Boc-(R)-3-噻吩基甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
磺酰NHS乙酸钠是一种基于烷基链的PROTAC连接体。磺酰NHS乙酸钠可用于PROTACs的合成[1]。
十六烷基硫酸钠-d33是氘标记的十六烷基硫酸钠盐[1]。
2,7-双(甲氧羰基氨基)-9-氯吖啶可用作荧光标记。
endo-BCN-PEG3-acid 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。
芬布芬-d9(CL-82204-d9)是氘标记的芬布芬。芬布芬(CL-82204)是一种口服活性非甾体抗炎药(NSAID),具有镇痛和解热作用。芬布芬在多种动物模型中都有很强的活性,包括焦糖素水肿、紫外线红斑和佐剂性关节炎。芬布芬对COX-1和COX-2有抑制作用,IC50分别为3.9μM和8.1μM。芬布芬是一种半胱天冬酶(caspase-1,3,4,5,9)抑制剂[1][2][3][4][5]。
Boc-D-Trp(For)-OH 含有氨基酸色氨酸,由 Boc 保护的 D-丙氨酸氨解合成,然后与茚三酮环化形成二肽。 Boc-D-Trp(For)-OH 具有药理学特性,包括抑制生长激素释放、诱导睡眠和抗炎。
meso-CF3-bodipy2(CF3取代四甲基BODIPY)是一种荧光染料,吸收波长(λabs)为553nm,发射波长(λem)为622nm。meso-CF3-BODIPY 2可用于标记试剂和光动力疗法[1][2]。
GP1a是大麻素受体2(CB2)的有效激动剂。Gp1a有利于皮肤伤口愈合。GP1a抑制炎症和纤维化,同时促进再上皮化[1]。
Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂,IC50为 35 nM。
抗癌剂103(化合物2k)是一种有效的抗癌剂[1]。
Boc-C16-COOH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Boc-C16-COOH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]
Ezetimibe-d4是氘标记的Ezetimibe。Ezetimibe(SCH 58235)是一种有效的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe是一种尼曼Pick C1-like1(NPC1L1)抑制剂,是一种有效的Nrf2激活剂。
Copeptin (human) 是一种心血管疾病 (CVD) 的诊断和预后生物标志物。Copeptin (human) 也是精氨酸加压素 (AVP) 前体肽的羧基末端。Copeptin (human) 可用于心血管疾病的研究。
SAGE-217 是一个有效的 GABAA 受体激动剂, 对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。
O-Desmethylangolensin 是大豆异黄酮经过肠道微生物代谢的代谢物,具有抗氧化活性。
HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9±0.2 nM (BRD2 BD1),0.27±0.09 nM (BRD2 BD2),0.18±0.01 nM (BRD3 BD1),0.21±0.03 nM (BRD3 BD2),0.5±0.2 nM (BRD4 BD1),1.0±0.1 nM (BRD4 BD2)。HJB97 是一种 PROTAC BET 降解剂。具有抗肿瘤活性[1]。
Azido-PEG5-CH2CO2-PFP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC。
Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。
APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。
1,1-二甲基脲-d6是氘标记的1,1-二甲脲[1]。
1,3,5,6-四羟基黄原酮是一种天然的黄原酮,可以从藤黄科(Clusiaceae)分支中分离出来。1,3,5,6-四羟基黄酮在正常血压和高血压大鼠中诱导利尿和利尿[1]。
CXCR4拮抗剂5(化合物23)是一种高效CXCR4拮抗剂,IC50值为8.8 nM。CXCR4拮抗剂5可抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加(IC50=0.02 nM),并抑制CXCR4/CXLC12介导的趋化作用。CXCR4拮抗剂5具有良好的理化性质和体外安全性,对CYP同工酶和hERG有轻微或中度抑制作用[1]。
Solifenacin 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin),从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的,不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 值为 140 nM。
PD-1/PD-L1-IN-22(实施例2)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22阻断PD-1/PD-L1,IC50为0.732μM。PD-1/PD-L1-IN-22可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。
Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是Rubrofuasrin的糖苷,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为87.36μM。Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可用于研究糖尿病和抑郁症的共病[1]。
阿唑昔芬(LY353381)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂,具有类似雷洛昔芬的固定环结构。阿唑昔芬的副作用很小,对乳腺癌和子宫内膜具有强大的抗雌激素作用,对骨和脂质分布具有同样强大的有利雌激素作用[1]。