Pezadeftide 是一种有效的抗真菌肽。 Pezadeftide 可进入真菌细胞并引起快速线粒体反应, 导致线粒体膜超极化。
PIM-IN-2 是一种 Pim 激酶抑制剂 (IC50 = 25 nM)。PIM-IN-2 促进细胞存活,抗凋亡,在多种人类肿瘤中表达水平升高。
VU0071063是一种有效且特异的Kir6.2/SUR1开放剂(EC50=7.44μM),可用于研究胰腺和大脑中表达的Kir6.2/SUR1。VU0071063通过诱导β细胞膜电位超极化抑制胰岛素分泌。VU0071063化学型具有非常陡峭的结构-活性关系[1][2]。
Sapindoside B是一种天然产物,可从刺五加叶中分离得到[1]。
Abiraterone acetate是口服,有效,选择性和不可逆的 CYP17 抑制剂。
Anemarsaponin E 是从 Anemarrhena asphodeloides 中提取的皂苷,并具有抗炎活性。
NADP 是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸,作为所有生物新陈代谢中电子传递的关键因素,被交替氧化 (NADP+) 和被还原 (NADPH)。
H-D-Glu-OtBu是谷氨酸衍生物[1]。
Senecionine n-oxide 是千里光寻常型根部培养物中吡咯烷核生物碱生物合成的主要产物。Senecionine N-oxide 具有抗肿瘤活性。
1-十五烷基-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸-d7(钠)是氘标记的1-十五酰基-2-油醇基-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸(钠)。
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于治疗与阿尔茨海默症相关的认知障碍。
AICAR-13C2,15N(Acadesine-13C2.15N；AICA核糖-13C2,115N)是13C和15N标记的AICAR(HY-13417)[1]。AICAR(Acadesine)是一种腺苷类似物和AMPK激活剂。AICAR调节葡萄糖和脂质代谢,抑制促炎细胞因子和iNOS的产生。AICAR也是一种自噬、YAP和线粒体自噬抑制剂[2][3]。
Lixisenatide 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
Kissoone A (compound 1) 是一种三元环倍半萜类,可从缬草根中分离得到。
(-)-Bicuculline methochloride (l-Bicuculline methochloride) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methochloride 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
6-TAMRA-SE是一用于DNA测序中的传统荧光探针。
Me-Tet-PEG4-NHS 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG4-NHS 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性,可口服的 BTK 抑制剂, IC50 为2.2 nM。
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
(S) -2-氨基-6-(叔丁氧羰基)氨基)己酸是赖氨酸衍生物[1]。
BpV(HOpic) 是一种有效的和选择性的 PTEN 抑制剂,IC50 值为 14 nM。Nanocarrier-BpV(HOpic) 具有神经保护作用。
JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。
2-(2-(6-氯己氧基)乙氧基)乙胺(盐酸盐)是一种基于PEG的鱼精蛋白连接剂,可用于鱼精蛋白的合成[1]。
Arcyriaflavin A是一种从诺卡菌属真菌中获得的真菌代谢产物[1]。
J-1063是一种有效、选择性和口服活性的ALK5抑制剂,IC50为0.039µM。J-1063通过抑制炎症浸润、胶原沉积和肝细胞坏死显示抗纤维化作用。J-1063具有研究肝纤维化的潜力【1】。