环(Phe-Gly)是一种具有抗菌和抗癌活性的环二肽,从与中国副孢菌相关的内生链霉菌YIM 64018的肉汤培养物中分离出来[1]。
Tet-20是一种生物活性肽。(Tet-20是一种合成的组织蛋白酶衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当Tet-20被束缚在植入物表面时,它在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜的形成,对真核细胞似乎无毒)
渗出素A是一种天然产物,可以在伊索唐中找到。渗出素A具有DNA损伤和抗菌活性[1]。
Nifursol是一种硝基呋喃类抗生素。
安苏单抗(Ansuvimab zyk)是一种重组人单克隆IgG1抗体,对扎伊尔埃博拉病毒具有抗病毒活性。Ansuvimab与扎伊尔埃博拉病毒上的糖蛋白结合,阻止其进入宿主细胞[1]。
CRAMP-18 (mouse) 是一种抗生素肽,且无溶血活性。CRAMP-18 (mouse) 对革兰氏阴性菌具有较好的抑制活性,如 S. typhimurium 以及 P. aeruginosa。CRAMP-18 (mouse) 有研究抗真菌、抗细菌以及抗肿瘤的潜力。
Baquiloprim-d6是氘标记的Baquiloprim。巴基洛普林是一种抗生素,是细菌二氢叶酸还原酶的选择性抑制剂。巴基洛普林对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有体外抑菌活性[1][2]。
SARS-CoV-2-IN-12(化合物27)是一种有效的SARS-CoV-2相关3C样蛋白酶抑制剂(Ki=32.1μm),用于防止SARS-CoV-2病毒复制,可能有助于新冠肺炎的研究[1]。
Thiocillin I 是一种硫肽抗生素,对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性。Thiocillin I 对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株,枯草芽孢杆菌 ATCC 6633 菌株和化脓链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,0.5 μg/ mL,4 μg/ mL 和 0.5 μg/ mL。
抗真菌剂33(化合物4e)是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂33对白色念珠菌具有显著的抗真菌活性,最低抑菌浓度为16μg/mL。抗真菌剂33对羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51)具有较强的抑制活性,IC50为0.19μg/mL[1]。
Fosamprenavir(GW433908)是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药,极大的增加了溶解性。
Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。
Nepetoidin B 是一种抗炎剂,可通过调节 NF-κB 和 Nrf2/HO-1 信号通路发挥抗炎活性。Nepetoidin B 还具有抗真菌和抗细菌活性。Nepetoidin B 是一种天然产物,可从 Salvia plebeia R. Br 中获得。Nepetoidin B 可用于抗炎和抗感染的研究。
抗MRSA试剂3(化合物18)对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有高度抑制活性,MIC为0.098μg/ml,对正常细胞的细胞毒性较低。抗MRSA试剂3具有较强的破坏细菌细胞壁和细胞膜的能力,与细菌基因组DNA的结合亲和力较高[1]。
N-乙酰神经氨酸-13C-2是13C标记的N-乙酰神经胺酸。
Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2是结核分枝杆菌细胞色素bd氧化酶(Mtb-cyt bd氧化酶)的抑制剂,IC50值为0.67μM。Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2抑制结核分枝杆菌的生长,MIC值为256μM。Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2可用于感染的研究[1]。
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 是细菌中氨酰基 tRNA 合成酶 (aaRS) 的抑制剂。
抗结核药物-21(化合物15)是一种抗结核药物,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.4µg/mL。抗结核药物-21对革兰氏阳性、革兰氏阴性或真菌等其他微生物的活性较低。抗结核药物-21的细胞毒性较低[1]。
Antifungal agent 69 (compound 13) 是一种丁子香酚-咪唑,可对抗白色念珠菌,MIC 为 4.6 μM,且无相关细胞毒性。Antifungal agent 69 可以改变真菌麦角甾醇生物合成。Antifungal agent 69 显示出抗真菌活性。
Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
Anguizole是HCV复制的小分子抑制剂,能改变NS4B的亚细胞分布。
一种有效的非核苷RSV L蛋白聚合酶抑制剂,IC50为89 nM；显示抗RSV活性,RSV A2和RSV B-EST的IC50分别为57.6 nM和47.8 nM；显示弱细胞毒性(CC50=600 nM)。
Metioprim是细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)的竞争性抑制剂。Metioprim对厌氧菌具有抑制活性。Metioprim与DDS(HY-B0688)联合显示出对抗大肠杆菌的协同活性。以及各种分枝杆菌[1][2]。
BPH-1086(化合物10)是一种IspH抑制剂,与核糖体蛋白S1(RPS1)融合的IspH结构域可以结合mRNA或形成细菌核糖体的一部分[1][2]。
Arterolane 是一种抗疟疾剂,对 P. falciparum Ro73 和 W2 的 IC50 值均为 1.1 nM。
HIV-1抑制剂-25(化合物R-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为0.1061μM。HIV-1抑制剂-25对WT HIV-1具有较高的抗逆转录病毒活性,EC50为13.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为33.13μM。HIV-1抑制剂-25对HIV-1突变株(L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A)也有抑制活性,EC50为0.1961～5.8136μM。HIV-1抑制剂-25可用于艾滋病研究[1]。