2',3'-cGAMP-C2-SH是一种ADC细胞毒素,从专利US20210015941实例24中提取[1]。
Resolvin D3 (RvD3) 是二十二碳六烯酸 (DHA) 衍生的介体。Resolvin D3 在关节炎中失调,可减轻关节炎症。
VXc-486 是一种旋转酶 B 抑制剂,具有杀菌活性。VXc-486 能有效抑制结核分枝杆菌的多种药敏菌株和耐药菌株,MIC 分别为 0.03-0.30 μg/ml 和 0.08-5.48 μg/ml。
NBD二十六烷基胺是一种用于标记磷脂的荧光探针。
PCAF-IN-2(化合物17)是一种有效的PCAF抑制剂,IC50值为5.31µM。PCAF-IN-2具有抗肿瘤活性。CAF-IN-2诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G2/M期[1]。
Tilmicosin是一种大环内酯类抗生素。兽药用途。用于治疗曼氏杆菌和巴氏杆菌相关的牛羊呼吸系统疾病
白术内酯III(Atractylenolide-III)是白术根茎主要成分,有诱导肺癌细胞凋亡活性。
Cefetamet pivoxyl 是一种头孢类抗生素。Cefetamet pivoxyl可抑制 355 肠病原体 Keime、革兰氏阴性菌 (ausgenommen Pseudomonas aeruginosa)和嗜肺军团菌。
Fmoc-D-Phe(4-F)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
Ceftizoxime sodium (SKF-88373) 是第三代抗生素, 有效抗革兰氏阴性和革兰氏阳性菌, Ceftizoxime结合青霉素结合蛋白(PBPs)和抑制细菌细胞壁的合成。
3,4,6-三-O-乙酰-D-葡聚糖-13C-1是13C标记的3,4,16-三-O-乙酰-D葡聚糖[1]。
AMPK激活剂2(化合物7a)是一种含氟的丙胍衍生物,上调AMPK信号通路,下调mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK激活剂2抑制人类癌细胞系(UMUC3、T24、A549)的增殖和迁移[1]。
Scopolin 是一种从拟南芥 (Arabidopsis) 根中分离出来的香豆素。Scopolin 通过激活SIRT1 介导的信号级联反应减轻了肝脂肪变性。
TAS-114 是 dUTPase 和 二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 的双靶点抑制剂,可提高氟嘧啶药物的疗效。
Nudiposide 是一种从 Berchemia racemoosa 中分离得到的芳香糖苷。
BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
GNE-6776 是一种选择性 USP7 抑制剂。
EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。
Caplacizumab(Cablivi)是一种人源化的抗血管性血友病因子(vWF)纳米体。卡巴拉曲单抗抑制vWF介导的血小板粘附并阻止进一步微血栓形成。卡巴拉曲单抗可用于血栓性血小板减少性紫癜(TTP)的研究[1]。
MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
a-FABP-IN-1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP) 抑制剂,其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN-1 抑制促炎细胞因子的产生。
Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-β-C-甲基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
青霉毒素是从青霉中提取的一种新型真菌毒素,在大鼠体内的LD50为122.4 mg/kg。
VPC-13789是一种有效的、选择性的、口服生物利用的抗雄激素药物。VPC-13789可用于抗去势前列腺癌(CRPC)治疗的研究。VPC-13789抑制LNCaP细胞中雄激素受体(AR)的转录活性(IC50=0.19μM)[1]。
MPG, HIV related 是由 27 个氨基酸组成的多肽,来源于 SV40 大 T 抗原的核定位序列以及 HIV-1 gp41 融合肽结构域,能够将核酸和寡核苷酸传递到培养的细胞中。
(E/Z)-Teriflunomide((E/Z)-A77 1726)是来氟米特(HY-B0083)的活性代谢物。来氟米特是一种免疫调节剂,可通过抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)发挥作用。来氟米特可用于类风湿性关节炎(RA)的研究[1]。