伦唑普利外消旋体

更新时间:2024-01-12 14:05:23

伦唑普利外消旋体结构式
伦唑普利外消旋体结构式
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常用名 伦唑普利外消旋体 英文名 Rentiapril racemate
CAS号 72679-47-1 分子量 313.39300
密度 1.451g/cm3 沸点 553.7ºC at 760 mmHg
分子式 C13H15NO4S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 288.7ºC

 伦唑普利外消旋体用途


Rentiapril racemate 是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。

 伦唑普利外消旋体名称

中文名 Rentiapril外消旋体
英文名 2-(2-hydroxyphenyl)-3-(3-sulfanylpropanoyl)-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acid
英文别名 更多

 伦唑普利外消旋体生物活性

描述 Rentiapril racemate 是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
相关类别
靶点

angiotensin converting enzyme (ACE)[1]

体内研究 通过口服施用在Sprague-Dawley大鼠中进行血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂Rentiapril(CAS 80830-42-8)的三个月毒性研究。在两种性别中测试0,30,125,500和1000mg/kg的剂量水平,其中每个实验组包括10只大鼠。另一种ACE抑制剂卡托普利用作参考化合物。最高剂量为1000 mg/kg的Rentiapril导致食物消耗量低,一些动物死亡,有粪便和贫血症。在接受500和1000mg/kg的男性和女性中,体重增加低,水摄入量增加,尿量和血清BUN水平增加,并且各种红细胞参数水平降低。肾脏重量在两种性别中均呈剂量依赖性增加。组织病理学上,500和1000mg/kg组中的肾变化由近端肾小管变性,肾小球旁细胞增生和间质细胞浸润组成。女性125mg/kg组中存在类似但轻微的近端小管变化。来自最高剂量组的死动物进一步显示胃肠道出血性糜烂和/或溃疡,减少骨髓红细胞生成和肝细胞空泡变性。来自其他Rentiapril治疗组和对照组的大鼠没有病理改变。这些结果表明,三个月口服给药的大鼠利多普利的无效剂量在女性中为30mg/kg,在男性中为125mg/kg [1]。
参考文献

[1]. Takase K, et al. Toxicity study of the angiotensin converting enzyme inhibitor rentiapril in rats. Arzneimittelforschung. 1995 Jan;45(1):15-8.

 伦唑普利外消旋体物理化学性质

密度 1.451g/cm3
沸点 553.7ºC at 760 mmHg
分子式 C13H15NO4S2
分子量 313.39300
闪点 288.7ºC
精确质量 313.04400
PSA 141.94000
LogP 1.67720
折射率 1.66
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 伦唑普利外消旋体合成线路

~81%

伦唑普利外消旋体结构式

伦唑普利外消旋体

72679-47-1

文献:Oya; Baba; Kato; Kawashima; Watanabe Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1982 , vol. 30, # 2 p. 440 - 461

~%

伦唑普利外消旋体结构式

伦唑普利外消旋体

72679-47-1

文献:Oya; Baba; Kato; Kawashima; Watanabe Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1982 , vol. 30, # 2 p. 440 - 461

 伦唑普利外消旋体上下游产品

伦唑普利外消旋体上游产品  1

伦唑普利外消旋体下游产品  0

 伦唑普利外消旋体英文别名

2-(2'-Hydroxyphenyl)-3-(3-mercaptopropanoyl)-4-thiazolidine carboxylic acid
(4R)-2-(2-hydroxyphenyl)-3-(3-mercaptopropanoyl)-4-thiazolidinecarboxylic acid
4-Thiazolidinecarboxylic acid,2-(2-hydroxyphenyl)-3-(3-mercapto-1-oxopropyl)
SA 446
C13H15NO4S2
Rentiapril racemate