24-表甾酮(24-epi-Castasterone)是一种芸苔甾体,是一种天然产物,可从水芹中分离出来[1]。
5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂, 其 pKi 值为 9.6。
DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。
diABZI STING agonist-1 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂。
Berberrubine chloride 是黄连素的有效代谢物,可降低动物模型中溃疡性结肠炎的症状。
Blumeatin,提取于 Blumea balsamifera DC,对 CCl4 和硫代乙酰胺 (TAA) 所致的肝损伤具有保护作用。
RS 23597-190(EP-A-501322)是一种高亲和力和选择性5-HT4受体拮抗剂。RS 23597-190抑制5-HT诱发的心动过速。RS 23597-190显著抑制高糖中超氧化物的产生[1][2]。
Org20599是一种正变构调节剂,在较高浓度下是GABAA受体的直接激动剂,EC50为1.1μM【1】。
Alpinoid D是一种二芳基庚烷类化合物,可以从高良姜根茎的甲醇提取物中分离出来。Alpinoid D对IMR-32人神经母细胞瘤细胞系显示出细胞毒性作用[1]。
Lasofoxifene-d4是氘标记的Lasofoxifene。拉索非芬是一种非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM)[1][2]。
β-酸colupulone是一种苦味物质。β-酸colupulone可以从啤酒花中分离得到[1]。
Tozasertib 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,Ki 值分别为 0.6,18,4.6 nM。
尿苷13C-3是13C标记的尿苷[1]。
己糖激酶是一种糖酵解酶己糖激酶,被n-乙酰氨基葡萄糖抑制。n-乙酰氨基葡萄糖对己糖激酶的抑制导致其与线粒体外膜分离,从而激活NLRP3炎症小体[1]。
Modotuximab (Anti-Human EGFR Recombinant Antibody) 是靶向人源 EGFR 蛋白的 IgG1κ 型嵌合抗体。Modotuximab 是包含有 Futuximab 部分,可分别与 EGFR 上两个独立的非重叠表位结合。Modotuximab 促进 EGFR 在细胞表面的交联,促进 EGFR 细胞内化和降解。Modotuximab 具有体内抗肿瘤活性。
N、 N-二甲基鞘氨醇是SphK(鞘氨醇激酶)的有效抑制剂,是在各种组织和肿瘤细胞系中产生的鞘氨醇的内源性代谢产物。
Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。
5-PT 是一种 5-羟色胺衍生物,可以通过点击化学与各种报告基团功能化,以研究蛋白质的5-羟色胺化。5-PT 可用于体内观察内源性蛋白血清素化。
抗菌剂98(化合物g37)是一种有效的口服抗菌剂。抗菌剂98抑制旋回酶B的ATP酶活性并损害金黄色葡萄球菌(S.aureus)DNA的超螺旋。抗菌剂98具有抗菌活性,不会诱导耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)产生耐药性【1】。
Mitiglinide氢氧化钙是一种高度选择性的KATP通道拮抗剂,用于治疗2型糖尿病。
Tideglusib是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。
SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。
维酮是从麻黄染料木的地上部分分离出来的化合物[1]。
3-叠氮丙酸PFP酯是一种含有活化PFP酯的叠氮丙基酸接头。叠氮基团可以与炔烃、DBCO和BCN进行铜催化的Click Chemistry反应,形成三唑键。活化的PFP酯可以与胺基反应形成稳定的酰胺键[1]。
TLR7 agonist 16 (compound 16d) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 16 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
山梨醇单油酸酯是一种具有独特分子结构的可再生多元醇,用于开发和设计生物基水性聚氨酯(WPU),具有多功能性和优异的机械性能。山梨醇单油酸酯可用作赋形剂,如非离子表面活性剂、乳化剂。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料也会影响联合给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1][2]。
Bromfenac (sodium hydrate)是非甾体类抗炎药,有抗炎活性。