Ezurpimtrostat盐酸盐(化合物2-3)是一种有效的口服活性抗纤维化剂。盐酸依舒匹司他显著降低DEN(二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠模型的肝纤维化。盐酸依舒匹司他可用于研究纤维化、癌症、自噬和组织蛋白酶B(CTSB)、L(CTSL)和D(CTSD)相关疾病[1]。
左旋叶酸-13C,d3是氘标记的左旋叶酸(HY-14781)[1]。左旋叶酸(5-MTHF)是一种口服活性、渗透大脑的天然活性叶酸,是应用最广泛的叶酸食品补充剂之一[2][3]。
博来霉素A5(平阳霉素)是一种口服活性糖肽抗生素。博莱霉素A5具有抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂和细菌代谢产物的作用[1][2]。
MrgprX2拮抗剂-2是从专利WO2021092262A1实例E163中提取的MrgprX2拮抗剂。MrgprX2拮抗剂-2可用于皮肤炎症性疾病的研究[1]。
MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。
c-Met-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,具有抗肿瘤活性。
ODN 21158是一种有效的G修饰的TLR3和TLR9抑制剂。ODN 21158显示无细胞毒性。ODN 21158以剂量依赖性方式抑制IFN-α分泌[1]。
Quinagolide盐酸盐是一种选择性多巴胺D2受体激动剂, 还是一个促乳素抑制剂.
Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。
ML 10302 hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor) 激动剂,其 EC50 值为 4 nM。对 5-HT4 的绑定作用比 5-HT3 强至少 680 倍。
Apigenin-7-glucoside能够很好地抗增殖,抗氧化活性,能够很好地清楚氧化应激效应。
WRNA10是一种有效的HIV-1 TAR RNA粘合剂,IC50为10µM,CC50为40µM【1】。
AM841是一种高亲和力的亲电配体。AM841与螺旋6中的半胱氨酸共价相互作用,并激活CB1大麻素受体。AM841减少毛喉素(HY-15371)刺激的cAMP积累。AM841还减缓胃肠道运动[1][2]。
Argininosuccinic acid disodium 参与尿素循环的第四步,被精氨酸琥珀酸裂解酶 (ASL) 裂解为精氨酸和富马酸。Argininosuccinic acid disodium 降低还原型谷胱甘肽 (GSH) 浓度,增加大脑皮层和纹状体的活性氧生成。Argininosuccinic acid disodium 可引起脂质过氧化和蛋白质氧化,还在发育中大鼠脑中诱导氧化应激。
NEK6 inibitor 8(ZINC05007751)是NIMA相关激酶NEK6的新型抑制剂,IC50为3.4 uM,化合物8对NEK1和NEK6具有很强的选择性,而对NEK2,NEK7和NEK9没有观察到显着活性；对一组人癌细胞系的分散抗增殖活性(IC50<100 uM)。
Revdofilimab(ABBV-368)是一种抗OX40的人IgG1激动剂单克隆抗体。其中,OX40是TNF受体超家族的一员,在活化和记忆T细胞亚群和T调节细胞上表达[1]。
CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂,IC50 为 212 μM,Ki值为 147 μM。
单甲基紫草酯激活PI3K/AKT通路,在神经损伤中起保护作用。单甲基紫草酯可以提高SHSY-5Y细胞的存活能力,抑制线粒体膜电位(MMOP)的破坏,抑制细胞凋亡。单甲基紫草酯还降低了中动脉闭塞(MCAO)大鼠脑组织中的氧化应激水平,改善了缺血性中风(IS)大鼠的神经损伤[1]。
羟二酮具有全身麻醉作用。羟二酮是一种神经活性类固醇,可用于麻醉相关研究[1][2]。
LY231617是一种有效的血脑屏障渗透性抗氧化剂。LY231617是大脑中的神经保护剂,可用于神经疾病的研究[1][2]。
[6]-Gingerol是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。
PARP1-IN-7是聚ADP核糖聚合酶-1(PARP1)作为抗癌剂的抑制剂。
Cbz-Tyr-Ala-OH是一种可以通过肽筛选找到的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
Petunidin 3-芸香苷是一种天然产物,可从加拿大山茱萸中分离出来[1]。
氯化头孢吡肟(BMY-28142)是一种广谱、跨血脑屏障的头孢菌素。氯化头孢吡肟对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌均有抗菌作用。氯化头孢吡肟诱导神经毒性[1][2][3][4]。
MASM7是有丝分裂融合蛋白激活剂,可通过有丝分裂蛋白实现线粒体融合[1]。
AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。
OMDM-3 是一种有效选择性的,代谢稳定的 anandamide 细胞摄取 (ACU) 抑制剂,Ki 值为 16.6 μM。