盐酸左氧氟沙星((-)-氧氟沙星)是一种口服活性抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。盐酸左氧氟沙星抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。盐酸左氧氧氟沙星可用于慢性牙周炎、气道炎症和BK病毒血症研究[1][2][3][4]。
Chloramphenicol D5 是 Chloramphenicol 的氘代物。Chloramphenicol是一种抑制细菌 (bacterial) 感染的广谱抗生素。
Oxaquin (MCB-3837) 是一种水溶性、可注射的前体药物,在体内静脉注射 (i.v) 后可迅速转化为活性物质MCB3681,对革兰氏阳性菌有活性。Oxaquin (MCB-3837)本身没有抗菌作用。
HA5抑制变形链球菌生物膜,IC50值为6.42μM,不影响其生长。HA5还抑制变形链球菌葡聚糖的产生和eDNA水平[1]。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-3(化合物3d)是一种SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂,具有抗病毒、抗菌和抗真菌活性[1]。
Avibactam是_beta_-内酰胺酶抑制剂,具有抗菌活性。
Antitubercular agent-39 (Compound P1) 是一种有效的抗结核剂。Antitubercular agent-39 对耐药菌株和药物敏感的临床分离株具有活性。Antitubercular agent-39 抑制 Mtb 菌株 H37Rv 的 MIC 小于 1 μM。
Maximin H3 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H3 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 20, 10, 20, 5 μg/ml。
抗菌剂-1(化合物6C)对TolC突变大肠杆菌具有较强的抗菌活性,MIC值为2μg/mL。抗菌剂-1和粘菌素对革兰氏阴性菌具有协同作用。抗菌剂-1对哺乳动物细胞系无细胞毒性,MIC＞128 Caco-2和Vero细胞系中的μg/mL【1】。
聚六亚甲基双胍盐酸盐是一种抗菌剂,可用于医疗、服装和家用纺织行业[1]。
pUL89核酸内切酶-IN-1(化合物13d)是人巨细胞病毒(HCMV)pUL89内切酶的有效抑制剂,IC50值为0.88μM,具有抗病毒活性[1]。
LL-37(17-32)是一种生物活性肽。(该肽是LL-37的活性片段,LL-37是来源于人组织蛋白酶抗微生物肽的C末端结构域的肽。据报道,LL17-32肽对癌症细胞系中ABCG2介导的多药耐药性表现出逆转作用。)
Lomefloxacin盐酸盐是氟喹诺酮类抗生素。
Ceftolozane sulfate (CXA-101) 是一种抗假单胞菌 (antipseudomonal) 头孢菌素。Ceftolozane sulfate 抑制 P. aeruginosa PAO1, MIC 为 0.5 μg/mL。Ceftolozane sulfate 也能抑制耐 β-内酰胺 P. aeruginosa。
Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前药,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。
莫那施罗酮是一种聚酮代谢物,可显著抑制灰霉病菌、茄病菌、稻瘟病菌和索比内蒂菌的生长,MIC值在6.25到12.5μM之间[1]。
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
IDR-1 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 具有活性。IDR-1 通过选择性调节先天免疫来抵抗感染,而没有明显的毒性。IDR-1 具有抗炎和抗感染特性,可增强单核细胞趋化因子的水平,并减弱促炎性细胞因子的释放。
Nybomycin是一种抗生素,具有抗噬菌体和抗菌特性。Nybomycin与DNA结合,并诱导分枝杆菌发生独特的形态变化,导致细菌细胞死亡[1][2]。
Cap依赖性内切酶-IN-14是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-14抑制流感病毒的复制。Cap依赖性内切酶-IN-14具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力(摘自专利CN113620948A,化合物1-c)[1]。
表木贼素是一种次级代谢产物,具有抗菌活性[1]。
莫匹罗星(Mupirocin)是一抗生素化合物。
Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
奈韦拉平-d3(BI-RG 587-d3)是氘标记的奈韦拉平。奈韦拉平是HIV-1逆转录酶的非核苷抑制剂,用于治疗和预防HIV/AIDS；Ki为270μM[1]。
Funiculosin 是一种中性亲脂性抗生素,可抑制 DNA 和 RNA 病毒。Funiculosin 还具有抗真菌活性。Funiculosin 在初级鸡胚成纤维细胞中,可抑制致病真菌导致的感染。
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50=91.3 μM)。