1587705-63-2

• 常用中文名：INH154
• 常用英文名：INH154
• CAS号：1587705-63-2
• 分子式：C₂₂H₂₄N₄OS
• 分子量：392.52
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-01-20 14:53:45
• 更新时间：2025-09-16 07:42:39
• INH154 是 Nek2 和 Hec1 结合的高效抑制剂 (INH),其在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 值分别为 200 nM 和 120 nM。
• 体外活性：INH154在治疗乳腺肿瘤方面具有很高的效力，并且Hec1和Nek2的表达共同升高。 INH154是最有效的肿瘤细胞生长抑制剂。 INL154在HeLa和MDA-MB-468癌细胞中的IC50值分别为0.20和0.12μM。 INH154还抑制白血病，骨肉瘤和胶质母细胞瘤细胞的生长。体内活性：用INH154处理的小鼠的肿瘤生长速率明显慢于对照动物的剂量依赖性。 与肿瘤生长数据一致，与单独的载体相比，通过测量BrdU染色确定的肿瘤增殖指数在用INH154处理的残留肿瘤中明显降低。 在INH154处理的肿瘤中Nek2和Hec1S165磷酸化的表达水平也显着低于载体处理的肿瘤。 另一方面，在6.5周治疗期间测量小鼠体重，并且在治疗组和对照组之间显示出很小的差异。 此外，通过用高剂量的INH154（20mg / kg）处理正常BALB / c ByJNarl小鼠的INHs的毒性显示这些动物群体的体重，血液化学和全血细胞计数（CBC）分析没有显着差异。

名称

• 中文名: INH154
• 英文名: INH154

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₄N₄OS
• 分子量: 392.52
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: INH154 是 Nek2 和 Hec1 结合的高效抑制剂 (INH),其在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 值分别为 200 nM 和 120 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 200 nM (INH in Hela cells), 120 nM (INH in MB468 cells)[1].

• 体外研究: INH154在治疗乳腺肿瘤方面具有很高的效力,并且Hec1和Nek2的表达共同升高。 INH154是最有效的肿瘤细胞生长抑制剂。 INH154在HeLa和MDA-MB-468癌细胞中的IC50值分别为0.20和0.12μM。 INH154还抑制白血病,骨肉瘤和胶质母细胞瘤细胞的生长[1]。
• 体内研究: 用INH154处理的小鼠的肿瘤生长速率明显慢于对照动物的剂量依赖性。与肿瘤生长数据一致,与单独的载体相比,通过测量BrdU染色确定的肿瘤增殖指数在用INH154处理的残留肿瘤中明显降低。在INH154处理的肿瘤中Nek2和Hec1 S165磷酸化的表达水平也显着低于载体处理的肿瘤。另一方面,在6.5周治疗期间测量小鼠体重,并且在治疗组和对照组之间显示出很小的差异。此外,通过用高剂量的INH154(20mg/kg)处理正常BALB/c ByJNarl小鼠的INHs的毒性显示这些动物群体的体重,血液化学和全血细胞计数(CBC)分析没有显着差异。 [1]。
• 动物实验: 小鼠[1]人三重阴性乳腺癌MDA-MB-468细胞，其表达高水平的Hec1和Nek2，用于测试小鼠异种移植物中肿瘤生长的功效。当肿瘤体积达到~100mm3时，将小鼠随机分成5个治疗组，并开始接受每周三次腹腔注射（ip）载体对照，10mg / kg INH41,50mg / kg INH41,5mg / kg INH154或20 mg / kg INH154。治疗持续6.5周，测量肿瘤大小[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hu CM, et al. Novel small molecules disrupting Hec1/Nek2 interaction ablate tumor progression by triggering Nek2 degradation through a death-trap mechanism. Oncogene. 2015 Mar 5;34(10):1220-30.