Longistyline A(Longistylin A)是一种天然的二苯乙烯,可从Cajanus cajan的叶子中分离得到。Longistyline A对MRSA具有抗菌活性,MIC值为1.56μg/mL。Longistyline A显示出神经保护作用,可用于感染和神经疾病的研究[1][2]。
HCV-IN-29 是一种丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,详情请参见专利 US8329159B2,compound 1e。
TKB245 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,可有效阻止 VeroE6 细胞中的 SARS-CoV-2 复制。
NSC 108602 是一个核苷类型的 HIV-1 逆转录酶抑制剂。
Fibracillin 是一种青霉素类抗生素。
N-己基-DL-高丝氨酸内酯是根际产生的细菌群体感应分子。N-己基-DL-高丝氨酸内酯是一种细菌群体感应信号,可诱导拟南芥的转录变化,并可能有助于调节植物生长以适应根际的微生物组成[1]。
Roxithromycin是半合成的大环内酯类抗生素。
PC-766B 是一种大环内酯类抗生素。PC-766B 对革兰氏阳性菌、某些真菌和酵母菌具有活性,但对革兰氏阴性菌无活性。PC-766B 显示出针对小鼠肿瘤细胞的抗肿瘤活性。PC-766B 对 Na+,K+-ATPase 有弱抑制活性。
3-Azaspiro[5.5]undecane (4,4-Pentamethylenepiperidine) hydrochloride 是一种针对 WT 甲型流感病毒 M2 (A/M2) 的抑制剂,IC50 为 1 μM。
Desethylene Ciprofloxacin hydrochloride 是环丙沙星 (Ciprofloxacin (HY-B0356)) 的主要代谢物。环丙沙星是一种具有口服活性拓扑异构酶 IV 抑制剂。Desethylene Ciprofloxacin hydrochloride 具有抗菌活性。
PknB-IN-1(化合物2)是一种蛋白激酶B(PknB)抑制剂(IC50=14.4μM)。PknB-IN-1具有抗分枝杆菌活性,可以抑制结核分枝杆菌H37Rv菌株的生长(MIC=6.2μg/mL)[1]。
FC131 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。
四羟基角鲨烯是一种三萜,具有抗结核分枝杆菌活性,MIC为10.0μg/mL。四羟基角鲨烯可从台湾油树的甲醇提取物中分离[1]。
NK007是一种新型抗SARS-CoV-2药物,EC50值为30nm。
Caesalmin E 是一种天然卡桑呋喃二萜,具有抗 Para3(副流感病毒 3 型)病毒活性。
Dehydro-α-lapachone 可以从Catalpa ovata G Don 茎的甲醇提取物中分离得到。Dehydro-α-lapachone 抑制灰葡萄孢菌丝体生长,IC50 值为 0.41 mg/L。
马六甲烷B是一种大环脂肽抗生素,以钙依赖的方式显示抗菌活性[1][2]。
Quinupristin 是一种链球菌素类抗生素。Quinupristin 可阻断细菌核糖体亚基中肽键的合成,阻止多肽链的延伸,促进不完全蛋白链的分离。
28-Demethyl-β-amyrone (28-Norolean-12-en-3-one) 是黄连木的主要三萜之一。28-Demethyl-β-amyrone 是一种抗毒素,可以有效针对葡萄球菌肠毒素 (SEs) 的毒性作用。
甲磺酸加诺沙星(BMS 284756)是一种口服活性喹诺酮类抗生素,对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌具有广谱活性。甲磺酸加诺沙星还抑制Gyrase和TOPO IV[1][2][3][4]。
HIV-1整合酶抑制剂9(化合物8a)是一种有效的HIV-1 RNase H抑制剂,IC50为12.3μM。HIV-1整合酶抑制剂9具有抗病毒活性[1]。
Cenicriviroc 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
异鼠李素是一种抗真菌剂。异鼠李素抑制木霉纤维二糖水解酶I(CBH I)的水解活性,Ki为57.2μM。异鼠李素还抑制木霉内切葡聚糖酶I的活性[1][2]。
Simpinicline(OC-02)是一种高选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,在细胞培养中显示出针对SARS-CoV-2变体的有效抗病毒活性,IC50为0.04µM[1]。
光滑念珠菌Pdr1激活结构域与光滑念珠菌Gal11A KIX结构域相互作用的小分子抑制剂,Ki为18μM;阻断Gal11/Med15募集并抑制Pdr1依赖性基因激活,并在体外和动物模型中使抗药性光滑念珠菌对唑类抗真菌药重新敏感,用于播散性和泌尿道光滑念珠菌感染;一种新的真菌传染病治疗策略。
5-氟尿嘧啶-13C,15N2是13C和15N标记的5-氟尿嘧啶[1]。5-氟尿嘧啶(5-FU)是尿嘧啶的类似物,是一种有效的抗肿瘤药物。5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶来影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内的dTTP池。5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡,可作为化学增敏剂[2][3]。5-氟尿嘧啶也能抑制艾滋病病毒[4]。
SARS-CoV-2 Mpro-IN-12 (compound D026) 是一种 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro) 抑制剂,具有抗病毒活性。