70-09-7

• 常用中文名：NSC-60339
• 常用英文名：NSC-60339
• CAS号：70-09-7
• 分子式：C₂₆H₂₃ClN₆O₂
• 分子量：486.95300
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2016-01-21 23:55:36
• 更新时间：2024-01-08 17:23:39
• NSC-60339 是外排泵的抑制剂和 AcrAB-TolC 的底物,是聚对苯二甲酸衍生物,是一种潜在的癌症化疗化合物。

名称

• 中文名: 2-氯-N1,N4-双(4-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)苯基)对苯二甲酰胺
• 英文名: 2-chloro-1-N,4-N-bis[4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]benzene-1,4-dicarboxamide
• 英文别名: Glycopeptide,3b; Wander; HR 2198

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₃ClN₆O₂
• 分子量: 486.95300
• 精确质量: 486.15700
• PSA: 106.98000
• LogP: 3.21900
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: NSC-60339 是外排泵的抑制剂和 AcrAB-TolC 的底物,是聚对苯二甲酸衍生物,是一种潜在的癌症化疗化合物。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: NSC 60339与7个肿瘤细胞系对邻苯二甲酰胺的敏感性、耐药性或交叉耐药性相关。敏感肿瘤(L1210、L1210/MTX、L1210/ara-C和P815)迅速吸收药物,并在24小时实验期间主要作为脂质结合药物保留。耐药肿瘤L1210/NSC 60339和2个交叉耐药肿瘤P388/VCR和P815/VLB在0.5小时内所需药物与敏感肿瘤相同,但在24小时内有脂质结合药物从这些耐药肿瘤中流出[3]。
• 参考文献:

  [1]. D. W. Yesair, et al. Relationship of Phthalanilide-Lipid Complexes to Uptake and Retention of 2-Chloro-4′,4″-di(2-imidazolin-2-yl)terephthalanilide (NSC 60339) by Sensitive and Resistant P388 Leukemia Cells. CANCER RESEARCH 26 Part 1: 202-207, February 1966.

  [2]. Yesair DW, et al. The retention or efflux of phthalanilide (NSC 60339)-lipid complexes by sensitive or resistant murine tumor cells and Escherichia coli B. Cancer Res. 1968 Feb;28(2):314-9.

  [3]. Haynes KM, et al. Identification and Structure-Activity Relationships of Novel Compounds that Potentiate the Activities of Antibiotics in Escherichia coli. J Med Chem. 2017 Jul 27;60(14):6205-6219.

  [4]. Abdali N, et al. Reviving Antibiotics: Efflux Pump Inhibitors That Interact with AcrA, a Membrane Fusion Protein of the AcrAB-TolC Multidrug Efflux Pump. ACS Infect Dis. 2017 Jan 13;3(1):89-98.