| 描述 |
Ravuconazole (BMS-207147;ER-30346) 是一种口服的三唑抗真菌药物,能够有效广谱的抑制真菌。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Fungal[1]
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| 体外研究 |
Ravuconazole对广泛的真菌具有广谱活性,包括念珠菌属,Trichosporon beigelii,C.neoformans和A.fumigatus。 MIC90的范围为0.025至0.39 mg/mL .Ravuconazoles对三种克鲁斯念珠菌的活性水平相对较高,MIC为0.05至0.39 mg/mL.Ravuconazoleshows对T. mentagrophytes,T。rubrum,M。gypseum具有良好的活性。和M. canis的MIC为0.05至0.39 mg/mL [1]。 Ravuconazoleis比伊曲康唑强效约2至4倍,活性比氟康唑对酵母的活性高约40倍。 Ravuconazole和itraconazole对大多数曲霉菌有抑制作用,对抗一半的分离株,其活性是杀螨的。 Ravuconazole和伊曲康唑对大多数透明的丝孢菌,皮肤真菌和皮肤真菌具有活性,但不具有杀菌作用,对Sporothrix schenckii和接合菌无活性[2]。
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| 体内研究 |
在2至40mg/kg体重的剂量范围内,血浆中的ravuconazole的最大浓度和ravuconazoles的浓度-时间曲线下的面积具有良好的线性。与对照治疗相比,剂量为2.5 mg/kg的Ravuconazole可显着延迟死亡率.Ravuconazole也显示出对全身性隐球菌病的实质性治疗效果[1]。与对照肺中CFU的数量相比,Ravuconazole显着减少肺中CFU的数量。在大鼠口腔念珠菌病的实验模型中,与对照组口服拭子中的CFU数量相比,ravuconazole可显着降低口腔拭子中CFU的数量,并且比伊曲康唑更有效,并且与氟康唑一样有效[3]。
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| 动物实验 |
小鼠[1] Ravuconazole在10％DMSO的0.5％CMC.C中制备。将新霉3号在SDA平板上于30℃生长48小时，并在无菌盐水中制备攻击生物。通过尾静脉感染小鼠（年龄，5周; n = 10）。 Ravuconazole口服给药，每剂量0.2mL，每天两次，连续5天，从感染后1小时开始。对照在0.5％CMC中接受10％DMSO。 Ravuconazole以8和32mg / kg的剂量给药。每天记录死亡率，感染21天。通过确定死亡率的延迟来评估药物功效。大鼠[3]以0.1mL含有白色念珠菌E81022细胞的盐水悬浮液以48小时间隔口服感染大鼠三次。 Ravuconazoleis口服给药，每剂量0.5mL，每天一次，连续3天，从最后一次感染后开始。对照组在0.5％CMC中接受10％DMSO。药物以1和4mg / kg的剂量给药。通过测量口腔拭子中白色念珠菌的数量，在最后一次感染后5天评估药物功效。
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| 参考文献 |
[1]. Hata K, et al. In vitro and in vivo antifungal activities of ER-30346, a novel oral triazole with a broad antifungal spectrum.Antimicrob Agents Chemother. 1996 Oct;40(10):2237-42. [2]. Fung-Tomc JC, et al. In vitro activity of a new oral triazole, BMS-207147 (ER-30346)Antimicrob Agents Chemother. 1998 Feb;42(2):313-8. [3]. Hata K, et al. Efficacy of ER-30346, a novel oral triazole antifungal agent, in experimental models of aspergillosis, candidiasis, and cryptococcosis.Antimicrob Agents Chemother. 1996 Oct;40(10):2243-7.
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