Cinoxacin是一种老的合成的喹诺酮类抗生素, 与Oxolinic acid和 Nalidixic acid活性相似。
K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂,IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
除草剂A是一种腺苷衍生的核苷抗生素,也是一种针对双子叶植物的除草剂。除草剂素A可从斯氏链霉菌M40[1][2]中分离得到。
Ferroquine 是一种巧妙的抗疟药。
BMAP-18是一种生物活性肽。(BMAP-18是抗微生物肽BMAP-27的截短形式。牛髓系抗菌肽-27(BMAP-27)属于Cathelicidin家族肽,对金黄色葡萄球菌、结节性链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。BMAP-27对人类红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀微生物浓度。与亲代BMAP-27相比,BMAP-18显示出高得多的细胞选择性,因为其溶血活性降低并保留了抗微生物活性。)
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗冠状病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM；IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
Aurodox?是一种从链霉菌突变株种得到的抗生素,Aurodox?可以抑制多种革兰氏阳性菌。Aurodox?在小鼠中表现出非常低毒性,并促进家禽生长。
依诺沙星-d8(2266-d8处)是氘标记的依诺沙星。氟喹诺酮类药物依诺沙星(AT 2266)干扰DNA复制并抑制细菌DNA旋转酶(IC50=126µg/ml)和拓扑异构酶IV(IC50=26.5µg/ml)。依诺沙星是一种miRNA处理激活剂,可增强siRNA介导的mRNA降解,促进内源性miRNA的生物生成。依诺沙星对革兰氏阳性和阴性细菌有很强的抗菌活性。依诺沙星是一种癌症特异性生长抑制剂,通过增强TAR RNA结合蛋白2(TRBP)介导的微RNA加工[1][2][3][4]发挥作用。
EcAMP3 是一种发夹样多肽。EcAMP3 具有抗真菌和抗菌活性。EcAMPs 前体家族包含七个相同的半胱氨酸基序：C1XXXC2(11–13)C3XXXC4。
菠萝酸是一种天然产物,可从药用植物菠萝中分离得到。菠萝蜜酸是一种有效的鼻腔流感疫苗口服佐剂[1]。
阿比西尼酮V是一种具有预期抗病毒活性的异戊二烯化类黄酮。从黑棘刺桐的茎皮中可以分离到阿比西尼酮V。阿比西尼酮V具有良好的药效学特性。阿比西尼酮V被预测为抗病毒药物,包括抗疱疹(HSV)剂,其机制包括抑制聚合酶、ATP酶和膜完整性[1][2]。
SARS 3CLpro-IN-1(化合物3b)是一种SARS 3CL蛋白酶抑制剂,IC50值为95μM,作为八氢异色异构体支架的一种特殊立体异构体,指导P1位点咪唑[1]。
氟哌啶醇是一种合成的广谱杀菌剂,用于控制真菌病害。它通过抑制线粒体呼吸链复合物II中的琥珀酸脱氢酶发挥作用,从而抑制真菌目标物种内的孢子萌发、芽管和菌丝生长【1】。
核糖霉素(Vistamycin)是一种广谱氨基糖苷类抗生素。核糖霉素对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌感染有效。核糖霉素还抑制PDI的伴侣活性[1][2]。
CpG ODN 10101是一种合成寡脱氧核苷酸(ODN),是toll样受体9(TLR9)激动剂。当与HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2)联合使用时,CpG ODN 10101是体外细胞因子/趋化因子表达的有效诱导剂。CpG ODN 10101诱导树突状细胞(DC)分泌IFN-并刺激B细胞。
ZINC475239213是严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型Nsp14 N7甲基转移酶(IC50:20μM)的抑制剂[1]。
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
APX001(APX 001A；E1210)是一种新型广谱抗真菌剂,可抑制真菌蛋白Gwt1,显示出显着的活性MIC50和MIC90值0.004和0.031 ug/ml(16株金黄色葡萄球菌)；抑制肌醇酰化活性白色念珠菌Gwt1p和烟曲霉Gwt1p的IC50为0.3至0.6 uM但没有抑制作用针对人猪Wp的活性；在播散性金黄色葡萄球菌感染的鼠模型中显示出显着功效,并且在肾,肺和脑组织中CFU计数的对数减少。真菌感染1期临床
Ascr#18是一种蛔虫苷,是线虫的一种激素。Ascr#18在线虫发育过程中表达。Ascr#18增加了拟南芥、番茄、马铃薯和大麦对病毒、细菌、卵菌、真菌和线虫感染的抗性[1]。
Valacyclovir盐酸盐是抗HSV化合物。
4,4’-二氰基苯乙烯(化合物43)是一种有效的抗Dd2菌株的抗疟药物,EC50为27 nM。4,4’-双氰菊酯对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有体内疗效【1】。
葡萄糖酸红霉素是由放线菌红链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性。葡萄糖酸红霉素与细菌50S核糖体亚单位结合,通过阻断转肽和/或易位反应抑制RNA依赖性蛋白质的合成,而不影响核酸的合成[1][2]。葡萄糖酸红霉素在不同的研究领域中也表现出抗肿瘤和神经保护作用[3][4]。
Isopsoralenoside 是补骨脂多糖中的一种苯并呋喃苷。Isopsoralenoside 在消化道内容物中可迅速代谢为补骨脂素 (HY-N0053)。Isopsoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
Cefoselis是β-内酰胺抗生素。
TH-Z93是一种亲脂性双膦酸盐,是FPPS抑制剂(IC50:90nM)[1]。
Pardaxin P5 是一种抗菌肽,抑制大肠杆菌的 MIC 值为 13 μM。
Aplaviroc,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd= 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50=0.92 μM) 的抑制活性较小。