法西地诺是犁鼻器(VON)的神经化学刺激物。法西地诺缓解经前综合症和焦虑症状(摘自专利WO1998014194A1)[1]。
STO-609醋酸盐是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaM-KK)的选择性和细胞可渗透性抑制剂,重组CaM-KK-α和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。STO-609醋酸盐抑制HeLa细胞裂解物中AMP活化蛋白激酶(AMPKK)活性,IC50～0.02g/ml。
转染AM是一种阳离子脂质,能够与DNA相互作用形成复合物,介导有效的基因转移到各种真核细胞中[1]。
Ald-Ph-amido-PEG2-C2-NHS ester 是 一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
Sitostanetriol (Sitostane-3β,5α,6β-triol) 是一种可以从 Casearia membranacea (Flacourtiaceae) 分离得到的类固醇。
BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。
拓扑异构酶I抑制剂4(化合物7a)是拓扑异构酶I抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂4抑制HepG2、A549、MCF-7和HeLa癌细胞增殖,IC50s分别为1.20、2.09、1.56和1.92μM。拓扑异构酶I抑制剂4可用于癌症研究[1]。
C4-酰胺-C4-NH2是一种活性化合物。C4-酰胺-C4-NH2可用于各种生化研究。
美味肽是一种小的线性八肽,味道鲜美,可以从牛肉肉汁中分离出来。美味的肽具有美味的味道,也被描述为牛肉味肽和牛肉风味增强剂[1][2][3]。
Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15 nM),用于阿尔兹海默症的治疗。
Trifluoperazine N-glucuronide (UGT1A4) chloride 是抗精神病药物三氟拉嗪(HY-B0532)的代谢物。Trifluoperazine N-glucuronide (UGT1A4) chloride催化丙咪嗪和三氟拉嗪N -葡糖苷生成。
PD 404182 是一种有效的、竞争性的人类二甲基精氨酸二甲基氨基水解酶 1 (DDAH1) 抑制剂,IC50 值为 9 μM。PD 404182 在体外表现出抗血管生成和抗病毒活性。
FR167344 free base是有口服活性,非多肽的缓激肽受体B2 (bradykinin receptor B2) 拮抗剂,对B2有高亲和力,IC50值为65 nM,对B1受体没有结合力。
PROTACα-突触核蛋白降解器5是一种高选择性的α-突触蛋白聚集体小分子降解器(PROTAC),其DC50为7.51μM,最高降解率Dmax为89%。PROTACα-突触核蛋白降解器5含有探针分子sery308和E3连接酶配体。PROTACα-突触核蛋白降解物5可用于神经疾病研究[1]。
Dap-NE 是合成 ADC 毒素 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。
Tanezumab(RN-624)是一种高亲和力和特异性的人源化抗NGF单克隆抗体。Tanezumab阻断周围神经系统中与其受体p75和TrkA结合的NGF。Tanezumab可用于研究急性和慢性疼痛,如骨关节炎、膝关节和神经痛以及疱疹后神经痛[1][2]。
HBV-IN-14是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-14是一种吡啶吡啶酮类化合物。HBV-IN-14具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2021190502A1,化合物5)[1]。
PDZ1i(113B7)是MDA-9/Syntenin活性的特异性抑制剂,其抑制MDA-9/Syntenin与EGFRvIII的结合；选择性地以微摩尔亲和力结合MDA-9/Syntenin的PDZ1结构域,对PDZ2结构域没有亲和力。MDA-9/Syntenin；减少辐射后GBM细胞的侵袭增益,抑制涉及FAK的关键GBM信号传导和突变体EGFR,EGFRvIII,并且在辐射后消除了分泌蛋白酶MMP-2和MMP-9的增加；导致更小,侵入性更小的肿瘤和体内神经胶质瘤模型中增强的存活。
5-氯-2-苯并噻唑啉酮是一种活性化合物。5-氯-2-苯并噻唑啉酮可用于各种生化研究[1]。
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。
(R) -3-羟基丁酸-d3((R)-(-)-3-羟基丁酸-d3)钠是氘化标记的(R)-3-羟丁酸钠。(R) -3-羟基丁酸钠是由3-羟基丁酸脱氢酶催化的乙酰乙酸转化的代谢物。(R) -3-羟基丁酸钠可以作为营养源,也可以作为维生素、抗生素和信息素的前体[1][2]。
扎鲁图单抗是一种高亲和力、完全针对EGFR的人IgG1单克隆抗体。扎鲁图单抗与EGF受体的结构域III结合,通过阻断EGF的结合和立体干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumab分别与7 nM和19 nM的IgG及其Fab片段结合。Zalutumab可用于癌症研究[1][2][3]。
一种有效的,选择性的,不可逆的σ-2受体部分激动剂,Ki为14.6 nM,对σ-1受体的选择性>700倍；在SK-N-SH细胞中诱导剂量依赖性细胞死亡,EC50为7.6 uM,也表现出选择性对PANC-1胰腺和MCF-7乳腺癌细胞系的细胞毒活性,对正常细胞没有显着影响。
Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
Temocapril盐酸盐是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,可作用于高血压。
Karrikinolide 是一种从烟中提取的植物活性化合物,在园艺、生态修复和农业中有广泛应用。Karrikinolide 影响植物内源细胞分裂素的浓度,具有促生长作用。
NFF-3是一种选择性MMP底物。NFF-3选择性地结合MMP-3和MMP-10以进行水解。NFF-3也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子Xa切割。用CyDye对Cy3/Cy5Q标记NFF-3,可以在细胞测定中产生荧光来检测细胞活性[1]。