BTZ043 是 DprE1 的抑制剂,它对结核分枝杆菌 H37Rv (M. tuberculosis H37Rv) 和耻垢分枝杆菌 (Mycobacterium smegmatis) 的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。
Aranotin 与 Nsp15 病毒蛋白强烈结合。 Aranotin可作为有前途的 SARS-CoV-2 复制的强抑制剂。Aranotin 具有用于 COVID-19 研究的潜力。
YXL-13是一种有效的铜绿假单胞菌(PAO1)抑制剂,其IC50值为3.686μM。YXL-13可抑制PAO1的毒力因子和生物膜形成。YXL-13通过抑制群体感应(QS)系统降低PAO1的致病性和耐药性。YXL-13可用于抗菌研究[1]。
富米特霉素B是一种震颤性真菌毒素。富米特霉素B具有显著的抗真菌活性,MIC为6.25-50μg/mL[1][2][3]。
Sarolaner (PF-6450567) 是一种可口服、广谱的杀外寄生虫剂,有效抑制狗身上的跳蚤和虱子,对 C. felis 的 LC80 值为 0.3 μg/mL,对 O. turicata 的 LC100 值为 0.003 μg/mL。
4(1H)-喹啉酮,1-甲基-2-(5Z)-5-十一烯-1-基-(化合物2)是一种可从蛇床子中分离的喹诺酮类生物碱。4(1H)-喹啉酮,1-甲基-2-(5Z)-5-十一烯-1-基-具有耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性,MIC值分别为32μg/mL(ATCC 33591)和16μM/mL(ATCC 25923)[1]。
Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。
Ensitrelvir(S-217622)富马酸盐是第一种口服活性非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂(IC50=13 nM)[1][2]。
I2906具有抗结核分枝杆菌的活性。
Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是一种口服活性抗生素,用于 community-acquired bacterial pneumonia (CABP) 治疗。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是第一种用于人体细菌感染的全身治疗的半合成截短侧耳素。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 通过与 50S 细菌核糖体的肽基转移酶 peptidyl transferase 中心结合来抑制蛋白质合成,从而阻止了转移RNA与肽转移的结合。
Cratoxylone 是从Cratoxylum Cochinchinense 的树皮中分离得到的,具有抗疟原虫活性。
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
Exbivirumab是一种抗HBV单抗。Exbivirumab增强了乙型肝炎免疫球蛋白(HBIG)的抗病毒活性[1]。
米努米克罗林是一种植物生长抑制剂。米努米克罗林可以从圆锥花Murraya paniculata中分离得到。米努米克罗林抑制EB病毒早期抗原(EBV-EA)激活[1][2]。
钝顶霉素是首次在达乌尔木属中发现的一种三萜类化合物,在210 nm处显示出紫外吸收。钝顶霉素具有一定的抗菌活性[1][2]。
HIV p17 Gag (77-85) 是一种 HLA-A*0201(A2)-限制性 CTL 表位,用于抗 HIV 的研究。
抗真菌剂34(化合物6i)是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂34显示出对白色念珠菌的有效抗真菌活性,MIC为4µg/mL。抗真菌剂34对白色念珠菌菌丝和生物膜发育有显著抑制作用。抗真菌剂34对哺乳动物细胞没有细胞毒性[1]。
SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50: 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力,Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
Gemifloxacin甲磺酸盐是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂, 用于治疗慢性支气管炎的急性细菌性发作, 及轻中度肺炎。
荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸是一种荧光探针,可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶活性进行非侵入性成像。基于荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体外和体内活性,这将有助于在动物研究中对特定细菌β-葡醛酸酶抑制剂进行药效学研究[1]。
Benzovindiflupyr 是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂 (SDHI)。Benzovindiflupyr 对 S. sclerotiorum 具有高活性。Benzovindiflupyr 可用于菌核病茎腐病的研究。
哌拉西林是一种半合成青霉素。哌拉西林对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌具有广谱活性。哌拉西林对产生β-内酰胺酶的微生物的活性高于其他青霉素[1]。
Fleroxacin是广谱的氟喹诺酮类抗菌素。
Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶(IN)抑制剂。
SDH-IN-5(化合物7d)是一种强效的琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂,其IC50为3.293μM。SDH-IN-5也表现出抗真菌活性,对龙葵的EC50为0.046μg/mL。SDH-IN-5能显著抑制水稻叶片中龙葵的生长,具有良好的保护和治疗作用[1]。
Lenvervimab(GC1102)是一种IgG1型重组人乙型肝炎免疫球蛋白。Lenvervimab可用于乙型肝炎病毒感染的研究[1][2]。
对乙酰氨基酚13C2,15N是13C和15N标记的对乙酰氨基苯酚[1]。对乙酰氨基酚是一种选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,其IC50为25.8μM；是一种广泛使用的解热镇痛剂[2][3][4]。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2(NAT2)抑制剂[5]。