Secalciferol是维生素D的代谢物,是潜在的参与骨化作用的抗炎甾体。
Angelol H 是从 Angelica pubescens MAXIM 中分离出来的天然化合物。
L-R4W2 是一种有效的香草酸受体 1 (VR1,TRPV1) 的拮抗剂,IC50 值为 0.1 μM。L-R4W2 可用作为一种有效的镇痛药。
ENPP1-IN-2是一种有效的Ectonucleotide焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1(ENPP1)抑制剂,重组人ENPP-1的IC50值为32.38 nM。ENPP1-IN-2具有抗肿瘤活性[1]。
Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA),对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki=0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种抗高血压药物,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
ICT5040是一种小分子CXCR4拮抗剂(IC50=3.8μM)。ICT5040抑制CXCL12介导的增殖和迁移,并抑制U87胶质瘤细胞中CXCL12诱导的细胞内钙动员[1]。
Tempol-d17是氘标记的Tempol[1]。Tempol是一种通用的超氧化物歧化酶(SOD)模拟药物,可有效中和活性氧(ROS)[2][3]。
GNE-317 是一种 PI3K/mTOR 抑制剂,能够穿过血脑屏障 (BBB)。
Isoastilbin,Rhizoma Smilacis glabrae 和 Astragalus membranaceus 中的一种二氢黄酮醇糖苷化合物。Isoastilbin 抑制葡萄糖基转移酶 (GTase) 的 IC50 值为 54.3 μg/mL,还抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性。Isoastilbin 具有神经保护,抗氧化,抗微生物和抗凋亡的特性,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
CDK7-IN-15是一种有效的CDK7抑制剂。CDK7-IN-15是一种嘧啶基衍生物化合物。CDK7-IN-15具有研究各种癌症的潜力,尤其是具有转录失调的癌症(摘自专利CN114249712A,化合物8)[1]。
16-Methoxystrychnine 是一种生物碱。
H-DL-Abu-OH-d6是氘标记的H-DL-Abu-OH[1]。
IDO1-IN-22(化合物3)是IDO1抑制剂(生物化学hIDO1 IC50:67.4nM,HeLa hIDO1IC50:17.6nM)。IDO1-IN-22在LLC异种移植物模型中具有优异的抗肿瘤功效,以及理想的药代动力学(PK)特征[1]。
Sevasemten是骨骼肌肌球蛋白的变构抑制剂。Sevasemten显示选择性肌球蛋白抑制,IC50分别≤10μM(骨骼)和>100μM(心脏)[1][2]。
Ceftizoxime是一种细菌抑制剂,其通过干扰细菌细胞壁合成和抑制肽聚糖的交联起作用。
3,4,6-三-O-乙酰-D-葡聚糖-13C是标记为3,4,16-三-O-乙酰-D葡聚糖的13C[1]。
Tolmetin 是一种具有口服活性的,有效的 COX 抑制剂,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 µM 和 0.82 µM。Tolmetin 属于非甾体类物质,具有强效的抗炎活性。
2-甲基哌嗪-d10是氘标记的2-甲基哌津[1]。
AZ1729是脂肪酸受体FFA2的新型直接正变构调节剂(pEC50=6.9),选择性激活Gi信号传导但缺乏激活FFA2 Gq/G11介导的信号通路的能力；产生[35S]GTPγS与pEC50结合的刺激7.23,抑制β-肾上腺素受体激动剂促进原代小鼠脂肪细胞的脂解作用并促进分离的人嗜中性粒细胞的趋化性。
D-64131是微管蛋白聚合抑制剂,能与秋水仙素竞争性结合αβ-微管蛋白。
Mefox是叶酸(HY-16637)的降解产物[1]。
Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂,其 Ki 值为 8.2 nM。
DIF-3通过激活GSK-3β促进细胞周期蛋白D1和c-Myc的降解,从而降低其表达水平。DIF-3抑制DLD-1细胞中Wnt/β-连环蛋白信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导细胞周期蛋白D1降解和抑制细胞周期蛋白D2 mRNA表达,对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用[1]。
环(D-Ala-L-Pro)是一种环二肽[1]。
Isolupalbigenin 是 NO 的抑制剂。Isolupalbigenin 对 HL-60 细胞有抗增殖的活性,IC50 为 5.1 μM
D-(+)-海藻糖-d14是氘标记的D-(＋)-海藻糖。D-(+)-海藻糖是从酿酒酵母中分离出来的,可以用作食品配料和药物辅酶[1][2]。
VU0364770 是一种变构的代谢型谷氨酸受体 (mGlu4) 调节剂,作用于人 mGlu4,EC50 值为 1.1±0.2 μM。