LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA) 抑制剂,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
磺胺单甲氧嘧啶-13C6是13C6标记的磺胺单甲氧嘧啶。磺胺单甲氧嘧啶是一种长效磺酰胺类抗菌剂,用于血液动力学研究,通过抑制二氢蝶酸合成酶阻断叶酸的合成。
Thifluzamide是一种强效杀菌剂。
Tris(4-aminophenyl)methane 是一种三苯甲烷类染料。Tris(4-aminophenyl)methane 是一种稍弱的 HCV 解旋酶 (HCV helicase) 抑制剂。
Mosloflavone 从 Scutellaria baicalensis Georgi 中分离出的类黄酮,具有抗 EV71 活性。Mosloflavone 在病毒感染的初始阶段抑制 VP2 病毒复制和蛋白质表达,并抑制病毒 VP2 衣壳蛋白合成。 Mosloflavone 是有前途的杀菌剂,可抑制铜绿假单胞菌的毒力和生物膜形成。
苯氧乙醇-d4是氘标记的苯氧乙醇[1]。苯氧乙醇对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性。苯氧乙醇是呼吸氧化磷酸化的解偶联剂,可竞争性抑制苹果酸脱氢酶。苯氧乙醇被用作化妆品、疫苗和纺织品等的防腐剂[2]。
多效唑是一种含有三唑的植物生长延缓剂,可以抑制赤霉素的生物合成。多效唑还具有抗真菌活性。多效唑在植物体内向上运输,能抑制脱落酸的合成,诱导植物耐冷性植物。多效唑通常用于支持赤霉素在植物生物学中作用的研究。
裸花蛇舌草素B是一种在裸花蛇舌草中发现的三萜皂苷[1]。Nudicaucin B具有抗真菌活性[2]。
辛醇-d16是氘标记的辛醇[1]。辛醇是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。辛醇显示出对Hela细胞的细胞毒性[2]。
Balofloxacin是喹诺酮类抗生素,能通过干扰DNA旋转酶以抑制细菌DNA合成。
HIV-1抑制剂-32(化合物3c)是一种有效的HIV-1抑制剂,对WT HIV-1的IC50值为34 nM。HIV-1抑制剂-32可用于研究艾滋病[1]。
Tuvirumab(OST 577；SDZ-OST 577)是一种针对HBV表面抗原(HBsAg)的人IgG1亚类单克隆抗体。Tuvirumab与HBsAg特异性结合并具有高亲和力(K=3.6nM)。Tuvirumab具有慢性乙型肝炎研究的潜力[1][2]。
Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
Dolutegravir-d5是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2]具有很高的效力。
Monensin 是由链霉菌属产生的脂溶性天然生物活性离子载体,它可以结合质子和一价阳离子。Monensin 在药物敏感和耐药菌株中均具有针对人类机会病原体的广谱活性。Monensin 能够诱导多种癌细胞系的凋亡。
丁香酸-d6是氘标记的丁香酸[1]。丁香酸与高抗氧化活性和抑制低密度脂蛋白氧化有关[2][3]。
QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM；表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合；增强抗增殖作用体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效；阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。
Alpibectir是一种抗菌剂[1]。
12-恶唑烷内酯A(化合物6)是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)逆转录酶的有效抑制剂,IC50和EC50分别为2.8和12μM。12恶唑烷内酯A是炉甘油醇的类似物[1]。
Xinjiachalcone A 是 Glycyrrhiza inflata Batalin 的一种活性成分。Xinjiachalcone A 对幽门螺旋杆菌具有很强的杀菌活性,对其 17 种菌株作用的 MIC 值为 12.5-50 µM。
1,6,11-三甲基-1,2-二氢呋喃[2',3':1,2]菲[4,3d]恶唑(化合物1)是一种有效的抗HIV-1药物[1]。
23-O-脱氨酰肌醇(23-DMT；23-Demycinosytylsin)是一种具有抗菌活性的23-O-脱氨基酰肌醇(DMT)酰基衍生物[1]。
Distintin 是一种抗菌肽。Distintin 可以从青蛙皮肤中分离出来。Distinctin 对E. faecalis, P. aeruginosa, S. aureus and E. coli (MIC: 14.5、28.0、28.0、14.5 μM)。
异马格尼醇是一种具有抗菌活性的木脂素。异马尼洛尔可从茶树根中分离得到[1]。
Pyrrocoricin是一种生物活性肽。(对革兰氏阴性菌的抗菌活性)
Adefovir Dipivoxil可阻断HBV逆转录酶。
Tenofovir dsoproxil 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor),用于治疗艾滋病和慢性乙型肝炎。
托莫培南(CS-023；RO4908463；R-115685)是一种半衰期较长的肠外碳青霉烯。Tomopenem对63种参考物种表现出广泛的活性。托莫培南对293株临床分离菌的活性很强(MIC90,0.06至4μg/mL)。抗厌氧活性[1]。
Narsoplimab(OMS 721)是一种高亲和力的全人免疫球蛋白γ4(IgG4)单克隆抗体,其结合MASP-2并阻断凝集素途径激活。Narsoplimab可用于造血干细胞移植和SARS-CoV-2的研究[1]。