Oleanolic aldehyde 是一种抗菌化合物,可用于抑制口腔细菌。Oleanolic aldehyde 抑制与龋齿和牙周病相关的变形链球菌和牙龈卟啉单胞菌,最低抑菌浓度 (MICs) 分别为 488 μg/mL 和 250 μg/mL。
Braco-19 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂,可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 作为四联体 (GQ) 结合配体,稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成,并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂。
抗真菌剂24(化合物6)是一种抗白色念珠菌的抗真菌剂,MIC值为0.03μg/mL【1】。
Isoastilbin,Rhizoma Smilacis glabrae 和 Astragalus membranaceus 中的一种二氢黄酮醇糖苷化合物。Isoastilbin 抑制葡萄糖基转移酶 (GTase) 的 IC50 值为 54.3 μg/mL,还抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性。Isoastilbin 具有神经保护,抗氧化,抗微生物和抗凋亡的特性,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
Ceftizoxime是一种细菌抑制剂,其通过干扰细菌细胞壁合成和抑制肽聚糖的交联起作用。
DS86760016是一种新型选择性细菌亮氨酰-tRNA合成酶(LeuRS)抑制剂,IC50为0.38 uM(大肠杆菌,LeuRS)；抑制铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌,IC50分别为0.62和0.16 uM；与GSK2251052相比,显示出对MDR革兰氏阴性细菌(MIC 0.25-2ug/mL)的活性,具有改善的药代动力学特征；与GSK2251052相比,还显示出针对铜绿假单胞菌的较低突变体预防浓度。
Helioxanthin derivative 5-4-2是helioxanthin类似物,具有较高的体外抗HBV活性,EC50为0.08 uM。
2,6-Dichlorodiphenylamine 是双氯芬酸钠 (HY-15037) 的结构类似物,具有抗白色念珠菌活性。Diclofenac Sodium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 4 和 1.3 nM。
Tedizolid是一种新型恶唑烷酮,通过与核糖体50S亚基的23S核糖体RNA结合来抑制细菌 (bacterial) 的蛋白质合成。
Taurolidine 是一种广谱的抗菌剂 (antimicrobial),用于预防中心静脉导管相关感染。Taurolidine 能通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 对脑肿瘤细胞有直接和选择性的抗肿瘤作用。
SABA1对铜绿假单胞菌和大肠杆菌具有抗菌性能,IC50为4.0 µM抗大肠杆菌ACC【1】。
Aurein 1.1 是一种抗生素肽,存在于澳大利亚钟蛙 Litoria raniformis 中。
氰戊酸-d6是氘标记的氰戊酸盐(HY-B2006)[1]。
首先从球形假丝酵母菌中报道的表氯酮B具有清除DPPH自由基的能力,IC50值为10.8μM,并具有有效的α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC50值为27.3μM。抗HIV活性[1][2]。
Zifanocycline(KBP-7072)是一种半合成的第三代氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括许多耐多药病原体)具有广谱的体外抗菌活性。齐凡环素可用于口服和注射制剂。齐凡环素可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染[1][2]。
氟吩嗪二马来酸盐是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪二马来酸盐阻断神经元电压门控钠通道。双马来酸氟奋那嗪主要通过拮抗中脑边缘、黑质纹状体和结节-前庭神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪二马来酸盐可拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪二马来酸盐可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][6]的潜力。
Closantel是水杨酰苯胺类驱虫药。
Demethyl linezolid 是 linezolid 的杂质。Demethyl linezolid 是一种有用的抗菌剂,对许多人类和兽医病原体均有效。详细信息请参考专利文献 WO1995007271A1 中的例子 9。
SSAA09E1 是一种组织蛋白酶 L (cathepsin L) 阻滞剂 (IC50: 5.33 μM)。SSAA09E1 抑制病毒进入阶段。SSAA09E1可用于 SARS-CoV 感染研究。
Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同治疗多药耐药性细菌感染更有效。
Corypalmine 是一种来自 Corydalis chaerophylla 的生物碱。Corypalmine 是一种抗真菌药。
桑椹根中的一种新的Diels-Alder型加合物Multicaulisin对金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株具有潜在的抑制作用。Multicaulisin是一种抗菌药物,具有进行MRSA感染研究的潜力[1][2]。
抗真菌剂31(化合物12)是一种具有吡咯三嗪酮支架的强效口服三唑类抗真菌剂。抗真菌剂31对念珠菌属和丝状真菌具有抗真菌活性。抗真菌药物31显著降低了两种致死性全身感染小鼠模型的死亡率和肾脏真菌负荷[1]。
阿托替维单抗(REGN3470)或maftimab/odesivimab(Inmazeb)是美国食品和药物管理局(FDA)批准的首个针对扎伊尔埃博拉病毒(EBOVs)感染的单克隆抗体[1]。
GS-443902 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 TP RdRp,RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 5.6 µM,1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。
Justicidin B是一种有效的抗癌木脂素和促凋亡剂。Justicidin B也是一种骨吸收抑制剂,具有强大的抗病毒、杀菌和抗原生动物作用。Justicidin B显著抑制血小板聚集[1][2][3]。
(+)-Pinoresinol diacetate 时可从Sambucus williamsii 分离得到的天然产物,具有抗真菌活性。