Solriamfetol hydrochloride (JZP-110 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol hydrochloride 具有强大的促唤醒作用。
亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 1是谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclase) 抑制剂,IC50 值为0.5 μM。
ZD-4190 是一种有效的,可口服的 VEGFR2 和 EGFR 的抑制剂,用于癌症研究。
Nα-对甲苯-L-赖氨酸甲酯盐酸盐是赖氨酸衍生物[1]。
Galanin (1-13)-Neuropeptide Y (25-36) amide 是甘丙肽受体和甘丙肽本身的高亲和力配体。
IM176OUT05是一种高溶解度双胍。IM176OUT05激活干细胞代谢,促进毛发再生,并在多能干细胞生成过程中增加干细胞诱导和维持。IM176OUT0抑制线粒体电子运输链(ETC)活性,IC50为3.2 μM[1]。
对羟基苯甲酸甲酯d4是氘标记的对羟基苯甲酯[1]。对羟基苯甲酸甲酯是一种标准化的化学过敏原,从对羟基苯甲树皮中分离出来。对羟基苯甲酸甲酯是一种稳定的非挥发性化合物,用作食品、药品和化妆品中的抗菌防腐剂。对羟基苯甲酸甲酯的生理作用是通过增加组胺释放和细胞介导的免疫[2]。
[His1,Nle27]GHRF(1-32),酰胺,人是一种生长激素释放激素(GHRH)类似物。[His1,Nle27]GHRF(1-32),酰胺,人对GHRHR有很大的受体亲和力[1]。
AKT-IN-9是AKT的有效抑制剂。蛋白激酶B(PKB,又称AKT)是细胞内PI3K/AKT/mTOR信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢至关重要。AKT-IN-9具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力(摘自专利WO2021185238A1,化合物1)[1]。
Cys-C-cGMP是AUTACs的自噬标记。Cys-C-cGMP可以增加HeLa细胞中K63连接的线粒体泛素化[1]。
麻风树烷2是一种麻风树烷二萜聚酯,从欧洲大戟科(Euphorbiae)全新鲜植物的高度刺激性提取物中获得[1]。
Morusignin L是一种具有抗骨质疏松活性的活性化合物[1][2]。
一种新型强效LIMK抑制剂,LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.3 nM和1 nM；抑制cofilin磷酸化并增加细胞中α微管蛋白乙酰化；对656种癌细胞系,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤和肾癌细胞显示出显着的敏感性(平均EC50=19.2 uM)。
Blu667是一种高效且具有选择性的 RET 抑制剂,抑制野生型 RET 激酶的IC50 值为0.4 nM。
Darunavir(TMC114)是HIV蛋白酶抑制剂。
DGKα-IN-7 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为6.225 nM,源于专利 WO2022271684 (化合物 100)。DGKα-IN-7 具有癌症研究的潜力。
盐酸西穆非兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。盐酸西穆非兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。盐酸西穆菲兰可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Bifikafusp alfa(L19-IL2)是一种免疫治疗融合蛋白,由与人细胞因子白介素2(IL2)融合的人L19抗体组成。双歧杆菌具有抗癌活性[1]。
NSC 48160 抑制胰腺癌细胞的生长,对 CPFAC-1 的 IC50 为 84.3 μM,对 BxPC-3 的 IC50 为 94.5 μM。NSC 48160 还可诱导胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。NSC 48160 可以改善代谢综合征,如 NASH、肥胖和脂质代谢紊乱。
LUF6096是腺苷A3受体的有效变构增强子,能够变构增强激动剂结合。LUF6096对任何腺苷受体的顺位亲和力都很低。LUF6096对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[1][2]。
Tyr-ACTH(4-9)是一种行为活性肽。Tyr ACTH(4-9)可用于大鼠学习行为灭绝的研究[1]。
甲基α-D-吡喃葡萄糖苷13C是13C标记的甲基α-D吡喃糖苷[1]。
大内皮素-2(1-38),人是一种多肽。
YXG-158 (Compound 23-h) 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂,具有口服活性。YXG-158 具有 AR 降解活性,DC50值为1.28 μM。YXG-158 可抑制 CYP17A1,IC50 值为 100 nM。YXG-158 可用于恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的研究。
AL-3138(11-脱氧-16-氟PGF2α)是一种前列腺素F2-α(PGF2-α)类似物,可拮抗FP前列腺素受体介导的磷酸肌醇产生[1]。
BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 可被用于情绪障碍、创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
硫菁3叠氮化钠是一种水溶性叠氮化菁染料和荧光探针(Ex/Em=548/563 nm)。硫菁3叠氮化钠可参与合成融合三环杂环,产生免疫刺激剂[1][2]。
Fmoc-Tyr(tBu)-Thr(psi(Me,Me)pro)-OH 是一种二肽。