1061337-51-6

• 常用中文名：Lefamulin(BC-3781)
• 常用英文名：Lefamulin(BC-3781)
• CAS号：1061337-51-6
• 分子式：C₂₈H₄₅NO₅S
• 分子量：507.72600
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-02-16 20:51:46
• 更新时间：2024-01-09 16:56:14
• Lefamulin(BC-3781)是一种口服活性抗生素。乐福菌素通过与50S细菌核糖体的肽基转移酶中心结合来抑制蛋白质合成。乐法林具有抗炎活性。乐福林可用于研究细菌感染,如细菌性肺炎[1]。

名称

• 英文名: bc-3781
• 英文别名: 14-O-{[(1R,2R,4R)-4-amino-2-hydroxy-cyclohexylsulfanyl]-acetyl}-mutilin

物化性质

• 分子式: C₂₈H₄₅NO₅S
• 分子量: 507.72600
• 精确质量: 507.30200
• PSA: 135.15000
• LogP: 4.56710
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Lefamulin(BC-3781)是一种口服活性抗生素。乐福菌素通过与50S细菌核糖体的肽基转移酶中心结合来抑制蛋白质合成。乐法林具有抗炎活性。乐福林可用于研究细菌感染,如细菌性肺炎[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: Lefamulin(0-1 mg/L)对沙眼衣原体、淋球菌和生殖器分枝杆菌表现出抑制活性[2]。Lefamulin对所有肺炎支原体菌株显示出有效的活性,MIC值为≤0.008μg/mL[3]。细胞活力测定[1]细胞系：沙眼衣原体、淋病衣原体和生殖器支原体浓度：0-1 mg/L培养时间：结果：MIC50分别为0.02 mg/L、0.063 mg/L和0.12 mg/L,抑制细菌活性。
• 体内研究: Lefamulin(10-140 mg/kg,皮下注射)对LPS诱导的肺中性粒细胞增多症小鼠模型显示出抗炎作用[4]。Lefamulin(1.25-160 mg/kg,皮下注射)在肺炎链球菌或金黄色葡萄球菌攻击的肺部感染小鼠中显示出抗菌作用[5]。动物模型：LPS诱导的肺中性粒细胞增多小鼠模型[4]剂量：10-140 mg/kg给药：皮下注射(s.c.)结果：减少BALF中性粒细胞计数。降低小鼠肺组织中的促炎细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-1β和GM-CSF)、趋化因子(CXCL-1、CXCL-2和CCL-2)和MMP-9水平。