巨腕J,间苯三酚?倍半萜偶联化合物可以从蓝桉叶中分离出来[1]。
KTX-582 intermediate-2 是合成 KTX-582 (HY-148274) 的中间体,可用于 ADC 制备。KTX-582 是 IRAK4 降解剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。
依他伏派伐是一种有效、选择性、口服生物利用的红细胞丙酮酸激酶(PKR)激活剂。依他伏匹瓦具有强大的抗呕吐作用[1]。
乌戈多丁是一种抗体药物结合物。乌戈丁可以结合具有抗肿瘤活性的IGF-1R[1]。
Hepln-13是一种有效的口服活性肝素抑制剂,IC50为0.33µM。Hepln-13可用于转移性前列腺癌的研究[1]。
芍药内酯苷(Albiflorin)是牡丹根中提取出成分,具有神经退行性疾病的治疗潜力。
索那肽(AP 301)是一种由17种天然氨基酸组成的吸入合成肽制剂。索那肽可直接激活上皮钠通道。索那肽可用于肺功能研究[1][2]。
IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
NIR-641 N-琥珀酰亚胺酯是一种荧光染料[1]。
阿利卡福森钠?是一种抑制ICAM-1产生的20碱基反义寡核苷酸,ICAM-1是一种重要的粘附分子,参与白细胞迁移和运输到炎症部位。
AC-4-130是一种新型有效的STAT5 SH2结构域抑制剂,可结合并有效阻断STAT5活化和随后的转录活性,对STAT5的选择性高于STAT1和STAT3;破坏STAT5活化,二聚化,核转位和STAT5依赖性基因转录;严重损害增殖和体外和体内人AML细胞系和原代FLT3-ITD+AML患者细胞的克隆形成生长;在体内协同增加JAK1/2抑制剂Ruxolitinib和p300/pCAF抑制剂Garcinol的细胞毒性。
左卡巴斯汀(R 50547)是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。盐酸左卡巴斯汀也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2(NTR2)拮抗剂,mNTR2的Ki为17 nM。左卡巴斯丁可以作为VLA-4拮抗剂,干扰过敏性结膜炎(AC)中结膜嗜酸性粒细胞浸润[1][2][3]。
N-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-1-(三苯基甲基)-D-组氨酸是组氨酸衍生物[1]。
黄芪皂苷III (Astragaloside III)是从黄芪中分离到的一种天然产物。
Angiotensin I/II 1-6 含有 1-6 个氨基酸,由血管紧张素 I/II 肽转化而来。血管紧张素 I 是由肾素对血管紧张素原的作用形成的。血管紧张素 II 是由血管紧张素 I 产生的。血管紧张素 II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的治疗、基础科学和诊断。
Sucralose 是一种有机氯人造甜味剂。
GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体,没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。
SR-1277是一种有效、选择性和ATP竞争性CK1δ/ε抑制剂,IC50分别为49 nM和260 nM。SR-1277还抑制FLT3、CDK4/细胞周期蛋白D1、CDK6/细胞周期蛋白D3和CDK9/细胞周期蛋白K,IC50分别为305nm、1340nm、311nm和109nm。SR-1277可用于癌症研究[1]。
Yunaconitine(Guayewuanine B) 是一种剧毒的乌头类生物碱。
H-Thr-Asp-OH是一种具有生物活性的肽。
PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis)。
Z-D-Asp(OtBu)-OH是天冬氨酸衍生物[1]。
Cholesterol glucuronide 是一种由 UDP 葡萄糖醛酸转移酶在肝脏中产生的脂质的内源性代谢产物。
Nimodipine(Nimotop)是钙离子通道阻断剂nifedipine类似物,能降血压,降低胞内游离钙,Beclin-1和自吞噬。
Ac-Decapeptide 是一种具有抗衰老 (anti-aging) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
依他波酸司格列净(GW-869682X)是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2)抑制剂。依波诺酸西格列净具有抗糖尿病和降血糖作用。依他波酸西格列净显著降低糖尿病小鼠的非空腹血糖水平。依他波酸西格列净具有研究糖尿病的潜力[1]。