DL-二硫苏糖醇-d10-1是氘标记的DL-二硫代苏糖醇[1]。DL-二硫代苏糖醇(DTT)是一种还原剂。DL-二硫苏糖醇在氧化后形成一个稳定的六元环,内部有二硫键[2]。
(S) -Bexcaserin(化合物2)是一种5-HT2C受体激动剂,具有研究肥胖和精神相关疾病的潜力[1]。
RSK2-IN-2(化合物25)是RPS6KA3(RSK2)激酶的可逆共价抑制剂。RSK2-IN-2也被描述为抑制MSK1、MSK2和RSK3[1]。
1-(2,4-二硝基苯基)-2-亚丙基肼-d3是氘标记的1-(2,4-三硝基苯基)2-亚丙基肼[1]。
SYM 2081 是一种有效,高选择性的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 激动剂,抑制 [3H]-kainate 的结合,IC50 为 35 nM, 选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。
3'-脱氧-3'-α-C-甲基-5-氟尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Syk-IN-3,一种有效的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50为 1nM,详情请见专利 WO2011075515A1,化合物 example 152。
Avrainvillamide((+)-Avrainvillamide)是一种具有抗增殖作用的天然生物碱,与核伴侣核磷蛋白结合,核磷蛋白是一种在许多不同人类肿瘤中过度表达的致癌蛋白。Avrainvillamide通过直接结合NPM1和Crm1,以及通过抑制这些蛋白质与某些天然细胞伙伴的结合来影响细胞生物学。抗生素Avrainvillamide抑制耐多药金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌的生长,MIC分别为12.5、12.5和25μg/ml[1][2][3]。
CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂,其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC50 值分别为 38 nM,6.1 nM。
AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
N-(2,4-二硝基苯基)-L-亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
2',3'-双(O-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
1-硝基芘-d9是氘标记的1-硝基芘[1]。
2,6-Dimethylhydroquinone 是一种内源性代谢产物。
Iinerixibat (GSK2330672) 是高效的, 不可吸收的ASBT抑制剂(IC50=42±3 nM ), 可用于降低2型糖尿病的动物模型血糖。
Masitinib(AB-1010)甲磺酸盐是新型的Kit,PDGFRα和β抑制剂,IC50分别为200 nM,540 nM和800 nM,对ABL和c-Fms抑制性较弱。
N-甲基哌嗪-d11是氘标记的N-甲基哌津[1]。
PDE5-IN-7(化合物8)是一种选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,其IC50值为5nM,而PDE1的IC50为300nM[1]。
甲磺隆-d6是一种氘代甲磺脲(HY-B0870)(磺酰脲类农药)。苯磺隆-甲基-d6可用作LC-MS测定农药残留的内标[1]。
首先从球形假丝酵母菌中报道的表氯酮B具有清除DPPH自由基的能力,IC50值为10.8μM,并具有有效的α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC50值为27.3μM。抗HIV活性[1][2]。
甘草素E是一种天然产物,可从甘草中分离出来[1]。
Ellipticine hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制DNA拓扑异构酶II活性。
油酸-D-赖氨酸是一种基于脂质的选择性甘氨酸转运蛋白-2(GlyT2)抑制剂。油酸酰-D-赖氨酸逆转小鼠神经性疼痛,对慢性神经性疼痛表现出抗抑郁作用。油酸-D-赖氨酸安全有效,无呼吸抑制[1]。
iE DAP是一种生物活性肽。(NOD1激动剂)
Zifanocycline(KBP-7072)是一种半合成的第三代氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括许多耐多药病原体)具有广谱的体外抗菌活性。齐凡环素可用于口服和注射制剂。齐凡环素可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染[1][2]。