伊曲康唑-d5(R51211-d5)是氘标记的伊曲康唑。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌药物,是一种有效的口服活性刺猬(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑能有效抑制羊毛甾醇14α-脱甲基酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成作用[1][2][3]。
美洛西林(BAY-f 1353)是一种β-内酰胺类抗生素,是一种半合成的广谱抗生素。美洛西林对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌都有活性。美洛西林可用于细菌感染研究[1][2]。
Isobonducellin是一种黄酮类化合物,具有抗菌活性[1]。
ML406 是一种小分子探针,可通过抑制 MtbbioA (DAPA 合酶) 来发挥抗结核活性,IC50 为 30 nM。
Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 (Compound 3a) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50s: 2.124 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 与 3CLpro 活性位点结合并与 Cys145 位点形成共价键。
Saphenamycin是一种来自链霉菌的抗生素。
Fosetyl-aluminum (Fosetyl-Al) 是许多杀菌剂中抗霜霉病的活性成分。Fosetyl-aluminum 被用于控制农业和园艺作物上由疫霉引起的许多疾病。
Gatifloxacin是第四代氟喹诺酮类抗生素,能抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。
抗菌剂134(化合物1)是具有抗菌活性的二酮哌嗪生物碱。抗菌剂134是与海梅酸杆菌相关的生物活性细菌假单胞菌NJ6-3-1[1]培养物中的主要代谢产物。
D13-9001 是 AcrB (AcrAB-TolC 外排泵亚单位) 和 MexB (MexAB-OprM 外排泵亚单位) 抑制剂,在大肠杆菌和铜绿假单胞菌中对应的 KD 值分别为 1.15 μM 和 3.57 μM。D13-9001 具有抗生素的活性。
Dolutegravir钠盐是HIV蛋白酶强效抑制剂,IC50值为2.7nM,对Raltegravir耐药突变型HIV毒株Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H也有一定的抑制作用。
卡林达西林钠是一种口服活性广谱抗菌剂。卡林达西林钠在体内可水解为羧苄青霉素。卡林达西林钠可用于尿路感染的研究[1][2]。
(+)-Epieudesmin 是一种抗肿瘤剂。(+)-Epieudesmin 有微弱的癌细胞系抑制活性。(+)-Epieudesmin 抑制革兰氏阴性病原菌的生长。
Tellimagrandin II(优生素)是由4C1葡萄糖衍生的鞣花单宁系列中的第一个中间体,也抑制耐药金黄色葡萄球菌的抗生素耐药性[1][2]。
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV-Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV-1 反式激活蛋白衍生物。
Ferbam(二甲基二硫代氨基甲酸铁(III))是一种强效杀菌剂[1]。
呋喃他酮-d8(Altafur-d8)是氘标记的呋喃他酮。呋喃他酮是一种硝基呋喃类药物,具有研究鸡感染沙门氏菌肠炎的潜力。呋喃他酮在体外对葡萄球菌具有抑制和杀菌作用[1][2]。
Arjunglucoside I是一种天然化合物,具有抗菌活性,MIC为1.9μg/mL[1]。
抗生素tan-592B是一种抗生素。
Filipin 在自然界中被称为 Filipin complex (Filipins I-IV),Filipin 是一种28-元环五烯大环内酯类抗真菌抗生素,由 S. filipinensis,S. avermitilis 和 S. miharaensis 产生。Filipin 可以与膜甾醇相互作用导致膜结构的改变。Filipin III 是 Filipin 的主要成分。
Corianin 是一种倍半萜内酯,可以从 Coriaria ruscifolia 的果实中分离出来。Corianin 对 S. aureus 和 S. epidermis 具有抗菌活性。
Ga(III)原卟啉IX是疟疾色素中关键间卟啉相互作用的模型。Ga(III)原卟啉IX对革兰氏阴性、革兰氏阳性和抗酸细菌具有强大的抗菌作用。Ga(III)原卟啉IX易溶于甲醇(MeOH)。Ga(III)原卟啉IX是用于药物开发的疟疾色素类似物,也是潜在的抗菌剂[1]。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1(化合物14c)是一种有效的SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂。3CLpro(主要冠状病毒半胱氨酸蛋白酶)已被确定为抗病毒药物开发的一个有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1具有研究感染性疾病的潜力[1]。
UCM53,一种 FtsZ 抑制剂,是一种抗菌剂。UCM53 可抑制临床分离的耐抗生素的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 和粪肠球菌 (Enterococcus faecalis) 的生长。