氟哌啶醇是一种合成的广谱杀菌剂,用于控制真菌病害。它通过抑制线粒体呼吸链复合物II中的琥珀酸脱氢酶发挥作用,从而抑制真菌目标物种内的孢子萌发、芽管和菌丝生长【1】。
核糖霉素(Vistamycin)是一种广谱氨基糖苷类抗生素。核糖霉素对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌感染有效。核糖霉素还抑制PDI的伴侣活性[1][2]。
Sulfamerazine D4 是 Sulfamerazine 的氘代物。Sulfamerazine,磺胺类抗菌剂,通过与对氨基苯甲酸 (PABA) 竞争结合二氢叶酸合成酶 (二氢叶酸合成酶),抑制细菌合成二氢叶酸。
CpG ODN 10101是一种合成寡脱氧核苷酸(ODN),是toll样受体9(TLR9)激动剂。当与HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2)联合使用时,CpG ODN 10101是体外细胞因子/趋化因子表达的有效诱导剂。CpG ODN 10101诱导树突状细胞(DC)分泌IFN-并刺激B细胞。
ZINC475239213是严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型Nsp14 N7甲基转移酶(IC50:20μM)的抑制剂[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-8是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-8抑制正粘病毒(包括甲型流感、乙型流感和丙型流感)的复制(摘自专利CN111410661A,化合物I-196)[1]。
Coreoside B (14-Hydroxycoreoside A) 可以从 Coreopsis tinctoria Nutt. 中分离得到,具有较弱的抗菌活性。
Avermectin B1 (Abamectin)是驱虫杀虫剂。
Licoricone 甘草酮是从甘草中提取的一种黄酮类化合物,具有抗幽门螺杆菌和抗阿莫西菌的活性,对四株阿莫西菌敏感。
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
APX001(APX 001A；E1210)是一种新型广谱抗真菌剂,可抑制真菌蛋白Gwt1,显示出显着的活性MIC50和MIC90值0.004和0.031 ug/ml(16株金黄色葡萄球菌)；抑制肌醇酰化活性白色念珠菌Gwt1p和烟曲霉Gwt1p的IC50为0.3至0.6 uM但没有抑制作用针对人猪Wp的活性；在播散性金黄色葡萄球菌感染的鼠模型中显示出显着功效,并且在肾,肺和脑组织中CFU计数的对数减少。真菌感染1期临床
几丁质合成酶抑制剂2(化合物2b)是一种有效的几丁质合酶抑制剂,IC50值为0.09mM,Ki值为0 0.12mM。几丁质合成酶抑制剂2在体外具有抗菌活性,并与氟康唑或多毒素B显示出协同或相加效应[1]。
Ascr#18是一种蛔虫苷,是线虫的一种激素。Ascr#18在线虫发育过程中表达。Ascr#18增加了拟南芥、番茄、马铃薯和大麦对病毒、细菌、卵菌、真菌和线虫感染的抗性[1]。
Valacyclovir盐酸盐是抗HSV化合物。
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有镇痛,抗炎作用,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
Cefazolin 是第一代头孢类抗生素, 用于多种细菌感染的研究。
MtUng-IN-1(化合物18a)是分枝杆菌尿嘧啶DNA糖基化酶(MtUng)抑制剂(IC50:300μM)。MtUng-IN-1可用于癌症和传染病的研究[1]。
Nyasol ((-)-Nyasol) 是一种具抗细菌 (antibacterial)、真抗菌 (antifungal)、抗利什曼原虫 (antileishmanial)、透明质酸酶 (hyaluronidase) 抑制活性的活性化合物。Nyasol 抑制 LTB4 与人中性粒细胞的结合。Nyasol 通过抑制 LPS (HY-D1056) 刺激的 BV-2 小胶质细胞 I-κB 降解来抑制神经炎症反应。
Moiramide B是一种有效的乙酰辅酶a羧化酶(ACC)抑制剂,IC50值为6nM。Moiramide B具有抗菌活性[1]。
Artemisone (Artemifone) 是一种有效、半合成的抗疟疾剂,能够抑制多种 P. falciparum,平均 IC50 值为 0.83 nM。
左氧氟沙星-13C,d3是13C和氘标记的。
FPI-1523钠是阿维巴坦的衍生物,是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂,CTX-M-15和OXA-48的Kds分别为4nm和34nm。FPI-1523钠也抑制PBP2,IC50为3.2μM。FPI-1523钠具有相当大的抗菌活性[1]。
4,4’-二氰基苯乙烯(化合物43)是一种有效的抗Dd2菌株的抗疟药物,EC50为27 nM。4,4’-双氰菊酯对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有体内疗效【1】。