Udenafil(DA8159)是PDE5抑制剂。
TLR7激动剂10是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3 (BRS-3) 拮抗剂。
Quercetin-3-glucoside 槲皮素-3-葡萄糖苷是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Quercetin-3-glucoside 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Quercetin-3-glucoside 通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表达。Quercetin-3-glucoside 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。
Peonidin-3-O-arabinoside chloride (Compound Ⅻ) 是一种花青素,可以从 Vaccinium myrtillus L. 中分离出来。
Oxantel (CP-14445) 是 Pyrantel (HY-12641) 的衍生物,是 N-亚型的 AChR 激动剂。Oxantel 是一种驱虫剂,具有优良驱虫活性。
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
rel-O-2050(化合物O-2050)是一种中性大麻素CB1受体拮抗剂。rel-O-2050还减少了小鼠的食物摄入[1]。
一种快速下调脱落酸(ABA)依赖性基因表达的小分子(RD29B和RAB18启动子的IC50=3和1.5 uM),也抑制ABA诱导的气孔关闭；刺激植物防御相关基因的表达,主要的早期调节因子病原体抗性反应,包括EDS1,PAD4,RAR1和SGT1b,DFPM干扰ABA信号转导,以PAD4依赖性方式破坏细胞溶质Ca(2+)信号传导和下游阴离子通道激活是必需的。
(25R)-Ruscogenin-3-yl α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[β-D-xylopyranosyl-(1→4)]-β-D-glucopyranoside (compound 1) 是一种甾体皂甙,能够从麦冬须 (Ophiopogon japonicus) 的根中分离得到。
Boc-N-PEG5-C2-NHS ester 是一种基于 PEG 合成的 PROTAC linker,用于合成 PROTAC。
Glutarylcarnitine 丙二酸尿症和 I 型戊二酸尿症的重要诊断代谢物。
HECT型泛素连接酶的小分子抑制剂,Smurf2/Nedd4/WWP1的IC50分别为6.8/6.3/6.9 uM；不阻断E2结合,但引起构象变化,导致活性位点Cys氧化；对一系列HECT连接酶具有活性,但不会更普遍地扰乱泛素系统。
H-Thr-Arg-OH是一种具有生物活性的肽。
INH154 是 Nek2 和 Hec1 结合的高效抑制剂 (INH),其在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 值分别为 200 nM 和 120 nM。
A1AR拮抗剂5(化合物20)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为5.83,pKi为6.11【1】。
Veratraldehyde 是在香料,农业化学和制药工业中使用的重要化学品。
表Rosmanol是山茱萸中的一种天然二萜内酯。表Rosmanol具有抗癌活性,并抑制黑色素瘤细胞的黑色素生物合成。表罗素醇还具有DPPH自由基清除活性[1][2]。
Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。
Boc-D-Ala(3,3-二苯基)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
4-甲氧基苯并咪唑胺是一种用于测定还原性碳水化合物和糖蛋白的试剂。
N2-异丁基-2'-氟-2'-脱氧阿拉伯鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
α-葡萄糖苷是锦鸡儿根中的一种抗炎化合物[1]。
JNJ-54717793作为一种脑渗透剂,是一种口服活性、选择性和高亲和力的食欲素-1受体(OX1R)拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793对hOX1R(人OX1R)和hOX2R的Ki值分别为16 nM和700 nM。JNJ-54717793是一种有效的焦虑症化合物[1][2]。
双吲哚甲酰胺I(GF109203X)盐酸盐是一种细胞可渗透和可逆的PKC抑制剂(PKCα、PKCβI、PKCαII和PKCγ的IC50分别为20nM、17nM、16nM和20nM。双吲吲哚甲酰胺I盐酸盐也是一种GSK-3抑制剂[1][2][3]。
MBP146-78是有效的选择性的cGMP依赖的蛋白激酶抑制剂。
EZH2-IN-7是EZH2的有效抑制剂。EZH2在SET区域的过度表达或突变(Y641F、Y641N、A687V、A677G点突变)都会导致H3K27me3异常升高,并促进多种肿瘤的生长和发展,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-in-7具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021129629A1,化合物259)[1]。
马来酸库麦西clib是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,具有抗肿瘤活性[1]。