5081-48-1

• 常用中文名：盐酸Ellipticine
• 常用英文名：Ellipticine (hydrochloride)
• CAS号：5081-48-1
• 分子式：C₁₇H₁₅ClN₂
• 分子量：282.76700
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-07-25 17:52:07
• 更新时间：2024-01-06 02:19:38
• Ellipticine hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制DNA拓扑异构酶II活性。

名称

• 中文名: 盐酸Ellipticine
• 英文名: Ellipticine, monohydrochloride
• 英文别名: Ellipticine (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₅ClN₂
• 分子量: 282.76700
• 精确质量: 282.09200
• PSA: 28.68000
• LogP: 5.28810
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ellipticine hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制DNA拓扑异构酶II活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  天然产物 >> 生物碱
• 靶点:

  Topoisomerase II

• 体外研究: Ellipticine是一种有效的抗肿瘤药物,具有多种作用机制。玫瑰树碱抗肿瘤,诱变和细胞毒活性的机制被认为是插入DNA和抑制DNA拓扑异构酶II活性。玫瑰树碱作用的另一种方式是由细胞色素P450(CYP)和过氧化物酶氧化介导的共价DNA加合物的形成[1]。 Ellipticine还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂,从而调节其自身的代谢,从而导致其遗传毒性和药理作用。用玫瑰树碱处理细胞导致细胞生长和增殖的抑制。这种作用与两种共价玫瑰树碱衍生的DNA加合物的形成有关[2]。
• 体内研究: Ellipticine治疗导致在几种健康器官(肝,肾,肺,脾,乳腺,心脏和脑)和乳腺癌DNA中产生玫瑰树碱衍生的DNA加合物。在这些腺癌中产生的玫瑰树碱衍生的DNA加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织的2倍。用玫瑰树碱处理的大鼠肝脏中细胞色素b5蛋白的诱导表达提示细胞色素b5可能调节CYP介导的玫瑰树碱的生物活化和解毒[3]。
• 细胞实验: 玫瑰树碱的细胞毒性通过MTT试验确定。将Ellipticine溶解在DMSO（1mM）中并在培养基中稀释至终浓度为0,0.1,1,5或10μM。将指数生长的细胞以每孔1×104接种在96孔微孔板中。温育后，加入MTT溶液，将微孔板温育4小时，并将细胞在含有20％十二烷基硫酸钠（SDS），pH4.5的50％N，N-二甲基甲酰胺中裂解。测量570nm处的吸光度。减去培养基对照的平均吸光度作为背景。对照细胞的存活率取100％，处理细胞的值计算为对照的百分比。使用剂量 - 对数响应曲线的线性回归计算IC 50值[2]。
• 参考文献:

  [1]. Stiborova M, et al. Molecular mechanisms of antineoplastic action of an anticancer drug ellipticine. Biomed Pap Med Fac Univ Palacky Olomouc Czech Repub. 2006 Jul;150(1):13-23.

  [2]. Stiborova M, et al. Ellipticine cytotoxicity to cancer cell lines - a comparative study. Interdiscip Toxicol. 2011 Jun;4(2):98-105.

  [3]. Stiborova M, et al. The anticancer drug ellipticine activated with cytochrome P450 mediates DNA damage determining its pharmacological efficiencies: studies with rats, Hepatic Cytochrome P450 Reductase Null (HRN?) mice and pure enzymes. Int J Mol Sci. 2014 Dec 25;16(1):284-306.