Metronidazole Benzoate 衍生自甲硝唑和苯甲酸,具有抗菌,抗寄生虫,抗滴虫等作用。
马塔雷西诺苷是一种具有抗菌和抗氧化活性的木脂素。Matairesinoside还显示出病毒-细胞融合抑制活性[1][2]。
Picoxystrobin 是一种主要的 strobilurin 杀菌剂,已广泛用于控制植物病害。Picoxystrobin 可以通过阻止细胞色素 b 和 c1 的 Qo 中心的电子转移来抑制线粒体呼吸。
SARS-CoV-2-IN-14(化合物6)是一种有效的SARS-CoV-2抑制剂,IC50为0.39μM。SARS-CoV-2-IN-14是氯硝柳胺类似物。与氯硝柳胺相比,SARS-CoV-2-IN-14在人体血浆和肝脏S9酶测定中具有更高的稳定性,口服时可提高生物利用度和半衰期[1]。
BPH-715 是一种二磷酸盐,能够抑制疟原虫肝期生长,在 HepG2 细胞中,抑制疟原虫外红细胞形成,IC50 值为 10 μM。
Midecamycin 是一种乙酰氧基取代的大环内酯类抗生素,可针对革兰氏阳性和阴性菌。
PK-11195 是 TSPO 的一个配体,可靶向治疗利什曼病,其对 L. amazonensis,L. major 和 L. braziliensis 的 IC50 值分别为 14.2 μM, 8.2 μM, 3.5 μM。
Tiamulin fumarate (Thiamutilin fumarate) 是一类二萜兽药,广泛用于控制猪的传染疾病,包括猪痢疾和地方性肺炎等。
贝佐妥单抗是一种针对艰难梭菌毒素B的人单克隆抗体。贝佐妥与艰难梭菌毒素a结合,防止肠上皮损伤和结肠炎[1]。
三氟啶-13C,15N2是13C和15N标记的三氟啶[1]。三氟啶(三氟胸苷;5-三氟胸甙;TFT)是一种不可逆的胸苷酸合成酶抑制剂,从而抑制DNA合成。三氟啶是一种治疗单纯疱疹病毒(HSV)感染的抗病毒药物。三氟胸苷也具有抗正痘病毒的活性[2]。
Coclauril 是 HBV 的抑制剂。Coclauril 抑制人肝母细胞瘤细胞株的 HBV 复制,其 EC50 为 7.6 μg/mL。
9-氧化烯内酯是一种具有抗病原体活性的法尼烷型倍半萜。9-氧化烯内酯可从辣椒中分离得到。9-氧化烯内酯作为植物感染后的抑制剂,抑制Gram+和Gram?对抗生素有耐药性的细菌[1][2]。
抗真菌剂20对炭疽菌、立枯病丝核菌、烟草疫霉变种、松果双孢菌、尖孢炭疽菌和尖孢镰刀菌具有显著的抗真菌活性。
Delpazolid 是一种新型的恶唑烷酮类抗生素,能抑制 MSSA 和 MRSA 的生长,对它们的 MIC90 值都为 2 μg/mL。
壬酸-d17是氘标记的壬酸。壬酸是一种含有九个碳原子的天然饱和脂肪酸。壬酸可显著减少细菌移位,增强抗菌活性,并显著增加猪β-防御素1(pBD-1)和pBD-2的分泌[1]。
贝西沙星是一种氟喹诺酮类抗菌剂。贝西沙星可抑制单核细胞产生细胞因子。贝西沙星具有广谱抗菌活性[1]。
KW-8232,一种口服活性抗骨质疏松剂,可减少PGE2的生物合成[1]。
XT-2 peptide 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-2 peptide 对抗 E.coli 有强活性,MIC 为 8 μM。
Swietemahalactone 是从甜菊中分离得到的天然化合物。Swietemahalactone 对 E. coli 具有抗菌活性。
Antifungal agent 76 (compound 23h) 具有有效的抗真菌活性和广泛的抗真菌谱,MIC 低至 0.25-16 μg/mL。Antifungal agent 76 可能通过破坏真菌细胞膜来实现快速杀菌活性。
Bicyclomycin benzoate是一种广谱的抑制革兰氏阴性细菌和革兰氏阳性细菌的抗生素。
Praziquantel D11是Praziquantel氘代化合物标准品。
ROS诱导剂1(化合物I29)是一种杀菌剂,对轴足黄单胞菌pv具有EC50。citri(Xac)、水稻黄单胞菌pv。水稻(Xoo)和丁香假单胞菌pv。分别为5.73、6.62和9.05μg/mL。ROS诱导剂1能有效诱导黄单胞菌细胞产生ROS,抑制水稻白叶枯病。ROS诱导剂1具有研究作物细菌感染的潜力[1]。
Rubrofusarin 是来自禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum) 的橙色聚酮化合物颜料。Rubrofusarin 也是决明子物种的活性成分,可以通过 PI3K/Akt 信号传导改善慢性约束压力 (CRS) 引起的抑郁症状。Rubrofusarin 具有抗癌,抗菌和抗氧化作用。
抗菌剂50(实施例47)是对大肠杆菌菌株NCTC 13351、M 50和7 MP的MIC值分别为32 mcg/mL、64 mcg/mL和128 mcg/mL的抗菌剂(WO2013030733A1)[1]。
3,4,5-三甲氧基苯甲醛是合成各种药物的中间体,尤其是用于治疗细菌感染(包括尿路病原体感染)的甲氧苄啶[1]。
Oleanonic acid是一种三萜,可以抑制HIV-1对细胞的感染。起抑制HIV-1体外感染PBMC,自然感染PBMC和单核细胞/巨噬细胞的EC50分别为22.7mM,24.6mM和57.4mM。除此之外,它可以抑制鼠腹腔白细胞产生白三烯B4,IC50为17μm。