YXL-13是一种有效的铜绿假单胞菌(PAO1)抑制剂,其IC50值为3.686μM。YXL-13可抑制PAO1的毒力因子和生物膜形成。YXL-13通过抑制群体感应(QS)系统降低PAO1的致病性和耐药性。YXL-13可用于抗菌研究[1]。
Sarolaner (PF-6450567) 是一种可口服、广谱的杀外寄生虫剂,有效抑制狗身上的跳蚤和虱子,对 C. felis 的 LC80 值为 0.3 μg/mL,对 O. turicata 的 LC100 值为 0.003 μg/mL。
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
Exbivirumab是一种抗HBV单抗。Exbivirumab增强了乙型肝炎免疫球蛋白(HBIG)的抗病毒活性[1]。
米努米克罗林是一种植物生长抑制剂。米努米克罗林可以从圆锥花Murraya paniculata中分离得到。米努米克罗林抑制EB病毒早期抗原(EBV-EA)激活[1][2]。
对乙酰氨基酚13C2,15N是13C和15N标记的对乙酰氨基苯酚[1]。对乙酰氨基酚是一种选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,其IC50为25.8μM；是一种广泛使用的解热镇痛剂[2][3][4]。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2(NAT2)抑制剂[5]。
三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
波莫替韦(PBI-0451)是一种选择性口服活性严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CL蛋白酶抑制剂。波莫特列韦具有抗病毒活性,可用于新型冠状病毒(新冠肺炎)的研究[1]。
激素酮是一种阿比坦二萜醌,可从唇形科中分离出来。体内丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)水平的激素增加。激素能抑制克鲁兹锥虫的生长,并显示出抗菌活性[1]。
G43 是一种有效的选择性 glucosyltransferase 抑制剂,对 GtfB 和 GtfC 的Kd 值分别为3.7 μM和46.9 nM。G43 在体内外具有抗变形链球菌 (S. mutans) 的作用,可用于龋齿研究。
Ridinilazole 是一种新型的抗菌剂,作用于 C. difficile,MIC 范围为 0.06-0.25 µg/mL (MIC90=8 µg/mL)。
Garvicin KS,GakC是一种大小为32个氨基酸的肽,与其他2种肽GakA和GakB一起形成细菌素Garvicin堪萨斯(GarKS)。Garvicin KS,GakC抑制成纤维细胞的活力和增殖。Garvicin KS肽抑制MSSA,MIC值为GakB>GakC>GakA[1]。
Dermaseptin-S4 是一种来源于青蛙皮肤的抗丝状真菌的抗菌肽。
(5α)-豆甾烷-3,6-二酮是一种天然存在的甾醇,可从臭椿果实中分离得到。抗菌活性[1]。
BMS-378806 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,干扰 CD4-gp120 相互作用。BMS-378806选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50 为 0.85-26.5 nM。
Ravuconazole (BMS-207147;ER-30346) 是一种口服的三唑抗真菌药物,能够有效广谱的抑制真菌。
2,4,6-Tribromophenyl caproate (2,4,6-tribromophenyl caproic acid ester) 是一种抗真菌剂。
香兰素是SARS冠状病毒解旋酶ATP酶活性的有效抑制剂,IC50值为0.68μM。
DVR-01是一种HBV抑制剂,在AML12HBV10和HepDES19细胞中EC50值分别为1.7和1.6μM。DVR-01显示对耐药HBV突变体的抗病毒活性,EC50为2.403-3.273μM。DVR-01可用于HBV感染和相关疾病的研究[1]。
CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
HBV-IN-23(化合物5k)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为0.58µM。HBV-IN-23抑制药物敏感和耐药HBV株中的HBV DNA复制。HBV-IN-23显示抗肝细胞癌细胞(HCC)活性。HBV-IN-23诱导HepG2细胞凋亡[1]。
Deleobuvir(BI-207127,BI207127)是一种有效的选择性HCV NS5B聚合酶抑制剂,对GT-1 HCV聚合酶活性的IC50为50 nM；表现出对GT1b和GT1a的亚基因组抗病毒活性,EC50为11和23 nM。基于细胞的复制子测定；在包括脊髓灰质炎病毒RdRp的特异性测定中显示弱抑制或无抑制,哺乳动物DdRp II和DNA聚合酶α,β和γ；在HCV GT1患者中作为单一药剂或与聚乙二醇化IFN-α2a/利巴韦林组合的短期治疗的早期临床试验中显示出良好的抗病毒效力和耐受性。HCV感染3期临床
复方新诺明(甲氧苄啶/磺胺甲恶唑1:19)是一种抗菌剂,是甲氧苄胺和磺胺甲恶灵的混合物。组合混合物中甲氧苄啶与磺胺甲恶唑的比例为1 : 19[1]。
IT1t是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。