曲霉素A是一种不同寻常的酞类衍生物。曲霉素A对两种植物病原菌紫丁香假单胞菌(Pseudomonas syringae pv actinidae,Psa)和蜡样芽孢杆菌(Bacillus cereus)具有较强的抗菌活性,MIC值为6.25μM[1]。
Gatifloxacin甲磺酸盐是第四代氟喹诺酮类抗生素,能抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。
2-Chloro-N-(2-methyl-4-bromophenyl)acetamide 是具有抗菌作用的化合物。
Enfumafungin,一种三萜糖苷,是从 Hormonema 内生物种的提取物中分离得到的。Enfumafungin 是一种抗真菌化合物,可作为 (1,3)-beta-D-葡聚糖合酶抑制剂作用在真菌细胞壁上。Enfumafungin 对酵母和真菌(隐球菌除外)具有特异性,不抑制枯草芽孢杆菌的生长。
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
Aspoxicillin 是一种广谱的抗菌剂,对分离的胸膜肺炎放线杆菌 68 菌株抑制作用的 MIC90 值 <= 0.05 μg/ml。Aspoxicillin 在小鼠血清中的半衰期为 55 分钟。
抗结核剂-18(化合物9a)是一种抗结核剂,其MIC值分别为2、2、2和128µg/ml,抗结核分枝杆菌H37Rv,规格192、规格210和规格800。抗结核药物-18显示出高度选择性的抗真菌作用[1]。
Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (b>DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。
Rifamycin sodium (Rifamycin SV monosodium) 属于安沙霉素抗生素家族,从地中海曲霉或其突变体的发酵中分离出来。Rifamycin sodium 对革兰氏阳性菌和在较小程度上对革兰氏阴性菌具有广泛的抗生素活性。
抗菌剂45是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
Loganetin 是一种无毒的天然产物,可用于治疗耐多药革兰氏阴性菌感染的抗菌药物的开发。
Iclaprim 是一种新的, 有选择性的细菌二氢叶酸抑制剂, 可以抑制金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的生长, 其 MIC90 值为 0.06 mg/mL。
甲磺酸曲伐沙星-d4是氘标记的甲磺酸曲伐沙星。甲磺酸曲伐沙星是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有很强的抗菌活性。甲磺酸曲伐沙星阻断DNA回旋酶和拓扑异构酶IV活性。甲磺酸曲伐沙星也是一种有效、选择性和口服活性的pannexin 1通道(PANX1)抑制剂,其对PANX1内向电流的IC50为4μM。甲磺酸曲伐沙星不抑制连接蛋白43缝隙连接或PANX2。甲磺酸曲伐沙星通过抑制PANX1[1][2][3]导致凋亡细胞分裂失调。
甲型流感病毒-IN-7(化合物16r)是一种有效的口服活性甲型流感病毒抑制剂,IC50为3.43µM,CC50大于100µM。甲型流感病毒-IN-7显示出低细胞毒性的抗IAV活性。甲型流感病毒-IN-7抑制病毒RNA的转录和复制[1]。
Butylparaben sodium 可破坏激素控制和/或 RNA 和蛋白质合成来强烈影响睾丸精子发生的后期。
JE-2147(AG1776)是一种有效的二肽蛋白酶抑制剂,对HIV-1蛋白酶的Ki为0.33nM。JE-2147在体外对多种HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床HIV-1毒株具有有效活性[1][2]。
HCV-IN-39(化合物18a)是一种有效的丙型肝炎病毒(HCV)核苷抑制剂,对GT1a、GT1b和GT1b CES1复制子的EC50值分别为0.644、0.952和0.154μM【1】。
Kievitone是一种异戊酮,可从感染立枯病的菜豆下胚轴中分离得到。Kievitone具有抗真菌活性和抗肿瘤活性[1][2]。
(-)-Pinocembrin对结核分枝杆菌H37Ra表现出抗分枝杆菌活性,休眠期IC50值为1.11 mg/mL,活性期IC50为1.21mg/mL。(-)-匹诺西布对THP-1、A549、Panc-1、HeLa和MCF7细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50值为1.88-11.00 mg/mL[1]。
Arg-Trp是一种由精氨酸和色氨酸组成的二肽,其辛基酯类似物具有抗菌活性[1]。
TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂,IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导,对 TLR2,TLR3,TLR4,TLR7 和 TLR8 无效。
抗菌剂47是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
Mycobactin-IN-2(化合物49)是一种抗分枝杆菌的Mycobactin生物合成抑制剂。Mycobactin-IN-2与水杨酸AMP连接酶(MbtA)结合,后者是Mycobactin生物合成途径中的关键酶[1]。
Libivirumab(17.1.41)是一种人源化抗HBV单克隆抗体。Libivirumab对HBsAg、HBeAg显示出中和活性,IC50分别为35、130 ng/mL[1]。
Cyclopetide 1 (Compound 1) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis) 具有中等活性,MIC 为 25 μg/mL。
Cefditoren是新型第三代头孢菌素抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有广谱活性。
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。