Asapiprant结构式
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常用名 | Asapiprant | 英文名 | Asapiprant |
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CAS号 | 932372-01-5 | 分子量 | 501.55200 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C24H27N3O7S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
Asapiprant用途Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。 |
中文名 | Asapiprant |
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英文名 | 2-[2-(1,3-oxazol-2-yl)-5-[4-(4-propan-2-yloxyphenyl)sulfonylpiperazin-1-yl]phenoxy]acetic acid |
英文别名 | 更多 |
描述 | Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
DP/DP1 Receptor:0.44 nM (Ki) |
体内研究 | 以1和3mg/kg口服给予羊的Asapiprant显着(P <0.01),分别抑制鼻阻力增加82%和92%。以5mg/kg口服给予羊的Asapiprant抑制前列腺素(PG)D2(PGD)2诱导的鼻抗性86%。当在猪抗原攻击前1小时口服给药时,Asapiprant(3,10和30 mg/kg)抑制52%,57%和96%的即刻气道反应(IAR)和晚期气道反应(LAR)分别为67%,50%和79%。口服给予Asapiprant(5 mg/kg)4天,Asapiprant显着(P <0.01)抑制羊的抗原诱导的鼻阻力73%。猪中3和30 mg/kg Asapiprant处理显着(P <0.01)分别抑制53%和72%的鼻腔分泌。尽管用0.1 mg/kg的Asapiprant治疗,10 mg/kg大鼠Asapiprant治疗显着(P <0.05)可降低气道高反应性(AHR),炎性细胞浸润和支气管肺泡灌洗液(BALF)中粘蛋白的产生。对任何反应都没有显着影响[1]。 |
动物实验 | 在该研究中使用雄性Hartley豚鼠(300至400g)和雄性褐色挪威大鼠(240至400g)。将豚鼠和大鼠圈养在20至26℃,相对湿度为30至70%的空调房中,并喂食标准实验室食物并随意给予水。还使用对猪蛔虫抗原天然敏感的雌性绵羊(32至46kg)。用0.5%甲基纤维素溶液以10mg / kg口服给予大鼠,豚鼠和绵羊Asapiprant后,测定药物的血浆浓度[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C24H27N3O7S |
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分子量 | 501.55200 |
精确质量 | 501.15700 |
PSA | 130.79000 |
LogP | 4.18680 |
储存条件 | 2-8℃ |
Asapiprant |
UNII-B2LW71CRGL |