被取代的副产物可占25%,分离困难,影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。
在引入吡嗪环前,1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应,使4位上的羰基形成硼螯合物,然后再引入吡嗪基,可使7位氟被置换的副反应减少,收率可提高15%以上,且产品的质量改善。
诺氟沙星的合成,国内外研究较多,但真正用于工业生产的却不多。其合成路线的改进主要体现在两个方面。一是对成环工艺进行改进,二是在哌嗪基的引入上做些文章。

 诺氟沙星海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 诺氟沙星文献226

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Phenotypic heterogeneity enables uropathogenic Escherichia coli to evade killing by antibiotics and serum complement.

Infect. Immun. 83(3) , 1056-67, (2015)

Uropathogenic strains of Escherichia coli (UPEC) are the major cause of bacteremic urinary tract infections. Survival in the bloodstream is associated with different mechanisms that help to resist ser...

Genotypes and oxacillin resistance of Staphylococcus aureus from chicken and chicken meat in Poland.

Poult. Sci. 93(12) , 3179-86, (2014)

The genotypes and oxacillin resistance of 263 Staphylococcus aureus isolates cultured from chicken cloacae (n = 138) and chicken meat (n = 125) was analyzed. Fifteen spa types were determined in the s...

Efflux-related resistance to norfloxacin, dyes, and biocides in bloodstream isolates of Staphylococcus aureus.

Antimicrob. Agents Chemother. 51 , 3235-9, (2007)

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 诺氟沙星英文别名

Zomxin
1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid
Fulgram
Barazan
NORFLOXACINE
CHIBROXIN
Noflo
Utinor
EINECS 274-614-4
Nolicin
Sebercim
Chibroxol
Zoroxin
4803P
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-
am-715
MFCD08060466
1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazinyl-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid
Norfloxacin
1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
Floxacin
1-ethyl-6-fluoro-7-piperazino-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid
Noroxin
Lexinor
1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
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参考价格:$79/10mM*1mLinDMSO

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诺氟沙星(Norfloxacin,又名Noroxin、Fulgram),别名:力醇罗、氟哌酸、淋克星。其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。本品为第二...

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