2,7-二甲氧基-6-(1-乙酰氧基乙基)胡桃醌是一种萘醌衍生物,发现于真菌Kirschsteiniothelia物种[1]中。
Regorafénib N-氧化物(M2)-13C,d3是13C-和氘标记的。雷戈拉非尼N-氧化物M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈拉非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50s分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。
27羟基胆固醇-d6是氘标记的27羟基胆固醇。
辣椒素(CA-008)是辣椒素的前药,是第一类非阿片类TRPV1激动剂。辣椒素可以提供有意义和持久的疼痛缓解[1]。
DL甘油醛二乙基缩醛是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂,KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
Enoxastrobin(Enestrobulin)是一种抗真菌剂。伊诺司琼对米曲霉和灰葡萄球菌具有活性[1]。
棕榈酸异丙酯是一种脂肪酸酯。棕榈酸异丙酯可用于生物活性双层膜的设计和表征。双层膜不仅具有清除自由基和抑制脂质过氧化的能力,还可以抑制已知食源性病原体的生长。棕榈酸异丙酯可用作辅料,如润滑剂、油性载体、溶剂、控释透皮膜等。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料也会影响联合给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1][2]。
N-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-N-甲基-L-三氢嘌呤是苏氨酸衍生物[1]。
丁酸盐是一种口服活性镇咳剂,通过脑干中的受体起中枢作用。丁酸盐还可降低气道阻力[1]。
德尔塔溶血素是一种生物活性肽。(德尔塔-赖氨酸是金黄色葡萄球菌分泌的一种26个残基的溶血肽,是一种德尔塔毒素。它由大多数金黄色葡萄菌菌株产生。这种毒素通过溶解细胞膜而分解多种细胞。)
桂冠酮K是一种从内生真菌桂冠属(Guignardia sp.)的固体培养物中分离得到的美罗萜化合物。。桂冠酮K具有抗真菌活性[1]。
Izilendustat是脯氨酰羟化酶的有效抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1α(HIF-lα)和缺氧诱导因子-2(HIF-2)。Izilendustat有潜力研究与身体免疫反应有关的疾病,如结肠炎和其他炎症性肠病(摘自专利WO2011057115A1和WO2011057121A1)[1][1]。
H-Pro-Thr-Glu-Phe-对硝基-Phe-Arg-Leu-OH是一种水溶性多肽,可作为组织蛋白酶D、胃蛋白酶和胃蛋白酶原的底物。H-Pro-Thr-Glu-Phe-对硝基-Phe-Arg-Leu-OH在生化分析中具有潜在的应用[1][2]。
4-((4-((4-氨基苯基)磺酰基)苯基)氨基)-4-氧代丁酸是一种磺胺类抗感染剂[1]。
[D-Trp8]-γ-MSH 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中,抑制 hMC3,hMC4 和 hMC5 的 IC50 值分别为 6.7 nM,600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
神经节苷脂GM2-asialo(asialo-GM2)是一种含三个单糖残基和一个可变链长脂肪酸的糖脂,但缺乏神经节苷脂M2上的唾液酸残基。Asialo-GM2在正常人脑中的水平较低或检测不到,但它在Tay-Sachs病和Sandhoff病患者的大脑中积累,这两种疾病表现为溶酶体β-一种以己糖胺酶A和B缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者身上分离出来的假单胞菌。Asialo-GM2混合物含有神经节苷脂GM2 Asialo分子,具有可变长度的脂肪酰基链。
乐卡地平-13C,d3-1(盐酸盐)是氘标记的乐卡地平(盐酸盐)。盐酸乐卡地平是一种亲油性第三代二氢吡啶钙通道阻滞剂(DHP-CCB)。盐酸乐卡地平具有持久的降压作用和肾脏保护作用[1][2][3]。
5-HT2A和5-HT2C激动剂-1(实施例2)是5-HT2A或5-HT2C的激动剂,IC50分别为196nM和0.9nM。5-HT2A和5-HT2C激动剂-1可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍、癫痫发作和其他中枢神经系统疾病的研究[1]。
2-羟基丁酸乙酯是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
CB1R变构调节剂2(化合物18)是一种有效的CB1R变构调节剂。CB1R变构调节剂2对CB1Rs处正构配体(NAM)的功能活性产生负面影响【1】。
Etomidate(R-16659)是GABAA受体激动剂。
(-)-薄荷酮是成熟薄荷精油的单萜成分。(+)-新薄荷-β-d-葡萄糖苷是(-)-薄荷酮的代谢物[1]。
曲前列素(UT-15C)二乙醇胺是一种有效的EP2、DP1和IP激动剂,其对EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3和FP的Ki值分别为3.6、4.4、32.1、212、826、2505和4680 nM。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺增加cAMP的上调,以维持血管系统内的稳态。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺可导致人肺动脉血管扩张[1][2][3]。