NS1-IN-1(化合物3)是一种有效的NS1抑制剂。NS1是抑制宿主基因表达的主要甲型流感病毒毒力因子。NS1-IN-1降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1以TSC1-TSC2依赖的方式抑制mTORC1的活性,显示出抗病毒活性[1]。
Peptide 5e 是一种抗菌肽。Peptide 5e 抑制大肠杆菌 (E. coli),金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 和白色念珠菌 (C. albicans) 的 MIC 值分别为 30, 5, 25 μg/mL。
Sulfadimethoxypyrimidine D4 是 Sulfadimethoxypyrimidine 的氘代物。Sulfadimethoxypyrimidine 是一种磺胺类抗生素,具有广谱的抗菌作用。
Hexetidine是一种抗菌剂, 在兽医和人类医学常用, 是一种局部麻醉剂。
Toltrazuril sulfone是抗寄生虫化合物,对球虫亚纲有效。
HIV-1抑制剂-19是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。HIV-1抑制剂-19对EC50分别为7.3 nM、9.2 nM和21.0 nM的L100I、K103N和V106A/F227L突变株保持抑制活性[1]。
Cefalexin盐酸盐是头孢菌素类抗生素。
(±)-亮氨酸-d7是氘标记的(±)-亮氨酸。(±)-亮氨酸(DL-亮氨酸),亮氨酸的同分异构体,趋化剂和膳食添加剂。(±)-亮氨酸抑制大肠杆菌HfrH生长92.08%[1]。
Squalamine lactate 是一种从角鲨体内分到的氨基甾醇,具有抗菌活性,同时可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性的研究。
LW3 是一种有效的抗真菌剂。 LW3 具有抗真菌活性,对 B. cinerea、R. solani、S. sclerotiorum 和 F. graminearum 的 EC50 值为 0.54、0.09、1.52 和 2.65 mg/L。
NHC-diphosphate 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite ),以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷,是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。
Saikosaponin B2 是从柴胡根中分离得到的活性成分,为 HCV 病毒感染的侵入抑制剂。抗癌作用。
ABT-072是非核苷NS5B polymerase的抑制剂,为治疗HCV的有效候选药。
Phenothrin是一种合成的拟除虫菊酯, 杀死成虫和蜱, 也被用来杀死人类的头虱。
瓦拉酸拉戈西洛韦是拉戈西洛韦(HY-14844)的前药。瓦拉酸拉戈西洛韦是一种口服活性抗HBV药物[1]。
Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase 的抑制剂,IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
YH-53是一种有效的3CLpro抑制剂,对于SARS-CoV-1 3CLpro和SARS-CoV-2 3CLpro,Ki值分别为6.3 nM和34.7 nM。YH-53强烈阻断SARS-CoV-2的复制。YH-53是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 2019冠状病毒疾病研究的潜在潜力[1 ] [2 ]。
Balapiravir (R1626, Ro 4588161)是R1479(RG1479)的原药,是HCV的RNA聚合酶核苷类似物抑制剂。
Gageotetrin B 具有抗菌活性。与细菌相比,Gageotetrin B 对真菌的抑制活性更强,MIC 值为 0.01-0.04 μM。
Omadacycline甲磺酸是四环素类抗生素,能抑制细菌核糖体的30s亚基。
Tizoxanide D4(TIZ D4)是氘标记的Tizoxanide。噻唑烷是硝唑沙尼的活性代谢产物,硝唑沙尼是一种噻唑类抗感染化合物,可对抗厌氧菌、原生动物和一系列病毒。噻唑嗪具有抗HIV-1活性[1][2]。
JNJ4796 是具有口服活性的流感病毒融合性抑制剂,通过抑制血球凝集素 (HA) 介导的融合来中和甲型流感病毒。JNJ4796 和广泛中和抗体 (bnAbs) 的功能类似。
(+)-Medioresinol是一种呋喃类木脂素,具有抗真菌、抗菌和杀螨活性。(+)-Medioresinol导致白念珠菌细胞内ROS积累和线粒体介导的细胞凋亡。(+)-Medioresinol可降低心血管疾病风险[1][2]。
黄曲霉毒素Q1是黄曲霉毒素B1(AFB1)的羟基代谢产物,黄曲霉毒素是由黄曲霉(a.flavus)产生的真菌毒素。黄曲霉毒素Q1,以及黄曲霉毒素B1 8,9-氧化物,是在所有底物浓度下,由黄曲霉毒素B1在人体肝微粒体中形成的主要氧化产物。黄曲霉毒素B1的3α-羟基化为黄曲霉毒素Q1是一种潜在的重要解毒途径[1][2]。
HBV Seq1 aa:63-71是乙型肝炎病毒(HBV)的片段[1]。
Tecovirimat(ST-246)是口服活性的抗痘病毒化合物,强效选择性对抗多种正痘病毒,EC50值约为10nM。
Omadacycline-d9 是氘代标记的氨基甲基环素 Omadacycline (HY-14865)。Omadacycline 是一种口服有效的抗菌剂和四环素类抗生素。Omadacycline 可结合核糖体亚基 30S 来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。