Mt KARI-IN-4(化合物5c)是一种有效的结核分枝杆菌酮酸还原异构酶(Mtb KARI)抑制剂,Ki值为5.48μM。Mt KARI-IN-4对Mtb H37Rv具有抑制活性(MIC=0.78μM)和低细胞毒性(HEK IC50>72μg/mL)[1]。
Polybia-MP1是一种抗微生物的乳突肽[1]。
Antiviral agent 43 (compound 16) 是一种有效的口服活性甲型流感病毒 (influenza A viruses) 侵入抑制剂。Antiviral agent 43 抑制甲型流感病毒株 VH04-H5N1 和 PR8-H1N1 的复制,EC50 分别为 240 nM 和 72 nM。
盐酸Angustifoline是一种生物碱,可从狭叶狼疮生物碱提取物中分离出来。盐酸Angustifoline具有抗菌活性。盐酸Angustifoline对S。金黄色葡萄球菌。枯草杆菌E。大肠杆菌,P。铜绿假单胞菌和B。苏云金杆菌[1]。
RSV L蛋白IN-3是一种野生型RSV聚合酶抑制剂,其IC50值为10.4μM,EC50值为2.1μM(针对RSV)。RSV L蛋白IN-3的细胞毒性低于临床药物利巴韦林(HY-B0434)[1]。
杨梅素3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷是一种槲皮素衍生物和植物类黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗脲酶的作用。杨梅素3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷抑制A2E光氧化诱导的RPE细胞死亡。在RPE细胞和小鼠模型中,杨梅素3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷对视网膜变性具有保护作用,并对蓝光(BL)诱导的损伤具有保护作用[1]。
Ledipasvir(GS5885)D-酒石酸盐是丙型肝炎NS5A蛋白抑制剂。
三唑酮是一种三唑类杀菌剂,用于控制谷物、水果和蔬菜作物、草坪、灌木和树木上的白粉病、锈病和其他真菌害虫。三唑酮抑制羊角甾醇14α-脱甲基酶,干扰真菌麦角甾醇生物合成途径中的氧化脱甲基反应,并阻断赤霉素的生物合成。
Nitroxoline是一种抗生素, 有效防治生物膜感染, Nitroxoline通过从生物膜基质螯合Fe2+和Zn2+离子而发挥作用。
Arbemnifosbuvir 是一种核病毒 RdRp 相关核苷酸基转移酶 (NiRAN) 非结构蛋白 12 (nsp12) 干扰药物。可用于 SARS-CoVs 感染的研究。
RPW-24 通过刺激线虫的宿主免疫反应来保护秀丽隐杆线虫免受细菌感染。RPW-24 具有抗菌活性。
Coronatine是一种由丁香假单胞菌产生的植物生长调节剂。科罗纳丁模拟生物活性茉莉酸(HY-122464A)缀合物或高等植物的十八烷类信号分子,使植物出现致病症状。Coronatine通过激活抑制水杨酸(HY-B0167)积累的信号级联来促进植物中丁香假单胞菌的毒力[1][2][3][4]。
Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1),从海洋海绵中分离出的次生代谢产物,对革兰氏阳性细菌 (bacteria) 显示出有效的抗生素作用,并具有针对 HIV-1 的抗病毒活性 (IC50=14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎,抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
(_plusmn_)-BI-D是HIV整合酶(integrase)变构抑制剂,作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
Aurein 2.6 是一种抗生素抗菌肽。Aurein 2.6 对革兰氏阳性菌有抗菌活性 (对 M. luteus, S. aureus, S. epidermis, S. mutans, B. subtilis的 MIC 分别为 25, 25, 30, 25, 30 μM )。
甲氨蝶呤(水合物)是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
nTZDpa 是一种抗生素。nTZDpa 是一种 PPARG 部分激动剂。nTZDpa 具有抗菌活性。nTZDpa 通过破坏脂质双层有效对抗生长和持续生长的金黄色葡萄球菌。
Z-Gly-Gly-Leu-ACM是ClpP1和ClpP2的底物,用于检测激活肽Z-Leu-Leu存在下的酶活性[1]。
(R,R)-BAY-Y 3118是BAY-Y 3118的R-对映体。(R,R)-BAY-Y 3118的杀菌活性较弱[1]。
MI 14是一种选择性PI4KIIIβ抑制剂,其PI4KIIIα、PI4KIII a和PI4KIIα的IC50分别为54 nM、>100μM和>100μM。MI 14对HCV 1b、CVB3、HRVM、HVC 2a具有抗病毒活性[1]。
神经氨酸酶-IN-11(15e)是一种有效和选择性的神经氨酸酸酶(NA)抑制剂,对H1N1、H5N1和H5N8 NAs的IC50值分别为4.7 nM、8.46 nM和1.5 nM[1]。
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
APJ受体激动剂1是一种联苯酸衍生物,是一种有效的APJ受体(APJ-R)激动剂(人和大鼠APJ-R的EC50分别为0.093和0.12 nM)。APJ受体激动剂1在体外表现出对apelin-13的效力,apelin-13是APJ受体的内源性肽配体。APJ受体激动剂1具有研究心力衰竭的潜力[1]。
HPi1 是一种针对幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori) 的有效,选择性和具有口服活性的抗菌剂,IC50 为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。HPi1 对其他细菌无活性,包括肠道菌干酪乳杆菌,罗伊氏乳杆菌和长双歧杆菌。
赖氨酸是一种天然化合物,具有抗菌、抗癌和抗炎活性[1]。