Viaminate 是维甲酸的衍生物,用于治疗严重的痤疮和其他角质化疾病。
胰岛素(猪)是一种用于糖尿病研究的猪源性胰岛素[1]。
Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。
PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1)抑制剂; 抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50值分别为1.9和2.9 μM。
(E/Z)-生物乙酰肟(GSK-3抑制剂X)是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM。(E/Z)-生物乙酰肟对CDK5/p25、CDK2/cyclin A和CDK1/cyclin B(IC50=2.4,4.3,63μM)[1]显示出200多个絮状选择性。
Angeloylgomisin Q是从五味子茎中提取的一种新的二苯并环辛二烯木脂素[1]。Angeloylgomisin Q具有阿尔茨海默病研究的潜力[2]。
(R) -依地啡肽((R)-ET-18-OCH3)是一种乙醚脂质类似物,具有抗HIV和抗肿瘤活性[1]。
(Trp7,β-Ala8)-神经激肽A(4-10)是一种强效的神经激肽-3(NK3)拮抗剂[1]。
ALX-5407((R)-NFPS)盐酸盐是一种选择性口服活性甘氨酸转运蛋白GlyT1抑制剂,IC50值为3nM。ALX-5407盐酸盐可用于N-甲基-D-天冬氨酸受体功能和精神分裂症的研究[1]。
3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) 是一种核苷酸类似物,可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases I 和 II),强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中,Ki 值为 2.0 μM。
6-(2-呋喃基)-9-β-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
甲基托布津d6是氘标记的甲基托布津。甲基托布津是一种系统杀菌剂[1][2]。
Platyphyllenone 从 Alnus japonica 中分离得到的天然产物。
2′-O-Methylphloretin 是一种类黄酮衍生物。2'-O-Mmethylphloretin 可以从 Melodorum siamensis 叶子中分离得到。2'-O-Mmethylphloretin 抑制肿瘤细胞系复制。
PROTAC Linker 9 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 9 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
(S) -3-苯甲氧基羰基氨基-2-(Boc-氨基)丙酸是丙氨酸衍生物[1]。
Sauristolactam是从 Saururus chinensis 的气相部分分离得到的天然马兜铃内酰胺,对原代培养大鼠皮层细胞谷氨酸诱导的毒性具有显著的神经保护作用。Sauristolactam 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成,并有抑制破骨细胞分化的潜力。
2-Phenethyl β-primeveroside 是一种从 Callianthemum taipaicum 中分离得到的酚类化合物。
盐酸美金刚-d6是氘标记的盐酸美金刚。美金刚(盐酸)(D-145(盐酸))是一种中等亲和力、无竞争性的NMDA受体拮抗剂,分别以0.51 nM和94.9μM的Ki抑制CYP2B6和CYP2D6[1]。
NCC-149是一种选择性HDAC8抑制剂,可用于神经分化研究[1]。
Quarfloxin (CX 3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用[1]。
Alclometasone (7a-Chloro-16a-methyl prednisolone) 是一种糖皮质激素 (glucocorticoid),可抑制白细胞促炎性介质的释放。Alclometasone 可用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病,包括特应性皮炎,湿疹,牛皮癣和过敏性皮炎。
黄嘌呤氧化还原酶-IN-3是一种口服活性黄嘌呤氧化氧化酶(XOR)抑制剂,IC50为26.3 nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-3可用于急性高尿酸血症的研究[1]。
Mogroside I E1 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside I E1 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
TP-030-2是RIPK1抑制剂(人Ki=0.43nM；小鼠IC50=100nM)[1][2]。