936339-60-5

• 常用中文名：APX001
• 常用英文名：APX001
• CAS号：936339-60-5
• 分子式：C₂₁H₁₈N₄O₂
• 分子量：358.393
• 相关类别： 信号通路 抗感染 真菌
• 发布时间：2020-01-11 17:42:58
• 更新时间：2024-04-02 12:02:10
• APX001(APX 001A；E1210)是一种新型广谱抗真菌剂,可抑制真菌蛋白Gwt1,显示出显着的活性MIC50和MIC90值0.004和0.031 ug/ml(16株金黄色葡萄球菌)；抑制肌醇酰化活性白色念珠菌Gwt1p和烟曲霉Gwt1p的IC50为0.3至0.6 uM但没有抑制作用针对人猪Wp的活性；在播散性金黄色葡萄球菌感染的鼠模型中显示出显着功效,并且在肾,肺和脑组织中CFU计数的对数减少。真菌感染1期临床

名称

• 英文名: E1210
• 英文别名: 7B1P18ID9L; E1210; E-1210; 3-(3-{4-[(2-Pyridinyloxy)methyl]benzyl}-1,2-oxazol-5-yl)-2-pyridinamine; 2-Pyridinamine, 3-[3-[[4-[(2-pyridinyloxy)methyl]phenyl]methyl]-5-isoxazolyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 569.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₈N₄O₂
• 分子量: 358.393
• 闪点: 298.1±28.7 °C
• 精确质量: 358.142975
• LogP: 3.75
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.640
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: APX001(APX 001A；E1210)是一种新型广谱抗真菌剂,可抑制真菌蛋白Gwt1,显示出显着的活性MIC50和MIC90值0.004和0.031 ug/ml(16株金黄色葡萄球菌)；抑制肌醇酰化活性白色念珠菌Gwt1p和烟曲霉Gwt1p的IC50为0.3至0.6 uM但没有抑制作用针对人猪Wp的活性；在播散性金黄色葡萄球菌感染的鼠模型中显示出显着功效,并且在肾,肺和脑组织中CFU计数的对数减少。真菌感染1期临床
• 参考文献: References 1. Hager CL, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Feb 23;62(3). pii: e02319-17. 2. Zhao M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Jan 29. pii: AAC.02542-17. 3. Watanabe NA, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Feb;56(2):960-71. 4. Miyazaki M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Oct;55(10):4652-8. View Related Products by Target Fungal Fungal Infection