A201A 是一种氨酰核苷类抗生素,具有抗菌活性。A201A 对革兰氏阳性菌和大多数革兰氏阴性厌氧菌非常有效。A201A 抑制翻译过程中 tRNA 的调节。
伏立康唑(UK-109496)樟脑磺酸盐是第二代广谱三唑类抗真菌剂,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。伏立康唑樟脑磺酸盐通过抑制真菌细胞色素P450酶[1][2]介导的14-α-羊毛甾醇脱甲基来发挥其抗真菌活性。
AMD 3465 hexahydrobromide 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 2G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
Lagociclovir(MIV-210)是3_acute_-fluoro-2_acute_,3_acute_-dideoxyguanosine的前体化合物,具有抗HBV和口服活性。
Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一种用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制剂。对野生型HIV-1蛋白酶的Ki值为1 nM。
木霉素II是一种真菌代谢产物,可以在真菌绿色木霉的分生孢子中找到[1]。
抗安迪剂-1(化合物c2)是一种有效的广谱抗安迪剂。抗念珠菌剂-1对白色念珠菌和光滑念珠菌具有抗念珠菌活性,MIC50值分别为8.65和13.51μg/mL。抗念珠菌剂-1通过阻断菌丝伸长和丝状化来抑制生物膜[1]。
抗菌剂125是抗菌剂。抗菌剂125对临床相关的革兰氏阳性病原体具有有效的抗菌活性,MIC50值范围为0.25-8μM。抗菌剂125可用于抗微生物药物耐药性的研究[1]。
Xenopsin precursor fragment 是一种抗菌肽,具有抗菌/抗真菌 (MIC: 10-500 μg/mL) 和抗原虫 (MIC: 2-20 μg/mL) 活性。
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
Avermectin B1a 是一种抗寄生虫剂,能够使线虫瘫痪。
Atuzaginstat(COR388)盐酸盐是一种有效的小分子细菌蛋白酶赖氨酸银杏蛋白酶抑制剂,可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
新型SARS-CoV复制抑制剂,通过阻断SARS-S与SARS-CoV受体血管紧张素转换酶-2(ACE2)的早期相互作用发挥作用
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。
ND-011992是一种可逆、选择性喹唑啉型抑制剂,靶向醌还原酶和醌氧化酶。ND-011992除了抑制大肠杆菌菌株BL21*Δcyo中的bd-I和bd-II氧化酶外,还抑制呼吸复合物I和bo3氧化酶,IC50分别为0.12、2.47、0.63和1.3μM。ND-011992可用于结核病研究[1]。
AWZ1066S 是一种高度特异性的抗 Wolbachia 的候选药物,可于用丝虫病的短期治疗,其在细胞中测得的 EC50 值为 2.5 nM。
喷昔洛韦(VSA 671)钠是一种有效和选择性的抗疱疹病毒药物,对HSV-1(HFEM)和HSV-2(MS)的EC50值分别为0.5、0.8µg/ml。喷昔洛韦钠显示出无毒性的抗疱疹病毒活性。喷昔洛韦钠可预防小鼠死亡[1][2]。
Baquiloprim-d6是氘标记的Baquiloprim。巴基洛普林是一种抗生素,是细菌二氢叶酸还原酶的选择性抑制剂。巴基洛普林对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有体外抑菌活性[1][2]。
环(L-Pro-L-Val)是一种2,5-二酮哌嗪,对植物病原微生物(如R.fascians LMG 3605)具有毒性活性。Cyclo(L-Pro-L-Val)的毒性与浓度相当的氯霉素(HY-B0239)相似。Cyclo(L-Pro-L-Val)也能抑制革兰氏阳性植物病原菌。环(L-Pro-L-Val)作为生物农药具有潜在的开发潜力[1]。
Skullcapflavone II 是从黄芩中提取的黄酮类化合物,具有抗炎、抗菌作用。Skullcapflavone II 调节破骨细胞的分化、存活和功能。Skullcapflavone II 对 M. aurum 和M. bovis BCG 具有较强的抗菌活性。
靛地那韦硫酸乙醇酸酯(MK-639乙醇酸酯)是一种口服活性和选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对PR的Ki为0.54nM。靛地那韦硫酸乙醇酯通过抑制MMP-2水解的激活、抗血管生成和诱导凋亡而显示抗癌活性。靛地那韦硫酸乙酯也是SARS冠状病毒3CLpro抑制剂[1][2][3][4]。
异隐蛋白是从卷柏中分离得到的一种具有膜活性的抗真菌化合物。异隐蛋白能使真菌质膜去极化。异隐蛋白还显示出抗癌和抗菌活性[1][2]。
SARS-CoV-2-IN-12(化合物27)是一种有效的SARS-CoV-2相关3C样蛋白酶抑制剂(Ki=32.1μm),用于防止SARS-CoV-2病毒复制,可能有助于新冠肺炎的研究[1]。
Clorobiocin是一种MlaC蛋白抑制剂,可与MlaC蛋白结合。氯罗比星具有抗菌作用[1]。
一种有效的RIG-I样受体(RLR)激动剂,可触发IRF3依赖性先天免疫抗病毒基因和IFN-β表达；显示出对广泛RNA病毒的抗病毒活性,包括登革热病毒和丙型肝炎病毒,以及病毒科丝状病毒科(埃博拉病毒),正粘病毒科(甲型流感病毒),沙粒病毒科(拉沙病毒)和副粘病毒科(呼吸道合胞病毒,Nipah病毒)。
Triptonine B 是一种从 Tripterygium hypoglaucum 和 Tripterygium wilfordii 中分离的倍半萜吡啶生物碱,在 H9 淋巴细胞中,可抑制 HIV 复制,EC50 值 <0.10 μg/mL。