1420294-56-9

• 常用中文名：Zifanocycline
• 常用英文名：Zifanocycline
• CAS号：1420294-56-9
• 分子式：C₂₉H₃₆N₄O₇
• 分子量：552.62
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2022-01-01 18:42:49
• 更新时间：2024-01-03 19:19:10
• Zifanocycline(KBP-7072)是一种半合成的第三代氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括许多耐多药病原体)具有广谱的体外抗菌活性。齐凡环素可用于口服和注射制剂。齐凡环素可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染[1][2]。

名称

• 英文名: Zifanocycline

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₆N₄O₇
• 分子量: 552.62

生物活性

• 描述: Zifanocycline(KBP-7072)是一种半合成的第三代氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括许多耐多药病原体)具有广谱的体外抗菌活性。齐凡环素可用于口服和注射制剂。齐凡环素可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: Zifanocycline(KBP-7072)的MIC90值小于1 μg/ml,包括与社区获得性细菌性肺炎(CABP)相关的典型和非典型病原体[1]。
• 体内研究: 在Sprague-Dawley(SD)大鼠、比格犬和CD-1小鼠中,KBP-7072在单次口服、静脉注射和多次口服给药后表现出线性PK谱。口服生物利用度为12%～32%。平均达到最大浓度的时间(T max)为0.5至4小时,平均半衰期约为6至11小时。与禁食动物相比,在喂食状态下口服剂量导致最大血浆浓度(C max)和浓度-时间曲线下面积(AUC)显著降低。在小鼠、大鼠、狗、猴和人血浆中,KBP-7072的平均结合分数分别为77.5%、69.8%、64.5%、69.3%和69.2%[1]。KBP-7072在研究的剂量范围内(0.25至64)对选定的甲氧西林敏感(MSSA)和甲氧西林耐药(MRSA)金黄色葡萄球菌菌株表现出剂量依赖性的有效活性 中性粒细胞减少小鼠肺炎感染模型[2]。
• 参考文献:

  [1]. Tan X, et al. Nonclinical Pharmacokinetics, Protein Binding, and Elimination of KBP-7072, an Aminomethylcycline Antibiotic, in Animal Models. Antimicrob Agents Chemother. 2020;64(6):e00488-20. Published 2020 May 21.

  [2]. Lepak AJ, et al. Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Evaluation of a Novel Aminomethylcycline Antibiotic, KBP-7072, in the Neutropenic Murine Pneumonia Model against Staphylococcus aureus and Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2019;63(3):e02404-18. Published 2019 Feb 26.