Dermaseptin是从青蛙皮肤分离的多肽,对细菌,真菌和原生动物表现出有效的抗菌活性。
抗菌剂65是一种潜在的抗菌和抗氧化剂。
Lefamulin(BC-3781)是一种口服活性抗生素。乐福菌素通过与50S细菌核糖体的肽基转移酶中心结合来抑制蛋白质合成。乐法林具有抗炎活性。乐福林可用于研究细菌感染,如细菌性肺炎[1]。
Daclatasvir-d6是氘标记的Daclatasvir。Daclatasvir(BMS-790052)是一种有效的口服活性HCV NS5A蛋白抑制剂,对于多种HCV复制子基因型,其EC50s范围为9-146μm。Daclatasvir也是一种有机阴离子转运多肽1B(OATP1B)和OATP1B3抑制剂,IC50分别为1.5µM和3.27µM[1][2][3]。
BTZ043 Racemate 是 BTZ043 的外消旋体,BTZ043 是DprE1 的一个抑制剂, 其抗菌活性高于 BTZ043 Racemate。
(5S,8R)-HBV-IN-10是化合物6(WO2021204258A1)的对映体。化合物6是乙型肝炎表面抗原(HBsAg)抑制剂(0.001μM
抗菌剂94(化合物5b)是一种强效抗菌剂。抗菌剂94具有抗菌活性,并具有清除MRSA残留的能力。抗菌剂94对细菌膜有作用。抗菌剂94干扰磷脂酰甘油(PG)合成途径[1]。
FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2,人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
Sofosbuvir impurity M 是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
N-Acetyl-Calicheamicin是一类高活性抗肿瘤的抗生素。
Resorufin pentyl ether (Pentoxyresorufin; 7-Pentoxyphenoxazone) 是一种 Resazurin (HY-111391) 类似物。Resorufin pentyl ether 能作为底物来区分不同诱导物对细胞色素 P-450 的诱导。Resorufin pentyl ether 对 N. gonorrhoeae 具有杀菌活性。
PNU-101603是Sutezolid(HY-10392)的代谢产物。PNU-101603对结核分枝杆菌(MTB)具有优异的活性[1]。
Zidebactam(WCK-5107)是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。Zidebactam 也是一种青霉素结合蛋白 2 (PBP2) 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μg/ml。
SARS-CoV-2-IN-10是一种有效的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶(3CLpro)无毒抑制剂,IC50和EC50分别为0.13和1.03 nM。SARS-CoV-2 3C样蛋白酶(3CLpro)是病毒复制所必需的酶,是治疗干预的一个有吸引力的靶点。SARS-CoV-2-IN-11可能会导致出现有效的SARS-CoV-2特异性抗病毒药物[1]。
ACX-362E 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 IIIC (pol IIIC) 的抑制剂,作为抗菌剂用于抗革兰氏阳性菌感染,对 C. difficile 的 MIC50 值为 2 μg/mL。ACX-362E 在体内和体外均表现出高效、广谱的抗 C. difficile 活性。
百菌清-13C2是13C标记的百菌清。百菌清是一种广谱杀菌剂,可有效保护植物免受主要由晚疫霉和马铃薯赤霉病引起的真菌病害。百菌清用于控制蔬菜和作物的真菌性叶面病[1][2]。
Paritaprevir是一种有效的非结构蛋白3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂, 对HCV 1a和1b的EC50值分别为1 和0.21 nM。
尼辛Z是一种抗菌抗炎肽。尼辛Z对革兰氏阳性细菌和真菌有效,如白色念珠菌[1][4]。
Chloroxine是合成的抗生素,对头皮屑和脂溢性皮炎有效。
Feglymycin 是一种 HIV复制抑制剂。Feglymycin 也是一种具有抗菌活性的抗生素肽 (对金黄色葡萄球菌 MIC: 32-64 μg/mL)。
Ftaxilide是一种新型抗结核剂。
Wilfortrine是一种具有生物活性的倍半萜生物碱。Wilfortrine具有免疫抑制作用。Wilfortrine还可以抑制小鼠白血病细胞生长,并显示出抗HIV活性[1]。
GlcNAcstatin 是一种基于葡萄糖咪唑的选择性细菌 O-GlcNAcase 抑制剂,Ki 为 4.6 pM。GlcNAcstatin 的选择性是 HexA/B 的 100000 倍。
Cap依赖性内切酶-IN-5是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-5能很好地抑制流感病毒,和/或具有较低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性(摘自专利WO2020078401A1,化合物13-1)[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-21是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-21抑制流感病毒的复制。ap依赖性内切酶-IN-21具有研究流感病毒感染(A型流感)的潜力(摘自专利WO2021233302A1,化合物8B或8A)[1]。
HIV-1抑制剂-47是HIV-1的抑制剂,可抑制人类APOBEC3G的vif依赖性降解,IC50值为14.33μM。HIV-1抑制剂-47还参与1-(2-嘧啶基)哌嗪衍生物的合成,具有潜在的抗焦虑、抗抑郁和抗精神病作用[1][2][3]。
AB-729 sodium 是一种siRNA,通过RNA 干扰 (RNAi)抑制病毒复制并减少 HBV 抗原。AB-729 sodium 与 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 配体的三聚体结合,通过去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR) 促进肝细胞摄取 。