9-[2'-O-乙酰基-3'-叠氮基-3'--脱氧-5'-O-甲苯基-b-L-呋喃核糖基)-6-氯嘌呤是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷酸类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N-5984(KRP-204)是β3-肾上腺素能受体的有效和选择性激动剂。N-5984有望成为治疗肥胖和糖尿病的临床有效药物之一[1]。
Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶(IN)抑制剂。
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
Autophinib 是一种有效的 autophagy 抑制剂,能够抑制由饥饿、雷帕霉素以及作用于 VPS34 诱导的自噬,IC50 值分别为 90,40 和 19 nM。
茎菠萝蛋白酶(EC 3.4.22.32)是一种半胱氨酸蛋白酶,从菠萝(Ananas comosus)茎中分离出来。茎菠萝蛋白酶是一种主要的菠萝蛋白酶,具有多种纤溶、抗水肿、抗血栓和抗炎活性。茎菠萝蛋白酶具有体内抗肿瘤和抗白血病活性,以及抗转移作用[1][2]。
Lenvervimab(GC1102)是一种IgG1型重组人乙型肝炎免疫球蛋白。Lenvervimab可用于乙型肝炎病毒感染的研究[1][2]。
1,5-无水山梨醇-13C是标记为1,5-无水山梨醇的13C。1,5-无水山梨醇是血糖控制的短期标志物[1][2]。
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
19-甲基二十烷酸是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
Luliconazole(NND 502)是抗真菌剂,可用于局部的脚癣治疗。
Vatiquinone 是一种有效的细胞氧化应急保护剂,可用于治疗线粒体疾病。
Rentiapril racemate 是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
Digoxigenin bisdigitoxoside 是一种抗癌药物。Digoxigenin bisdigitoxoside 具有细胞毒性。
2'-OMe-Ac-C磷酰胺是一种改性磷酰胺,可用于寡核苷酸合成。
四正丙基铵-d28(溴化物)是氘标记的四正丙基溴化铵[1]。
Quinine 是一种抗疟药, 也是钾通道的抑制剂其 IC50 值为 169 μM。
Protosappanin B 是从苏木中提取的多酚类物质,具有抗肿瘤作用。在人膀胱癌细胞中,能够使细胞周期 G1 期停滞,诱导细胞凋亡。
TC-S 7005 是一种 polo-like kinases (Plks) 抑制剂,对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。
CXCR4拮抗剂6(化合物46)是一种有效的CXCR4拮抗剂,IC50值为79 nM。CXCR4拮抗剂6抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙流量(IC50=0.25 nM)。CXCR4拮抗剂6显著减轻CXCL12/CXCR4介导的细胞迁移。CXCR4拮抗剂6在小鼠肿瘤转移模型中表现出显著的疗效[1]。
INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
Lipoxamycin hemisulfate 是一种抗真菌抗生素,也是一种有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (serine palmitoyltransferase) 抑制剂,IC50 为 21 nM。
EXP3179是氯沙坦的重要中间醛代谢物。EXP3179没有AT1-R阻断活性,但能有效抑制内皮环氧化酶(COX)-2的表达。EXP3179具有强大的抗炎作用[1]。
Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。
Desmedipham 是一种选择性的全身性苯基氨基甲酸酯除草剂。 Desmedipham 的作用是破坏 CO2 的固定,抑制 ATP 和 NADPH2 的产生,以及 Hill 反应的抑制。
吡哆醇-d5(Pyridoxol-d5)是氘标记的吡哆醇(HY-B1328)。吡哆醇(Pyridoxol)是一种吡啶衍生物。吡哆醇通过Nrf-2/HO-1途径在阿尔茨海默病细胞模型中发挥抗氧化作用。