Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。
人乳溶菌酶是在人乳中发现的溶菌酶。母乳溶菌酶被认为是保护新生儿胃肠道免受细菌感染的关键防御因素[1]。
PLpro inhibitor是PLpro抑制剂,IC50为2.6 uM。
Sulfamerazine D4 是 Sulfamerazine 的氘代物。Sulfamerazine,磺胺类抗菌剂,通过与对氨基苯甲酸 (PABA) 竞争结合二氢叶酸合成酶 (二氢叶酸合成酶),抑制细菌合成二氢叶酸。
Coreoside B (14-Hydroxycoreoside A) 可以从 Coreopsis tinctoria Nutt. 中分离得到,具有较弱的抗菌活性。
Avermectin B1 (Abamectin)是驱虫杀虫剂。
几丁质合成酶抑制剂2(化合物2b)是一种有效的几丁质合酶抑制剂,IC50值为0.09mM,Ki值为0 0.12mM。几丁质合成酶抑制剂2在体外具有抗菌活性,并与氟康唑或多毒素B显示出协同或相加效应[1]。
左氧氟沙星-13C,d3是13C和氘标记的。
FPI-1523钠是阿维巴坦的衍生物,是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂,CTX-M-15和OXA-48的Kds分别为4nm和34nm。FPI-1523钠也抑制PBP2,IC50为3.2μM。FPI-1523钠具有相当大的抗菌活性[1]。
Pefloxacin是抗菌化合物,通过抑制DNA旋转酶来阻断DNA复制。
Antibiotic-5d 是一种合成的抗微生物化合物。
磷酸吡哆醛-d5(5′-磷酸吡哆醛-d5)是氘标记的磷酸吡哆醛。磷酸吡哆醛是维生素B6的活性形式,作为逆转录酶抑制剂,用于治疗迟发性运动障碍[1][2]。
硝维罗克是一种口服活性CCR5拮抗剂。Nifeviroc用于研究HIV-1型感染[1]。
N-Butanoyl-L-homoserine lactone 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 具有抗菌活性,可用于抗菌生物膜。
抗流感剂4是一种有效和选择性的流感病毒抑制剂,对a/Roma和a/Parma株的EC50分别为150 nM和62 nM[1]。
Chlorhexidine acetate hydrate 是一种抗菌剂和防腐剂。Chlorhexidine acetate hydrate 可用于外伤后、手术前或注射前清洁皮肤。
G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物,一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白抑制剂。G0507 是大肠杆菌生长的抑制剂,并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
Plonmarimab(TJ003234)是一种抗GM-CSF单克隆抗体。Plonmarlimab可用于类风湿关节炎和新冠肺炎的研究[1][2]。
阿昔洛韦钠是一种有效的口服抗病毒药物。阿昔洛韦钠具有抗疱疹活性,对HSV-1和HSV-2的IC50值分别为0.85μM和0.86μM。阿昔洛韦钠诱导细胞周期紊乱和凋亡。阿昔洛韦钠预防急性白血病诱导治疗期间的细菌感染[1][2][3][4]。
5-desmethylsinensetin 可从 Stevia satureiifolia var. satureiifolia 中分离得到,具有抗原生动物的活性。5-desmethylsinensetin 对 T. cruzi epimastigotes 和trypomastigotes 的 IC50 值分别为 0.4 μg/mL 和75.1 μg/mL。
Kanamycin sulfate是氨基糖苷类杀菌抗生素,其通过与细菌30S核糖体结合起作用。
AL-9是一种小分子HCV复制抑制剂,基因型1b和2a的EC50分别为0.29和0.75 uM,抑制纯化的PI4KIIIα,IC50为0.57 uM；抑制不同基因型的HCV,在亚微摩尔至低微摩尔范围内具有活性。没有显着的细胞毒作用；在活细胞中也抑制PI4KIIIα,虽然不明显影响PI4KIIIβ的活性,但不影响高尔基体膜中PI4P的水平。
HBV-IN-41 (compound 45) 是一种有效的具有口服活性的乙型肝炎病毒 (HBV) 抑制剂,EC50 为 0.027μM。
乳糖-N-四糖是母乳中天然存在的母乳低聚糖(HMO)的重要核心结构。乳糖-N-四糖由半乳糖、N-乙酰氨基葡萄糖和葡萄糖组成。乳糖-N-四糖具有益生元作用、免疫调节作用、抗炎作用、肠细胞反应调节作用、抗菌活性和抗病毒活性。乳糖-N-四糖已广泛添加到婴儿配方奶粉中[1]。
抗菌剂12是一种二芳基恶唑烷酮类似物,是一种对抗抗生素敏感和耐药革兰氏阳性细菌的抗菌剂[1]。
Cratoxylone 是从Cratoxylum Cochinchinense 的树皮中分离得到的,具有抗疟原虫活性。
HIV p17 Gag (77-85) 是一种 HLA-A*0201(A2)-限制性 CTL 表位,用于抗 HIV 的研究。
抗真菌剂34(化合物6i)是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂34显示出对白色念珠菌的有效抗真菌活性,MIC为4µg/mL。抗真菌剂34对白色念珠菌菌丝和生物膜发育有显著抑制作用。抗真菌剂34对哺乳动物细胞没有细胞毒性[1]。
荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸是一种荧光探针,可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶活性进行非侵入性成像。基于荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体外和体内活性,这将有助于在动物研究中对特定细菌β-葡醛酸酶抑制剂进行药效学研究[1]。