863884-77-9

• 常用中文名：Deleobuvir
• 常用英文名：Deleobuvir
• CAS号：863884-77-9
• 分子式：C₃₄H₃₃BrN₆O₃
• 分子量：653.568
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HCV
• 发布时间：2020-01-19 20:18:27
• 更新时间：2024-01-20 06:27:58
• Deleobuvir(BI-207127,BI207127)是一种有效的选择性HCV NS5B聚合酶抑制剂,对GT-1 HCV聚合酶活性的IC50为50 nM；表现出对GT1b和GT1a的亚基因组抗病毒活性,EC50为11和23 nM。基于细胞的复制子测定；在包括脊髓灰质炎病毒RdRp的特异性测定中显示弱抑制或无抑制,哺乳动物DdRp II和DNA聚合酶α,β和γ；在HCV GT1患者中作为单一药剂或与聚乙二醇化IFN-α2a/利巴韦林组合的短期治疗的早期临床试验中显示出良好的抗病毒效力和耐受性。HCV感染3期临床

名称

• 中文名: (E)-3-(2-(1-(2-(5-溴嘧啶-2-基)-3-环戊基-1-甲基-1H-吲哚-6-甲酰胺基)环丁基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-基)丙烯酸
• 英文名: Deleobuvir
• 英文别名: 2-Propenoic acid, 3-[2-[1-[[[2-(5-bromo-2-pyrimidinyl)-3-cyclopentyl-1-methyl-1H-indol-6-yl]carbonyl]amino]cyclobutyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-6-yl]-, (2E)-; 58BU988K90; BI 207127; (2E)-3-{2-[1-({[2-(5-Bromo-2-pyrimidinyl)-3-cyclopentyl-1-methyl-1H-indol-6-yl]carbonyl}amino)cyclobutyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-6-yl}acrylic acid; Deleobuvir

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 851.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₄H₃₃BrN₆O₃
• 分子量: 653.568
• 闪点: 468.7±34.3 °C
• 精确质量: 652.179749
• LogP: 6.15
• 外观性状: 淡棕色固体
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.736
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Deleobuvir(BI-207127,BI207127)是一种有效的选择性HCV NS5B聚合酶抑制剂,对GT-1 HCV聚合酶活性的IC50为50 nM；表现出对GT1b和GT1a的亚基因组抗病毒活性,EC50为11和23 nM。基于细胞的复制子测定；在包括脊髓灰质炎病毒RdRp的特异性测定中显示弱抑制或无抑制,哺乳动物DdRp II和DNA聚合酶α,β和γ；在HCV GT1患者中作为单一药剂或与聚乙二醇化IFN-α2a/利巴韦林组合的短期治疗的早期临床试验中显示出良好的抗病毒效力和耐受性。HCV感染3期临床
• 参考文献: References 1. Zeuzem S, et al. Gastroenterology. 2011 Dec;141(6):2047-55; quiz e14. 2. Zeuzem S, et al. Antivir Ther. 2013;18(8):1015-9. 3. Larrey D, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Oct;57(10):4727-35. 4. LaPlante SR, et al. J Med Chem. 2014 Mar 13;57(5):1845-54. View Related Products by Target HCV HCV Infection