阿达福布韦(AL-335)是一种基于尿苷的核苷酸类似物聚合酶(NS5B)抑制剂的前体化合物,对HCV具有有效的抗病毒活性,并作为HCV RNA聚合酶的有效抑制剂[1]。
Aurein 2.1 是一种抗生素肽,存在于澳大利亚钟蛙 Litoria aurea 和 Litoria raniformis 中。
ADG-2e是一种有效的抗菌剂,对大肠杆菌[KCTC 1682]、铜绿假单胞菌[KCTC 1637]、枯草杆菌[KCTC3068]和金黄色葡萄球菌[KCTC 1621]的MIC分别为16、4、2和2μg/mL。ADG-2e对乳腺癌细胞具有抗转移活性[1]。
1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase) 抑制剂,IC50 为 20 μM。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation) 抑制剂,可抑制 HIV-1 毒株,具有抗病毒活性。
Danofloxacin 是一种具有口服活性第的三代氟喹诺酮抗菌剂,对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌,支原体和衣原体物种具有广谱的活性,并通过抑制细菌的 DNA 回转酶发挥抗菌作用。Danofloxacinh 可用于牛,猪和鸡呼吸道疾病的研究。
SARS-CoV-IN-4(化合物13)是一种有效且特异的SARS-CoV nsp14 N7甲基转移酶抑制剂,IC50为0.6μM(SARS-CoV nsp14)[1]。
Tipranavir-d4(PNU-140690-d4)是氘标记的Tipranavir。Tipranavir(PNU-140690)抑制HIV-1蛋白酶的酶活性和二聚化,对IC50s为66-410 nM的耐多蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株发挥有效活性[1][2]。蒂普拉那韦抑制SARS-CoV-2 3CLpro活性[3]。
Griseoluteic acid,吩嗪类抗生素,起初从灰麻链霉菌 S. griseoluteus 中分离出来。Griseoluteic acid 是灰麻黄素 A 和 B 的分解产物。
Ciclopirox olamine是一种合成的抗真菌剂,用于浅部真菌病的局部皮肤病治疗, 针对花斑癣最有效。
Roquefortine C 是一种从罗氏青霉分离的真菌环肽,可激活 P-gp 并抑制 P450-3A和其他血红蛋白。Roquefortine C 对革兰氏阳性细菌具有抑菌活性。
反式Nerolidol是一种倍半萜醇。它可以从Warionia saharae ex Benth的空中部分分离出来。反式Nerolidol改善了多柔比星(HY-15142A)对体外肠癌细胞的抗增殖作用。反式Nerolidol还具有抗真菌活性[1][2]。
N4-Acetylsulfamethoxazole (Acetylsulfamethoxazole) 是磺胺甲恶唑 (HY-B0322) 的代谢物 (metabolite)。Sulfamethoxazole 是磺胺类抗菌素,用于细菌感染。
3,3’-二乙基硫菁碘化物是一种菁荧光染料。3,3’-二乙基硫氰酸碘对细菌细胞表现出明显的亲和力[1]。
CBR-6672是一种结核分枝杆菌(Mtb)II型NADH脱氢酶抑制剂,对Mtb的MIC为0.14μM【1】。
Azt-pmap,是核苷类似物,一种 AZT 的磷酸芳基衍生物。Azt-pmap 显示抗 HIV 活性。AZT 是一种用于 HIV 感染的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。
十三烷酸-d2是氘标记的十三烷酸。十三烷酸(N-十三烷酸)是一种含13个碳的中链饱和脂肪酸,可作为抗分散剂和抗生物膜剂,可用于研究细菌感染。十三酸抑制大肠杆菌的持久性和生物膜的形成[1]。
Garenoxacin是一种喹诺酮类抗生素, 可治疗革兰氏阳性和阴菌感染。
Ciprofloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌活性。
阿维菌素是花生尾孢菌的次要代谢产物。阿维菌素是一种黄曲霉毒素B1前体,可用于生物合成途径[2]。
Cephapirin Benzathine 是头孢哌啶的苄硫醚盐形式。Cephapirin Benzathine 是第一代广谱抗生素。
HCV-1 e2蛋白(554-569)是HCV包膜2(e2)蛋白的主要抗原区之一。HCV-1 e2蛋白(554-569)含有一个推定的n-糖基化位点,以前认为它会影响e2的免疫识别[1]。
TBAJ-587 是一种有效的抗结核药物,在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低,大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制,这对心脏复极化很重要。
Rupesin E 是一种天然产物,可以从 Patrinia rupestris 中分离得到。Rupesin E 对大肠杆菌具有显著的抗菌活性。
头孢氨苄盐酸盐一水合物是一种高效、口服活性的新型半合成头孢菌素抗生素,具有广泛的抗菌谱。头孢氨苄盐酸盐一水合物对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。盐酸头孢氨苄一水合物以青霉素结合蛋白(PBP)为靶点,抑制细菌细胞壁组装。盐酸头孢氨苄一水合物用于研究肺炎、链球菌性咽喉炎和细菌性心内膜炎等[1][2]。
Levo-ornidazole是Ornidazole的左旋异构体, 使用Levo-ornidazole制备抗厌氧菌和抗寄生虫感染剂。
Tenofovir hydrate是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
Methyl 3,4-dimethoxycinnamate 是黑孢子萌发的抑制剂。Methyl 3,4-dimethoxycinnamate 还抑制 Hep3B 细胞中的整体 DNA 甲基化。