N-乙酰-2,3-脱氢-2-脱氧神经氨酸(Neu5Ac2en)是一种有效的神经氨酸酶(唾液酸酶)抑制剂。N-乙酰-2,3-脱氢-2-脱氧神经氨酸对人神经氨酸酶具有抑制活性,NEU1、NEU2、NEU3和NEU4的IC50分别为143、43、61和74μM。抗流感病毒活性[1][2]。
Geraniol是一种烯烃萜烯,被发现可以抑制 Candida albicans 和 Saccharomyces cerevisiae 菌株的生长。
Sanggenol P是一种黄酮类化合物,在体外对HepG2.2.15细胞系显示出抗HBV活性[1]。
Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶；calcineurin) 抑制剂,对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
Dicloxacillin NaOH是青霉素类的窄谱β内酰胺抗生素, 可治疗革兰氏阳性菌感染, 有效对抗β-内酰胺酶产生的微生物如金黄色葡萄球菌。
MM3122是一种选择性II型跨膜丝氨酸蛋白酶(TMPRSS2)抑制剂,IC50值为0.34 nM。MM3122有效阻断TMPRSS2,从而抑制SARS-CoV-2和MERS CoV进入人体细胞[1]。
8-Br-GTP,是 GTP 类似物,是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (Ki 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。
头孢地托伦钠(ME 1206)是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对许多常见的β-内酰胺酶具有增强的稳定性。头孢地托伦钠具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性。头孢地托伦钠可用于研究感染性疾病,如慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎(CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎,或简单的皮肤和皮肤结构感染[1][2]。
D1N52 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 0.53 μM。
抗菌剂49(实施例12)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
Viridiol是绿色木霉的真菌代谢产物,具有抗真菌活性[1]。
抗MRSA试剂是一种有效的MRSA试剂,MIC50值为0.38μg/mL,hERG活性较低,IC50值大于40μM。抗MRSA药物对哺乳动物细胞的细胞毒性也较低,不太可能获得细菌耐药性[1]。
Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate是广谱的氨基环糊精抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物的生长。
异二氢月桂酸是一种真菌代谢产物,具有抗菌活性[1]。
依法韦伦-d5(DMP 266-d5)是氘标记的依法韦伦。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
Murabutide 是一种安全的合成的免疫调节剂。 Murabutide 可减少 CD4 和 CCR5 受体并分泌高水平的 β-趋化因子。 穆拉布肽增强对病毒感染的非特异性抵抗力。 Murabutide 不影响病毒进入、逆转录酶活性或受感染细胞细胞质中早期前病毒 DNA 的形成。
Sikokianin A是一种双黄酮,可以从狼毒的根中分离出来。Sikokianin A对稻瘟病菌具有抗有丝分裂和抗真菌活性[1]。
Rf470DL是一种转子含氟D-氨基酸(RfDAA)。Rf470DL可用于标记细菌(Ex=470 nm,Em=640 nm)[1]。
Nifurtimox 是一种用于治疗锥虫病 (Trypanosoma cruzi) 的抗虫剂。Nifurtimox 可用于治疗神经母细胞瘤细胞。Nifurtimox 影响乳酸脱氢酶 (LDH) 活性。
Nitazoxanide D4是Nitazoxanide的氘代化合物标准品。
Isavuconazole D4 (BAL-4815 D4) 是 Isavuconazole (BAL-4815) 的氘代物。Isavuconazole 是一种三唑类前药,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。
Clotrimazole是咪唑衍生物,有抗真菌活性,是P450抑制剂。
盐酸利匹韦林(R278474)是一种强效且特异的二芳基嘧啶(DAPY)非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。盐酸利匹韦林对野生型HIV(EC50=0.4nM)和突变病毒(EC50=0.01-2.0nM)具有高抗病毒活性。盐酸利匹韦林对艾滋病病毒的耐药性发展具有很高的遗传屏障[1][2]。
Dunnianol是一种天然倍半新里根,具有中度抗菌活性。盾年醇抑制金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。
Deoxyshikonin 从紫草 Lithospermum erythrorhizon 中分离,具有抗肿瘤活性。Deoxyshikonin增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-C 和 VEGF-A mRNA 的表达,促进 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基相互作用,并与 HIF 特异性 DNA 序列结合。Deoxyshikonin 在体外具有促血管生成作用。Deoxyshikonin 显示出显着的协同抗微生物活性, S. pneumonia (MIC =17μg/mL),也显示出对 MRSA 的显着抑制活性。
Cefozopran盐酸盐(SCE 2787盐酸盐)是第四代头孢菌素。
Macranthoside B 可从Flos Lonicerae 中提取得到,拥有抗菌活性。
Cyclothialidine ( Ro 09-1437) 是从菲律宾链霉菌 NR0484 中分离得到的一种有效的 DNA gyrase 抑制剂。